2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one
• 英文别名: 2-chloro-4-hydroxy-3-(1-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)-5-phenylthieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one；2-chloro-4-hydroxy-3-(1-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one
• 化学式: C₂₃H₁₈ClNO₃S
• 分子量: 423.92
• InChiKey: KPNBBJGVCJQHBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  97.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以80%的产率得到2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one potassium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF A THIENOPYRIDONE DERIVATIVE IN THE TREATMENT OF AUTOSOMAL DOMINANT POLYCYSTIC KIDNEY DISEASE (ADPKD)
  [FR] UTILISATION D'UN DÉRIVÉ DE THIÉNOPYRIDONE DANS LE TRAITEMENT DE LA POLYKYSTOSE RÉNALE AUTOSOMIQUE DOMINANTE (ADPKD)

  摘要：

  本发明涉及使用噻吩并吡啶酮衍生物或包含该衍生物的药物组合物治疗常染色体显性多囊肾病（ADPKD）。

  公开号：

  WO2021198506A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(1-羟基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)乙酮 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 potassium tert-butylate 、 三氯化硼 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 121.08h， 生成 2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF A THIENOPYRIDONE DERIVATIVE IN THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES
  [FR] UTILISATION D'UN DÉRIVÉ DE THIÉNOPYRIDONE DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的噻吩并吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐和/或溶剂，或包含其的制药组合物，用于治疗从以下组中选择的心血管疾病：保留射血分数的心力衰竭、降低射血分数的心力衰竭、慢性心力衰竭、糖尿病心肌病、AL淀粉样心肌病、心肌缺血、心肌缺血、急性心力衰竭、急性心肌梗塞、心绞痛和多柔比星诱导的心脏毒性。

  公开号：

  WO2021198284A1

文献信息

• Thienopyridone derivatives useful as activators of AMPK
  申请人：Poxel

  公开号：EP2679591A1

  公开（公告）日：2014-01-01

  The invention relates to compounds that are direct activators of AMPK (AMP-activated protein kinase) and their use in the treatment of disorders regulated by activation of AMPK. For instance, compounds according to the invention are useful for the treatment of diabetes, metabolic syndrome, obesity, liver disease, hepatic steatosis, non alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non alcoholic steato-hepatitis (NASH), liver fibrosis, dyslipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, inflammation, cancer, cardiovascular diseases, atherosclerosis, high blood pressure, retinopathies or neuropathies.

  该发明涉及直接激活AMPK（AMP-激活蛋白激酶）的化合物及其在治疗受AMPK激活调节的疾病中的应用。例如，根据该发明的化合物对于治疗糖尿病、代谢综合征、肥胖、肝病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、肝纤维化、血脂异常、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、炎症、癌症、心血管疾病、动脉粥样硬化、高血压、视网膜病变或神经病变方面具有用处。
• [EN] THIENOPYRIDONE DERIVATIVES USEFUL AS ACTIVATORS OF AMPK<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDONE UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA PROTÉINE KINASE ACTIVÉE PAR L'AMP
  申请人：POXEL

  公开号：WO2014001554A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  Activators of AMPK and therapeutic uses thereof The invention relates to compounds that are direct activators of AMPK (AMP-activated protein kinase) and their use in the treatment of disorders regulated by activation of AMPK. For instance, compounds according to the invention are useful for the treatment of diabetes, metabolic syndrome, obesity, liver disease, hepatic steatosis, non alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non alcoholic steato- hepatitis (NASH), liver fibrosis, dyslipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, inflammation, cancer, cardiovascular diseases, atherosclerosis, high blood pressure, retinopathies or neuropathies.

  AMPK的激活剂及其治疗用途。本发明涉及直接激活AMPK（AMP-活化蛋白激酶）的化合物及其在治疗由AMPK激活调节的疾病中的应用。例如，根据本发明的化合物对于糖尿病、代谢综合征、肥胖、肝病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、肝纤维化、血脂异常、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、炎症、癌症、心血管疾病、动脉粥样硬化、高血压、视网膜病变或神经病变的治疗是有益的。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATION OF A SPECIFIC THIENOPYRIDONE DERIVATIVE WITH AN FXR AGONIST FOR THE TREATMENT OF LIVER DISEASES<br/>[FR] COMBINAISON PHARMACEUTIQUE D'UN DÉRIVÉ DE THIÉNOPYRIDONE SPÉCIFIQUE AVEC UN AGONISTE DE FXR POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU FOIE
  申请人：POXEL

  公开号：WO2021037702A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  The invention relates to a pharmaceutical combination comprising a specific thienopyridone derivative, namely 2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one or one of its pharmaceutically acceptable salts and/or solvates, and at least one farnesoid-X receptor (FXR) agonist. This combination may be used for treating a liver disease such as NASH, including cirrhotic and non-cirrhotic NASH.

  本发明涉及一种药物组合物，包括一种特定的噻吩吡啶衍生物，即2-氯-4-羟基-3-(5-羟基四氢萘基)-5-苯基-7H-噻吩[2,3-b]吡啶-6-酮或其药学上可接受的盐和/或溶剂，以及至少一种法尼酸X受体（FXR）激动剂。该组合物可用于治疗肝病，如NASH，包括肝硬化和非肝硬化NASH。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATION FOR THE TREATMENT OF LIVER DISEASES<br/>[FR] COMBINAISON PHARMACEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU FOIE
  申请人：POXEL

  公开号：WO2021204755A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The invention relates to a pharmaceutical combination comprising a specific thienopyridone derivative, namely 2-chloro-4-hydroxy-3-(5-hydroxytetralin-6-yl)-5-phenyl-7H-thieno[2,3- b]pyridin-6-one or one of its pharmaceutically acceptable salts and/or solvates, and at least one incretin agonist. This combination may be used for treating a liver disease such as NASH, including cirrhotic and non-cirrhotic NASH.

  本发明涉及一种药物组合物，包括一种特定的噻唑啉酮衍生物，即2-氯-4-羟基-3-(5-羟基四氢萘基)-5-苯基-7H-噻吩[2,3-b]吡啶-6-酮或其药学上可接受的盐和/或溶剂，以及至少一种肠促素激动剂。该组合物可用于治疗肝病，例如非酒精性脂肪性肝病（NASH），包括肝硬化和非肝硬化性NASH。
• [EN] USE OF A THIENOPYRIDONE DERIVATIVE IN THE TREATMENT OF ADRENOLEUKODYSTROPHY OR ADRENOMYELONEUROPATHY<br/>[FR] UTILISATION D'UN DÉRIVÉ DE THIOPYRIDONE DANS LE TRAITEMENT DE L'ADRÉNOLEUCODYSTROPHIE OU DE L'ADRÉNOMYÉLONEUROPATHIE
  申请人：POXEL

  公开号：WO2021191435A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The invention relates to the use of a thienopyridone derivative, or a pharmaceutical composition comprising the same, in the treatment of genetic neurodegenerative diseases selected from adrenoleukodystrophy (ALD) and adrenomyeloneuropathy (AMN).

  该发明涉及使用噻吩吡啶酮衍生物或包含该物质的药物组合物，用于治疗遗传性神经退行性疾病，包括肾上腺白质脑病（ALD）和肾上腺髓病性神经病（AMN）。