2-乙氧基-4-氟苯胺 | 178993-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-乙氧基-4-氟苯胺
• 英文名称: 2-ethoxy-4-fluorobenzenamine
• 英文别名: 2-ethoxy-4-fluoroaniline；4-fluoro-2-ethoxyaniline
• CAS: 178993-28-7
• 化学式: C₈H₁₀FNO
• mdl: MFCD07801192
• 分子量: 155.172
• InChiKey: CNNNOMZFRQSTMF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  226.1±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.137±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙氧基-4-氟苯胺 在 硫酸 、 对甲苯磺酸 、 potassium nitrate 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 生成 N-(4-fluoro-2-ethoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indole-3-yl)-pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶

  摘要：

  本发明的名称为芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶，属于医药化工技术领域，具体涉及化合物N‑(2‑((2‑(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)‑4‑乙氧基‑5‑(4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基胺基)苯基)丙烯酰胺及其盐的多种结晶形式，所得晶型在pH6.8的磷酸盐缓冲液以及PBS缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

  公开号：

  CN107043368B
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯酚 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-乙氧基-4-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶

  摘要：

  本发明的名称为芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶，属于医药化工技术领域，具体涉及化合物N‑(2‑((2‑(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)‑4‑乙氧基‑5‑(4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基胺基)苯基)丙烯酰胺及其盐的多种结晶形式，所得晶型在pH6.8的磷酸盐缓冲液以及PBS缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

  公开号：

  CN107043368B

文献信息

• Piperazine compounds and medicinal use thereof
  申请人：Mitsubishi Pharma Corporation

  公开号：US06455528B1

  公开（公告）日：2002-09-24

  The present invention relates to a piperazine compound of the formula wherein R1 and R2 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, amino, substituted amino, nitro, hydroxy or cyano, R3, R4 and R5 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, amino, substituted amino or hydroxy, R6 and R7 are each hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, aralkyl, acyl or lower acyl substituted by halogen, R8 and R9 are each hydrogen or lower alkyl, Y is lower alkylene and the like, and ring A is phenyl, pyrimidyl, thiazolyl, pyridyl, pyrazyl or imidazolyl, a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical agents containing these compounds. The compound of the present invention has superior TNF-&agr; production inhibitory effect and/or IL-10 production promoting effect, and, since it is free of or shows only strikingly reduced expression of an effect on the central nervous system, the compound is useful as a highly safe and superior TNF-&agr; production inhibitor an/or IL-10 production promoter and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of various diseases caused by abnormal TNF-&agr; production, diseases curable with IL-10, such as chronic inflammatory diseases, acute inflammatory diseases, inflammatory diseases due to infection, autoimmune diseases, allergic diseases, and TNF-&agr; mediated diseases.

  本发明涉及一种哌嗪化合物，其化学式为 其中R1和R2分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基，R3、R4和R5分别为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基，R6和R7分别为氢、低烷基、受卤素取代的低烷基、芳基烷基、酰基或受卤素取代的低酰基，R8和R9分别为氢或低烷基，Y为低烷基烯基等，环A为苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡啉基或咪唑基，其药学上可接受的盐及含有这些化合物的药物制剂。本发明的化合物具有优越的TNF-α产生抑制作用和/或IL-10产生促进作用，由于它不含或仅显示对中枢神经系统有显著减少的作用，该化合物可用作高度安全和优越的TNF-α产生抑制剂和/或IL-10产生促进剂，并可用作预防或治疗由异常TNF-α产生引起的各种疾病的药剂，例如可用于治疗可通过IL-10治愈的慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染引起的炎症性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和TNF-α介导的疾病。
• 取代吲哚或吲唑嘧啶衍生物及其制备方法和用途
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN106995437A

  公开（公告）日：2017-08-01

  本发明涉及取代吲哚或吲唑嘧啶类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R1‑R7，X、Y的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明的式I化合物是有效的酪氨酸激酶不可逆抑制剂，特别是对EGFR‑T790M耐药肿瘤具有较强的抑制作用。
• 嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN105461695B

  公开（公告）日：2018-03-27

  本发明涉及芳胺嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R1‑R7，X、Y的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明的式I化合物是有效的酪氨酸激酶不可逆抑制剂，特别是对EGFR‑T790M耐药肿瘤具有较强的抑制作用。
• AMINO PYRIMIDINE COMPOUND FOR INHIBITING PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Shenzhen TargetRx, Inc.

  公开号：US20190152954A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  An amino pyrimidine compound for inhibiting protein tyrosine kinase activity, a pharmaceutical composition thereof, preparation therefor, and an application thereof. Specifically, an amino pyrimidine compound represented by formula (I), R1, R2, L, Y, R6, W, A, m, and n being defined in the specification, and a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvent compound, a hydrate, a polymorphism, a prodrug, or an isotope variant thereof. The compound can be used for treating and/or preventing protein tyrosine kinase-related diseases such as cell proliferative diseases, cancers, and immune diseases.

  一种用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶化合物，其制药组合物、制备方法及应用。具体来说，一种由式（I）表示的氨基嘧啶化合物，其中规范中定义了R1、R2、L、Y、R6、W、A、m和n，以及其药用可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物、水合物、多形性、前药或同位素变体。该化合物可用于治疗和/或预防蛋白酪氨酸激酶相关疾病，如细胞增殖性疾病、癌症和免疫性疾病。
• 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H4 MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20180289706A1

  公开（公告）日：2018-10-11

  The present invention relates to 2,4-diaminopyrimidines and pharmaceutically acceptable salts thereof, purification methods for the same, pharmaceutical compositions containing them, methods of obtaining and using them for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by the histamine H 4 receptor activity.

  本发明涉及2,4-二氨基嘧啶及其药用盐，其纯化方法，含有它们的药物组合物，以及用于治疗由组胺H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和病况的获取和使用方法。