ethyl 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-1-piperidinebutanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-1-piperidinebutanoate
• 英文别名: Ethyl 4-[4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidin-1-yl]butanoate
• 化学式: C₂₀H₂₈FNO₄
• 分子量: 365.445
• InChiKey: QMGHPJJFQFCLMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙二醇二甲醚 、 ethyl 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-1-piperidinebutanoate 、 甲酸乙酯 在 sodium ethanolate 作用下， 以 水 为溶剂， 以4 parts (28%)的产率得到ethyl 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-α-(hydroxymethylene)-1-piperidinebutanoate
  参考文献：
  名称：

  2-aminopyrimidinone derivatives

  摘要：

  2-氨基嘧啶酮衍生物具有5-羟色胺拮抗和抗组胺性能。含有这些化合物作为活性成分的组合物。治疗患有与神经递质释放相关的疾病和/或障碍的受试者的方法，特别是一种使用取代有4-双(芳基)亚甲基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有睡眠障碍的受试者的方法；以及一种使用取代有4-芳基甲酰基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-吲哚基-1-哌啶基、4-苯并[b]呋喃基-1-哌啶基或4-苯并[b]噻吩基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有精神疾病和/或障碍的受试者的方法。

  公开号：

  US05140029A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine 、 4-溴丁酸乙酯 、 4-甲基-2-戊酮 在 sodium carbonate 作用下， 以59 parts (98%)的产率得到ethyl 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-1-piperidinebutanoate
  参考文献：
  名称：

  2-aminopyrimidinone derivatives

  摘要：

  2-氨基嘧啶酮衍生物具有5-羟色胺拮抗和抗组胺性能。含有这些化合物作为活性成分的组合物。治疗患有与神经递质释放相关的疾病和/或障碍的受试者的方法，特别是一种使用取代有4-双(芳基)亚甲基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有睡眠障碍的受试者的方法；以及一种使用取代有4-芳基甲酰基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-吲哚基-1-哌啶基、4-苯并[b]呋喃基-1-哌啶基或4-苯并[b]噻吩基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有精神疾病和/或障碍的受试者的方法。

  公开号：

  US05140029A1

文献信息

• 2-Aminopyrimidinone derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0378255B1

  公开（公告）日：1994-04-27
• US5140029A
  申请人：——

  公开号：US5140029A

  公开（公告）日：1992-08-18
• US5256659A
  申请人：——

  公开号：US5256659A

  公开（公告）日：1993-10-26
• US5284854A
  申请人：——

  公开号：US5284854A

  公开（公告）日：1994-02-08
• 2-aminopyrimidinone derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05140029A1

  公开（公告）日：1992-08-18

  2-Amino-pyrimidininone derivatives possessing serotonin-antagonistic and antihistaminic properties. Compositions containing these compounds as the active ingredient. Method of treating subjects suffering from diseases and/or disorders associated with the release of neurotransmitters, in particular, a method of treating subjects suffering from sleep disorders with 2-aminopyrimidinone derivatives substituted with a 4-bis(aryl)methylene-1-piperidinyl group; and a method of treating subjects suffering from psychotic diseases and/or disorders with 2-aminopyrimidinone derivatives substituted with a 4-arylcarbonyl-1-piperidinyl, 4-benzazoyl-1-piperidinyl, 4-benzazolyl-1-piperazinyl or 4-indolyl-1-piperidinyl, 4-benzo[b]furanyl-1-piperidinyl or 4-benzo[b]thienyl-1-piperidinyl group.

  2-氨基嘧啶酮衍生物具有5-羟色胺拮抗和抗组胺性能。含有这些化合物作为活性成分的组合物。治疗患有与神经递质释放相关的疾病和/或障碍的受试者的方法，特别是一种使用取代有4-双(芳基)亚甲基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有睡眠障碍的受试者的方法；以及一种使用取代有4-芳基甲酰基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-苯并咪唑基-1-哌啶基、4-吲哚基-1-哌啶基、4-苯并[b]呋喃基-1-哌啶基或4-苯并[b]噻吩基-1-哌啶基的2-氨基嘧啶酮衍生物治疗患有精神疾病和/或障碍的受试者的方法。