4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine | 63388-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine
• 英文别名: 2-(4-fluorophenyl)-2-(4-piperidyl)1,3-dioxolane；4-(4-fluorobenzoyl)piperidine ethyleneacetal；2-(p-fluorophenyl)-2-(4-piperidyl)-1,3-dioxolane
• CAS: 63388-13-6
• 化学式: C₁₄H₁₈FNO₂
• 分子量: 251.301
• InChiKey: BNWKCLGYKSQBRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.175±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine 在 Potassium borohydride 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-(5-Acetylaminophenyl)-2-{4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]-1-piperidyl}ethanol
  参考文献：
  名称：

  2-(4-benzoyl-1-piperidyl)-1-phenylalkanol derivatives

  摘要：

  通式I的一般化合物 ##STR1## 中，其中R为氢，R.sub.1为未取代的苯基，4-甲氧基-3,5-二甲基苯基或苯基在2-、3-或4-位置之一被卤素、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、羟基、苄氧基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、乙酰氨基、甲硫基、甲磺酰基或氨基磺酰基取代，R.sub.2为未取代的苯基、2,4,6-三甲氧基苯基或苯基在3-或4-位置之一被氟、氯、甲基或甲氧基取代，或其酸加合物。

  公开号：

  US04711899A1
• 作为产物：
  描述：

  1-acetyl-4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 异丙醚 为溶剂， 以3.5 parts (82%)的产率得到4-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  1-Benzazolylalkyl-4-substituted-piperidines

  摘要：

  苯并咪唑烷基哌啶衍生物类化合物，可用作抗精神病药物。

  公开号：

  US04035369A1

文献信息

• 1-Benzazolylalkyl-4-substituted-piperidines
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04035369A1

  公开（公告）日：1977-07-12

  Compounds of the class of 1-(benzazolyalkyl)piperidine derivatives, useful as neuroleptic agents.

  苯并咪唑烷基哌啶衍生物类化合物，可用作抗精神病药物。
• Bicyclic pyrimidin-5-one derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04443451A1

  公开（公告）日：1984-04-17

  Novel 5H-thiazolo- and 5H-1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one and 3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido[2,1-b] [1,3]-thiazin-6-one derivatives, which compounds are useful psychotropic agents.

  新型5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮和5H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮以及3,4-二氢-2H,6H-嘧啶并[2,1-b][1,3]-噻嗪-6-酮衍生物，这些化合物是有用的精神药物。
• Piperidines, processes of preparation and medications containing them
  申请人：Lipha, Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique

  公开号：US05001134A1

  公开（公告）日：1991-03-19

  The present invention relates to piperidines denoted by the formula: ##STR1## in which X is the 4-fluorobenzoyl, 2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl or 6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl group, Y is a hydrogen atom or the hydroxyl group, m is an integer between 0 and 4 inclusive, n is 0 or 1, Q is a nitrogen atom or the methine group; when Q is a nitrogen atom, R is the cyano group or the carbamoyl group; when Q is the methine group, R is the nitro group; R.sup.1 and R.sup.2 may be identical or different and are hydrogen, a lower alkyl radical, the phenyl radical, the 2,2,2-trifluoroethyl group or the 2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl group; or the NR.sup.1 R.sup.2 structural unit is the piperidino radical or the 4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl group. Application of these compounds as antihypertensive medications.

  本发明涉及具有以下通式的哌啶类化合物：##STR1## 其中，X为4-氟苯甲酰基、2-(4-氟苯基)-1,3-二氧戊环-2-基或6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基团；Y为氢原子或羟基；m为0至4的整数（含0和4）；n为0或1；Q为氮原子或甲川基；当Q为氮原子时，R为氰基或氨基甲酰基；当Q为甲川基时，R为硝基；R1和R2可以相同或不同，为氢、低级烷基、苯基、2,2,2-三氟乙基或2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基；或者NR1R2结构单元为哌啶子基或4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基。这些化合物用作抗高血压药物的应用。
• Derivatives of hydroxy- or amino-substituted
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04665075A1

  公开（公告）日：1987-05-12

  Novel derivatives of hydroxy- or amino-substituted (piperidinylalkyl)quinazolines which are useful agents in the treatment of warmblooded animals suffering from diseases according to the vascular bed in which excessive serotonin release occurs.

  新颖的羟基或氨基取代的（哌啶基烷基）喹唑啉衍生物，可用作治疗患有根据发生过多血清素释放的血管床疾病的温血动物的药物。
• THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD

  公开号：EP0816362A1

  公开（公告）日：1998-01-07

  The present invention relates to a thiazole derivative represented by formula (I) wherein Ar1 represents a substituted or unsubstituted phenyl or thienyl group, Y1 and Y2 are different and each represents a nitrogen atom or a sulfur atom, R1 represents a hydrogen atom, a C1 to C5 alkyl group, a phenyl group, or an amino group unsubstituted or mono- or di-substituted with a C1 to C5 alkyl group, and R2 represents a substituted or unsubstituted nitrogen heterocycle group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention are a dopamine D4 receptor antagonist which has an antipsychotic effect without causing any extrapyramidal disorder.

  本发明涉及一种由式(I)表示的噻唑衍生物，其中Ar1代表一个取代或未取代的苯基或噻吩基团，Y1和Y2不同，每个代表一个氮原子或硫原子，R1代表一个氢原子，一个C1到C5烷基基团，一个苯基，或一个未取代或单取代或双取代的氨基基团，其取代基为C1到C5烷基基团，R2代表一个取代或未取代的氮杂环基团，或其药用可接受的盐。本发明的化合物是多巴胺D4受体拮抗剂，具有抗精神病作用，而不会导致任何锥体外症状障碍。