1-(S)-amino-2(R)-hydroxyindane | 906664-05-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 1-(S)-amino-2(R)-hydroxyindane
• 英文别名: 2(R)-hydroxy-1(S)aminoindane；(2R)-1-amino-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
• CAS: 906664-05-9
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: LOPKSXMQWBYUOI-VEDVMXKPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(S)-amino-2(R)-hydroxyindane 、 对羟基苯丙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 1,2-二氯乙烷 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-(2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl)-3(4-hydroxyphenyl)propaneamide
  参考文献：
  名称：

  HIV protease inhibitors having symmetrical structure

  摘要：

  描述了形式为J-B-B-G-B-B-J的化合物，其中G是二肽异构体，B是氨基酸或类似物，J是小的末端基团。这些化合物在抑制HIV蛋白酶、预防或治疗HIV感染以及治疗艾滋病方面具有用处，可以作为化合物、药学上可接受的盐、药用组成成分使用，无论是否与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

  公开号：

  EP0480714A3

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PYRROLOPYRIMIDINIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2012022045A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present invention provides pyrrolopyrimidine compounds and methods of use therefor. In particular, the invention provides certain pyrrolopyrimidine compounds having the activity of inhibiting JAK kinases. The invention also provides the pharmaceutical compositions containing these pyrrolopyrimidine compounds and use of these compounds in the treatment of inflammatory diseases and cancer.

  本发明提供吡咯吡嘧啶化合物及其使用方法。具体而言，本发明提供具有抑制JAK激酶活性的特定吡咯吡嘧啶化合物。本发明还提供含有这些吡咯吡嘧啶化合物的药物组合物，并将这些化合物用于治疗炎症性疾病和癌症。
• [EN] ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'ASPARTYL PROTÉASE
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2010042030A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A compound of formula (I): N-oxides, addition salts, quaternary amines metal complexes stereochemically isomeric forms and metabolites thereof, wherein A is CR1 or N; D is H, C1-C6alkyl, C2-C6alkenyl, C2-C6alkynyl or Q is C2-C6alkenyl, C2-Cealkynyl, aryl or heterocyclyl; W is H, Ci-Cealkyl, C2-C6alkenyl, haloC1-C3alkyl, hydroxyC1-C3alkyl, C3-C6Cy cloalkyl, aryl or heterocyclyl; one of X' and X" is H or CH3, the other is C1-C3alkyl, F, OH, NRaRb, CF3 or N3; or X' and X" are both F; Y is a bond, CH2, NRa, O, CH2CH2, CH2NRa, CH2O or S(=O)r; Z is O, S(=O)r or NRa; the other variables are as defined in the specification. The compounds of the invention are inhibitors of BACE and are among other things useful for the treatment and/or prevention of conditions associated with BACE activity such as Alzheimer's disease.

  公式（I）的化合物为：N-氧化物、加合盐、季铵盐金属配合物立体化学异构体及其代谢物，其中A为CR1或N；D为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或Q为C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基或杂环基；W为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂环基；X'和X"中的一个为H或CH3，另一个为C1-C3烷基、F、OH、NRaRb、CF3或N3；或X'和X"都是F；Y为键、CH2、NRa、O、CH2CH2、CH2NRa、CH2O或S(=O)r；Z为O、S(=O)r或NRa；其他变量如规范中所定义。该发明的化合物是BACE的抑制剂，可用于治疗和/或预防与BACE活性相关的疾病，如阿尔茨海默病。
• [EN] PROCESS TO MAKE HIV PROTEASE INHIBITOR FROM 2(S)-4-PICOLYL-2-PIPERAZINE-t-BUTYLCARBOXAMIDE<br/>[FR] PROCEDE DE FABRICATION D'UN INHIBITEUR DE LA PROTEASE DU VIRUS VIH A PARTIR DU 2(S)-4-PICOLYL-2-PIPERAZINE-t-BUTYLCARBOXAMIDE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996028439A1

  公开（公告）日：1996-09-19

  (EN) A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate; as indicated above.(FR) L'invention a pour objet un procédé de fabrication d'un inhibiteur de la protéase du virus VIH cliniquement efficace. Ce procédé consiste à supprimer une étape dans la synthèse de l'inhibiteur et à effectuer une autre synthèse convergente à l'aide de 2(S)-4-picolyle-2-pipérazine-t-butyl-carboxamide comme intermédiaire, comme l'indiquent les formules.

  一个制作临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的过程，通过使用2(S)-4-吡啶基-2-哌嗪基-t-丁基羧酰胺作为中间体，通过另一种汇合合成方法来消除其合成中的一步；如上所示。
• [EN] BIOLOGICAL RESOLUTION OF RACEMIC INDENE OXIDE TO (1S,2R)-INDENE OXIDE<br/>[FR] DEDOUBLEMENT BIOLOGIQUE D'UN OXYDE D'INDENE RACEMIQUE EN OXYDE DE (1S,2R)-INDENE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996012818A1

  公开（公告）日：1996-05-02

  (EN) A process is disclosed that hydrolyzes, by the action of an epoxide hydrolase of $i(Diplodia gossipina) ATTCC 16391 or ATCC 10936, the undesired enantiomer of racemic indene oxide, an epoxide of indan.(FR) La présente invention concerne un procédé d'hydrolyse, sous l'effet d'une époxyde hydrolase d'ATCC 16391 ou d'ATCC 10936 de $i(Diplodia gossipina), de l'énantiomère non souhaité d'un oxyde d'indène racémique, un époxyde d'indane.

  （中文翻译）本发明揭示了一种通过$ i（Diplodia gossipina）ATTCC 16391或ATCC 10936的环氧化酶作用，水解不需要的光学异构体的混合物中的环氧化物indene oxide，即indan的环氧化物的过程。
• [EN] HETEROARYL SUCCINAMIDES AND THEIR USE AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS<br/>[FR] SUCCINAMIDES HETEROARYLE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1998017643A1

  公开（公告）日：1998-04-30

  (EN) The present invention is directed to compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and (Ia) are as defined herein. These compounds are useful for inhibiting the activity of a metalloproteinase by contacting the metalloproteinase with an effective amount of the inventive compounds.(FR) La présente invention porte sur un composé de la formule (I) dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, X, Y et (Ia) sont tels que définis dans la demande. Ces composés sont utiles pour inhiber l'activité d'une métalloprotéinase en mettant en contact cette métalloprotéinase avec une quantité efficace des composés de l'invention.

  该发明涉及化合物(I)的配方，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和(Ia)的定义如本文所述。这些化合物可通过与发明化合物的有效量接触金属蛋白酶来抑制其活性。