4-[2-(3-碘苯氧基)乙基]吗啉 | 103808-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-[2-(3-碘苯氧基)乙基]吗啉
• 英文名称: 4-(2-(3-iodophenoxy)ethyl)morpholine
• 英文别名: 4-[2-(3-Iodophenoxy)ethyl]morpholine
• CAS: 103808-70-4
• 化学式: C₁₂H₁₆INO₂
• 分子量: 333.169
• InChiKey: ZGMVSDFCCFGQRL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.538±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-isopropyl-1H-pyrazol-5-amine 、 4-[2-(3-碘苯氧基)乙基]吗啉 在 copper(l) iodide 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 64.0h， 以33%的产率得到3-isopropyl-1-(3-(2-morpholinoethoxy)phenyl)-1H-pyrazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的化合物： 其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。

  公开号：

  US20150203475A1
• 作为产物：
  描述：

  3-碘苯酚 、 N-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-[2-(3-碘苯氧基)乙基]吗啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR MODULATING DDAH AND ADMA LEVELS, AS WELL AS METHODS OF USING THEREOF TO TREAT DISEASE
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À MODULER LES NIVEAUX DE DDAH ET D'ADMA, AINSI QUE LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR TRAITER UNE MALADIE

  摘要：

  揭示了能够调节DDAH和主体中不对称二甲基精氨酸（ADMA）含量的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗和/或预防与DDAH和ADMA水平升高或降低相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2019213148A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MAP P38
  申请人：RESPIVERT LIMTED

  公开号：WO2014033448A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Compounds of formula (I) wherein R1, R2, J, Q, V, X, Y and Z are defined herein are disclosed. The compounds are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha sub-type thereof, and of Syk kinase and the Src family of tyrosine kinases. The compounds may be used in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, in particular inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD, as well as those of the gastrointestinal tract, such as ulcerative colitis and Crohn's disease and of the eye, such as uveitis.

  公开了具有式（I）的化合物，其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。
• 3-indolyl-4-phenyl-1H-pyrrole-2,5-dione derivatives as inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta
  申请人：——

  公开号：US20020052397A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  This invention relates to inhibitors of glycogen synthase kinase- 3 &bgr;, methods of treating diseases characterized by an excess of Th 2 cytokines, and to 3 -indolyl- 4 -phenyl- 1 H-pyrrole- 2,5 -dione derivatives of Formula (I): 1 that are inhibitors of glycogen synthase kinase - 3 &bgr;, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.

  这项发明涉及抑制糖原合成酶激酶-3β的方法，用于治疗由Th2细胞因子过多引起的疾病，以及3-吲哚基-4-苯基-1H-吡咯-2,5-二酮衍生物的化合物(I)的方法：这些化合物是糖原合成酶激酶-3β的抑制剂，包含它们的药物组合物，使用它们的方法以及制备这些化合物的方法。
• 3-indolyl-4-phenyl-1H-pyrrole-2,5-dione derivatives as inhibitors of glycogen synthase kinase-3&bgr;
  申请人：Syntex (U.S.A.) LLC

  公开号：US06479490B2

  公开（公告）日：2002-11-12

  This invention relates to inhibitors of glycogen synthase kinase-3&bgr;, methods of treating diseases characterized by an excess of Th2 cytokines, and to 3-indolyl-4-phenyl-1H-pyrrole-2,5-dione derivatives of Formula (I): that are inhibitors of glycogen synthase kinase -3&bgr;, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.

  本发明涉及抑制糖原合成酶激酶-3β，治疗由Th2细胞因子过量引起的疾病的方法，以及公式（I）的3-吲哚基-4-苯基-1H-吡咯-2,5-二酮衍生物，它们是糖原合成酶激酶-3β的抑制剂，包含它们的制药组合物，使用它们的方法和制备这些化合物的方法。
• Pyrazole derivatives as p38 MAP inhibitors
  申请人：RESPIVERT LIMITED

  公开号：US09249125B2

  公开（公告）日：2016-02-02

  Compounds of formula (I): wherein R1, R2, J, Q, V, X, Y and Z are defined herein are disclosed. The compounds are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha sub-type thereof, and of Syk kinase and the Src family of tyrosine kinases. The compounds may be used in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, in particular inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD, as well as those of the gastrointestinal tract, such as ulcerative colitis and Crohn's disease and of the eye, such as uveitis.

  公式（I）的化合物：其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如下。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，尤其是其α亚型，以及Syk激酶和酪氨酸激酶家族。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，尤其是肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病，以及胃肠道炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部炎症性疾病，如葡萄膜炎。
• 3-INDOLYL-4-PHENYL-1H-PYRROLE-2,5-DIONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3BETA
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1307447B1

  公开（公告）日：2004-12-15