2,3,4,6-tetra-O-acetyl-α-L-galactopyranosyl trichloroacetimidate | 188473-13-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-α-L-galactopyranosyl trichloroacetimidate
• 英文别名: [(2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-triacetyloxy-6-(2,2,2-trichloroethanimidoyl)oxyoxan-2-yl]methyl acetate
• CAS: 188473-13-4
• 化学式: C₁₆H₂₀Cl₃NO₁₀
• 分子量: 492.695
• InChiKey: IBUZGVQIKARDAF-ZSLBOAEBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.43
• 重原子数：
  30.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  147.51
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  11.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3,4,6-tetra-O-acetyl-α-L-galactopyranosyl trichloroacetimidate 在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 3 A molecular sieve 、 乙二胺 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 C₆₉H₈₇NO₁₉
  参考文献：
  名称：

  用于探索糖基转移酶底物特异性的Hexp-（1→4）-β-d-GlcpNac-（1→2）-α-d-Manp-（1→O）（CH2）7CH3探针的合成：第二部分，十六进制= 3-O-甲基-β-d-Gal，3-脱氧-β-d-Gal，3-脱氧-3-氟-β-d-Gal，3-氨基-3-脱氧-β-d- Gal，β-d-Gul，α-l-Alt或β-l-Gal11献给汉斯·保尔森（Hans Paulsen）教授75岁生日。

  摘要：

  摘要三糖β-d -Gal p-（1→4）-β-d -Glc p NAc-（1→2）-α-d -Man p-（1→O）（CH 2）7的七个类似物已经合成了CH 3作为参与N-乙酰基乳糖胺型N-聚糖的链终止的糖基转移酶的潜在底物。这些化合物包括：3-O-甲基-β-d -Gal p-（1→4）-β-d -Glc p NAc-（1→2）-α-d -Man p-（1→O）（ CH 2）7 CH 3，3-脱氧-β-d-Gal p-（1→4）-β-d-Glc p NAc-（1→2）-α-d -Man p-（1→O） （CH 2）7 CH 3，3-脱氧-3-氟-β-d-Gal p-（1→4）-β-d-Glc p NAc-（1→2）-α-d-Man p- （1→O）（CH 2）7 CH 3，3-氨基-3-脱氧-β-d-Gal p-（1→4）-β-d -Glc p NAc-（1→2）-α- d -Man p-（1→O）（CH

  DOI：

  10.1016/s0008-6215(96)00266-2
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,4,6-penta-O-acetyl-L-glucopyranose 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三氟甲磺酸 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-α-L-galactopyranosyl trichloroacetimidate
  参考文献：
  名称：

  苯甲醛官能化的LewisX三糖类似物的合成以形成糖-SAM

  摘要：

  LewisX（Le x）基于抗原的碳水化合物与碳水化合物的相互作用是由金属离子的络合介导的。尽管有关Le x三糖头部基团（Galβ（1-4）[Fucα（1-3）] Glc N Ac）的参与羟基影响的理论研究可以提供有关该相互作用背后基本机理的基本信息，关于由Ca 2+络合介导的特定相互作用所需的羟基的取向和构型知之甚少。因此，需要非天然衍生物来提供有关Le x中羟基排列的要求的详细信息。头组表面等离振子共振和金纳米粒子技术已被证明是研究碳水化合物与碳水化合物相互作用的有力工具。苯甲醛官能化的聚糖可用于附着在金纳米颗粒和表面等离振子共振传感器表面上。因此，利用收敛方法合成了包括天然三糖在内的七个装备有苯甲醛的Le x类似物。通过表面等离振子共振实验将这些衍生物应用于正在进行的碳水化合物与碳水化合物的相互作用研究中，以证明有关Le x三糖中羟基排列的结构要求的理论假设。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.10.027

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATES COMPRISING ANTI-B7-H3 ANTIBODIES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT DES ANTICORPS ANTI-B7-H3
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2021260438A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present disclosure relates to antibody-drug conjugates (ADCs) wherein one or more active agents are conjugated to an anti-B7-H3 antibody through a linker. The linker may comprise a unit that covalently links active agents to the antibody. The disclosure further relates to monoclonal antibodies and antigen binding fragments, variants, multimeric versions, or bispecifics thereof that specifically bind B7-H3, as well as methods of making and using these anti-B7-H3 antibodies and antigen-binding fragments thereof in a variety of therapeutic, diagnostic and prophylactic indications

  本公开涉及抗体药物结合物（ADCs），其中一个或多个活性剂通过连接剂与抗B7-H3抗体结合。连接剂可能包括一个单位，将活性剂共价连接到抗体上。本公开进一步涉及特异性结合B7-H3的单克隆抗体和抗原结合片段、变体、多聚体版本或双特异性抗体，以及在各种治疗、诊断和预防适应症中制备和使用这些抗B7-H3抗体和抗原结合片段的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES COMPRISING TOXINS WITH POLAR GROUPS AND USES THEREOF
  申请人：IntoCell, Inc.

  公开号：US20230190939A1

  公开（公告）日：2023-06-22

  The present disclosure is directed toward drugs and toxins functionalized by at least one saccharide, sulfate or sulfonate; drug conjugates comprising said drugs or toxins and a cleavable linker; and targeted conjugates comprising said drugs or toxins, cleavable linkers, and targeting moieties. The present disclosure also relates to methods of treating cancers, auto-immune diseases, and inflammatory diseases using the compounds and conjugates of the disclosure.