methyl 3-hydroxy-5-(pent-4-yn-1-yloxy)benzoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 3-hydroxy-5-(pent-4-yn-1-yloxy)benzoate
• 英文别名: Methyl 3-(3-bromopropoxy)-5-(pent-4-yn-1-yloxy)benzoate；methyl 3-(3-bromopropoxy)-5-pent-4-ynoxybenzoate
• 化学式: C₁₆H₁₉BrO₄
• 分子量: 355.228
• InChiKey: QYFIBFAKOKCQKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 3-hydroxy-5-(pent-4-yn-1-yloxy)benzoate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 copper(II) sulfate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 sodium ascorbate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 114.0h， 生成 3-(3-(1-(2-(2-(2-(2-carboxyethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)propoxy)-5-(3-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)propoxy)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATION OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE AGENTS WITH TRANSTHYRETIN LIGANDS THROUGH ADJUSTABLE LINKERS TO INCREASE SERUM HALF-LIFE
  [FR] CONJUGAISON D'AGENTS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS AVEC DES LIGANDS DE TRANSTHYRÉTINE PAR DES LIANTS RÉGLABLES POUR AUGMENTER LA DEMI-VIE DE SÉRUM

  摘要：

  提供了一种用于活性成分的递送系统，以及制造和使用这些系统的方法。这些递送系统具有：(i) 一种选择性地与受试者血清中的内源性血浆蛋白结合的配体；以及 (ii) 一个连接物，配置为以共价键的方式将配体操作地附着到活性成分上，以增加活性成分在血清中的半衰期。

  公开号：

  WO2016025129A1
• 作为产物：
  描述：

  戊-4-炔基对甲苯磺酸酯 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 methyl 3-hydroxy-5-(pent-4-yn-1-yloxy)benzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATION OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE AGENTS WITH TRANSTHYRETIN LIGANDS THROUGH ADJUSTABLE LINKERS TO INCREASE SERUM HALF-LIFE
  [FR] CONJUGAISON D'AGENTS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS AVEC DES LIGANDS DE TRANSTHYRÉTINE PAR DES LIANTS RÉGLABLES POUR AUGMENTER LA DEMI-VIE DE SÉRUM

  摘要：

  提供了一种用于活性成分的递送系统，以及制造和使用这些系统的方法。这些递送系统具有：(i) 一种选择性地与受试者血清中的内源性血浆蛋白结合的配体；以及 (ii) 一个连接物，配置为以共价键的方式将配体操作地附着到活性成分上，以增加活性成分在血清中的半衰期。

  公开号：

  WO2016025129A1

文献信息

• CONJUGATION OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE AGENTS WITH TRANSTHYRETIN LIGANDS THROUGH ADJUSTABLE LINKERS TO INCREASE SERUM HALF-LIFE
  申请人：ALHAMADSHEH MAMOUN M.

  公开号：US20160045609A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  A delivery system for active agents, and methods of making and using the systems, are provided. The delivery systems have (i) a ligand that is selective for an endogeneous plasma protein in the serum of a subject; and, (ii) a linker configured for operatively attaching the ligand covalently to an active agent to increase the half-life of the active agent in the serum.

  提供了一种活性成分的传递系统以及制备和使用该系统的方法。传递系统具有（i）一种选择性为受试者血清中内源性血浆蛋白的配体；和（ii）一个连接物，配置为共价地将配体操作性地附加到活性成分上，以增加活性成分在血清中的半衰期。
• SYSTEMS FOR STABILIZING AND DELIVERING ACTIVE AGENTS
  申请人：ALHAMADSHEH MAMOUN M.

  公开号：US20180021446A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  A delivery system for active agents, and methods of making and using the systems, are provided. The delivery systems have (i) a ligand that is selective for an endogeneous plasma protein in the serum of a subject; and, (ii) a linker configured for operatively attaching the ligand covalently to an active agent to increase the half-life of the active agent in the serum.