合成了一系列苯并三唑衍
生物,并评估了其对氢交换剂-1的抑制潜力。在体外血小板溶胀试验中,所有化合物均抑制氢交换
钠-1 。这也许是关于苯并三唑NHE-1抑制活性的首次报道。发现1-烷基苯并三唑衍
生物比2-烷基异构体更具活性。活性随烷基部分链长的增加而增加。效力从苯并三唑(IC 50 = 192.68μM)增加到庚基衍
生物(化合物13; IC 50 = 59.23μM)。引入负电性氧原子可进一步提高效力,如苯甲酰基所示(化合物16,IC 50 =51.57μM)和磺酰基基团(化合物17,IC 50 =50.89μM;化合物18,IC 50 =49.95μM )。