4-bromo-1-(cyclopropoxy)-2-fluoro-benzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-bromo-1-(cyclopropoxy)-2-fluoro-benzene
• 英文别名: 4-Bromo-1-cyclopropoxy-2-fluorobenzene；4-bromo-1-cyclopropyloxy-2-fluorobenzene
• 化学式: C₉H₈BrFO
• 分子量: 231.064
• InChiKey: HCUDMVIQCBFNPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-1-(cyclopropoxy)-2-fluoro-benzene 在 草酰氯 、 caesium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 21.58h， 生成 methyl 4-[[3-(cyclopropoxy)-6-(3,4-difluoro-2-methoxy-phenoxy)-2-fluoro-benzoyl]amino]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS
  [FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  提供了一种用作钠通道抑制剂的化合物，以及它们的药物可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药物可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药物可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。

  公开号：

  WO2020146682A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苯酚 、 溴代环丙烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 16.0h， 以27%的产率得到4-bromo-1-(cyclopropoxy)-2-fluoro-benzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS
  [FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  提供了一种用作钠通道抑制剂的化合物，以及它们的药物可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药物可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药物可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。

  公开号：

  WO2020146682A1

文献信息

• [EN] N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2015065937A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  Described herein are compounds of Formula I, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and compounds I for use to treat or prevent diseases or conditions associated with the enzyme glucosylceramide synthase (GCS).

  本处描述的是公式I的化合物，制造此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药品，以及用于治疗或预防与葡萄糖苷鞘氨醇合酶（GCS）相关疾病的I化合物。
• [EN] GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2016145153A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  Described herein are compounds of Formula I, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or conditions associated with the enzyme glucosylceramide synthase (GCS).

  本文描述了一种I式化合物，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物和药品，以及使用这种化合物来治疗或预防与葡萄糖酰胺合成酶（GCS）相关的疾病或症状的方法。
• N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：BioMarin Pharmaceutical Inc.

  公开号：EP3063141B1

  公开（公告）日：2018-02-28
• GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
  申请人：BioMarin Pharmaceutical Inc.

  公开号：EP3268355B1

  公开（公告）日：2019-06-12
• [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX SODIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2020146682A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  提供了一种用作钠通道抑制剂的化合物，以及它们的药物可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药物可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药物可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。