3-氨基-2,4-二氯吡啶 | 173772-63-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-2,4-二氯吡啶
• 中文别名: 3-氨基-2,4-二氯嘧啶；2,4-二氯-3-氨基吡啶
• 英文名称: 2,4-dichloropyridin-3-amine
• 英文别名: 3-amino-2,4-dichloropyridine；2,4-dichloro-3-aminopyridine
• CAS: 173772-63-9
• 化学式: C₅H₄Cl₂N₂
• mdl: MFCD09750301
• 分子量: 163.006
• InChiKey: ZSJYSZWQVCWDQO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  265℃
• 密度：
  1.497
• 闪点：
  114℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-2,4-二氯吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 chloro(2-dicyclohexylphosphino-2’,4’,6’-tri-i-propyl-1,1‘-biphenyl)[2-(2-aminoethyl)phenyl]palladium(II) methyl-t-butyl ether adduct 、 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 90.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 2,4-diisopropylpyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  KRAS G12C INHIBITORS AND METHODS OF USING THE SAME

  摘要：

  本文提供了KRAS G12C抑制剂，例如其组成，以及使用这些抑制剂的方法。这些抑制剂对治疗多种疾病有用，包括胰腺癌、结肠癌和肺癌。

  公开号：

  US20190374542A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-3-硝基吡啶 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以90%的产率得到3-氨基-2,4-二氯吡啶
  参考文献：
  名称：

  一系列吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物和相关化合物作为神经肽Y5受体拮抗剂的结构活性关系。

  摘要：

  已显示神经肽Y（NPY）在调节食物摄入和能量平衡中起重要作用。药理数据表明，Y5受体亚型有助于NPY对食欲的影响，因此Y5拮抗剂可能是治疗肥胖症的有用治疗剂。为了鉴定潜在的Y5拮抗剂，制备了一系列吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，并评估了它们在体外与Y5受体结合的能力。我们在此报告这类化合物的合成与初始结构-活性关系研究。通过多种旨在修饰吡咯并[3,2-d]嘧啶铅1的取代基和杂环核的合成路线来制备目标化合物。

  DOI：

  10.1021/jm000269t

文献信息

• [EN] 3-SUBSTITUTED 2-AMINO-INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-INDOLE 3-SUBSTITUÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015198045A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present invention provides compounds of formula (I) (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, X% X4,X5 X6, X7,R1, R2, R3 and R8 are as defined in the specification, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and the use of such compounds in therapy.

  本发明提供了公式(I)（公式(I)）的化合物及其药用可接受的盐，其中Q，X，X4，X5，X6，X7，R1，R2，R3和R8如说明书中所定义，这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010089292A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention is concerned with substituted bicyclic heterocyclic compounds of Formula (I) wherein Het1, Het2, A1, A2, A3 and A4 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式（I）的取代双环杂环化合物，其中Het1、Het2、A1、A2、A3和A4的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2019076716A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention discloses compounds according to Formula I: (Formula I) Wherein R1, L1, R2, L2, R3, Cy, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of allergic diseases, inflammatory diseases, metabolic diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IFNα, IL12 and/or IL23 by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：（式I）其中R1，L1，R2，L2，R3，Cy和下标n如本文所定义。本发明涉及化合物、其生产方法、包括其在内的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗过敏性疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转受损、先天软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23过度分泌相关的疾病的治疗方法。
• Structure−Activity Relationships of a Series of Pyrrolo[3,2-<i>d</i>]pyrimidine Derivatives and Related Compounds as Neuropeptide Y5 Receptor Antagonists
  作者：Mark H. Norman、Ning Chen、Zhidong Chen、Christopher Fotsch、Clarence Hale、Nianhe Han、Ray Hurt、Tracy Jenkins、John Kincaid、Longbin Liu、Yuelie Lu、Ofir Moreno、Vincent J. Santora、Jennifer D. Sonnenberg、William Karbon

  DOI：10.1021/jm000269t

  日期：2000.11.1

  a series of pyrrolo[3, 2-d]pyrimidine derivatives was prepared and evaluated for their ability to bind to Y5 receptors in vitro. We report here the synthesis and initial structure-activity relationship investigations for this class of compounds. The target compounds were prepared by a variety of synthetic routes designed to modify both the substitution and the heterocyclic core of the pyrrolo[3,2-d]pyrimidine

  已显示神经肽Y（NPY）在调节食物摄入和能量平衡中起重要作用。药理数据表明，Y5受体亚型有助于NPY对食欲的影响，因此Y5拮抗剂可能是治疗肥胖症的有用治疗剂。为了鉴定潜在的Y5拮抗剂，制备了一系列吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，并评估了它们在体外与Y5受体结合的能力。我们在此报告这类化合物的合成与初始结构-活性关系研究。通过多种旨在修饰吡咯并[3,2-d]嘧啶铅1的取代基和杂环核的合成路线来制备目标化合物。
• Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US06187777B1

  公开（公告）日：2001-02-13

  There are provided compounds, compositions and methods of use thereof in the modulation of feeding behavior, obesity, diabetes, cancer (tumor), inflammatory disorders, depression, stress related disorders, Alzheimer's disease and other disease conditions.

  提供了化合物、组合物及其使用方法，用于调节进食行为、肥胖、糖尿病、癌症（肿瘤）、炎症性疾病、抑郁症、与压力相关的疾病、阿尔茨海默病和其他疾病状况。