5-溴-4-羟基烟酸甲酯 | 1175512-08-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-4-羟基烟酸甲酯
• 中文别名: 5-溴-4-羟基吡啶-3-甲酸甲酯；4-羟基-5-溴烟酸甲酯
• 英文名称: methyl 5-bromo-4-hydroxynicotinate
• 英文别名: methyl 5-bromo-4-hydroxypyridine-3-carboxylate；methyl 5-bromo-4-oxo-1H-pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1175512-08-9
• 化学式: C₇H₆BrNO₃
• 分子量: 232.034
• InChiKey: MOSJHTAFHHUNRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.737±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-4-羟基烟酸甲酯 在 盐酸 、 potassium phosphate 、 氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯)]钯(II) 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 272.92h， 生成 N-(4-(4-amino-7-(piperidin-4-yl)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-yl)phenyl)-1-isopropyl-4-oxo-5-(pyridin-3-yl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS TAM INHIBITORS

  摘要：

  这个应用涉及到Formula I的化合物： 或其药用可接受的盐，这些化合物是TAM激酶的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。

  公开号：

  US20170275290A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-羧酸甲酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-溴-4-羟基烟酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  EP2871179

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020047184A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R9, X1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。
• [EN] PYRIDONE AMIDES AND ANALOGS EXHIBITING ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITIES<br/>[FR] AMIDES DE PYRIDONE ET ANALOGUES PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS ANTICANCÉREUSES ET ANTIPROLIFÉRATIVES
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2014145004A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Compounds useful in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers according to Formula I are disclosed. Formula (I). Pharmaceutical compositions and methods of treatment employing the compounds disclosed herein are also disclosed.

  根据公式I披露了用于治疗哺乳动物癌症，尤其是人类癌症的有用化合物。公式（I）。还披露了使用此处披露的化合物的药物组合物和治疗方法。
• [EN] NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MER TYROSINE KINASE AND AXL TYROSINE KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS DE LA NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE MER ET DE LA TYROSINE KINASE AXL
  申请人：KINSENSUS LTD

  公开号：WO2021198709A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that function as inhibitors of MerTK activity, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which (MerTK) activity is implicated: (I) Formula (I) wherein R1, X1, Ring A, Ring B and Ring C are each as defined herein.

  本发明涉及作为MerTK活性抑制剂的化合物（I）的公式，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及MerTK活性被牵涉的其他疾病或病况中的用途：（I）公式（I），其中R1、X1、环A、环B和环C分别如本文所定义。
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020141470A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided herein are compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供的是Formula (I)的化合物或其药用盐，其中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义如本文所述，这些化合物是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病。
• PYRIDONE DERIVATIVE HAVING TETRAHYDROPYRANYLMETHYL GROUP
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20170183329A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present disclosure provides novel compounds or salts thereof, or crystals of the compounds or the salts, which inhibit Axl and are useful in the treatment of a disease caused by hyperfunction of Axl, the treatment of a disease associated with hyperfunction of Axl, and/or the treatment of a disease involving hyperfunction of Axl. The present disclosure provides pyridone derivatives having a tetrahydropyranylmethyl group represented by the following formula (I) having various substituents, or salts thereof, or crystals of the compounds or the salts, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , W, X, Y, and Z are each as defined in the specification:

  本公开提供了新颖的化合物或其盐，或者该化合物或盐的晶体，其抑制Axl并在治疗由Axl高功能引起的疾病、与Axl高功能相关的疾病的治疗和/或涉及Axl高功能的疾病的治疗中有用。本公开提供了具有以下式（I）所代表的四氢吡喃基甲基基团的吡啶酮衍生物，具有各种取代基，或其盐，或化合物或盐的晶体，其中R1、R2、R3、R4、R5、W、X、Y和Z均如规范中定义的。