1-(4-aminophenyl)-1H-benzimidazol-5-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-(4-aminophenyl)-1H-benzimidazol-5-ol
• 英文别名: 1-(4-Aminophenyl)benzimidazol-5-ol；1-(4-aminophenyl)benzimidazol-5-ol
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O
• 分子量: 225.25
• InChiKey: DTMRXVJELPTBSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-aminophenyl)-1H-benzimidazol-5-ol 在 吡啶 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 7-[1-(4-phenoxycarbonylaminophenyl)-1H-benzimidazol-5-yloxy]heptanoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的化合物及其制备方法，以及其用于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途，特别是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用途。所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的基团，另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的基团，通过连接子相连接，能够使得FLT3位于泛素连接酶的附近，其表现出广泛的药理活性与降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。其中，通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN114341128A
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-methoxylbenzimidazol-1-yl)aniline 在 氢溴酸 作用下， 反应 6.0h， 以600 mg的产率得到1-(4-aminophenyl)-1H-benzimidazol-5-ol
  参考文献：
  名称：

  双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的化合物及其制备方法，以及其用于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途，特别是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用途。所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的基团，另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的基团，通过连接子相连接，能够使得FLT3位于泛素连接酶的附近，其表现出广泛的药理活性与降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。其中，通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN114341128A

文献信息

• UREA COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Ancureall Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd.

  公开号：EP3424924A1

  公开（公告）日：2019-01-09

  Provided are a urea compound represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and use thereof as an FLT3 tyrosine protein kinase inhibitor, particularly in the prevention and/or treating of cancer.

  本发明提供了通式（I）代表的脲化合物、其药学上可接受的盐、其制备方法，以及其作为FLT3酪氨酸蛋白激酶抑制剂的用途，特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。
• Urea compound, preparation method therefor and medical use thereof
  申请人：Ancureall Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd.

  公开号：US10647680B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  Provided are a urea compound represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and use thereof as an FLT3 tyrosine protein kinase inhibitor, particularly in the prevention and/or treating of cancer.

  本发明提供了通式（I）代表的脲化合物、其药学上可接受的盐、其制备方法，以及其作为FLT3酪氨酸蛋白激酶抑制剂的用途，特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。
• [EN] UREA COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ D'URÉE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 一种脲类化合物、其制备方法及其医药用途
  申请人：ANCUREALL PHARMACEUTICAL (SHANGHAI) CO LTD

  公开号：WO2017152874A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  提供一种通式(I)所示的脲类化合物、其药学上可接受的盐，及其制备方法，以及其作为FLT3酪氨酸蛋白激酶抑制剂，特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。
• EP3424924
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：恩瑞生物医药科技（上海）有限公司

  公开号：CN114341128A

  公开（公告）日：2022-04-12

  一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的化合物及其制备方法，以及其用于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途，特别是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用途。所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的基团，另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的基团，通过连接子相连接，能够使得FLT3位于泛素连接酶的附近，其表现出广泛的药理活性与降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。其中，通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。