2-(2,6-dichloropyridin-3-yl)propan-2-ol | 859849-55-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2,6-dichloropyridin-3-yl)propan-2-ol
• CAS: 859849-55-1
• 化学式: C₈H₉Cl₂NO
• 分子量: 206.072
• InChiKey: NNZWTPZQKZPGCP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  319.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-dichloropyridin-3-yl)propan-2-ol 在 硫酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.5h， 以79%的产率得到2,6-dichloro-3-isopropenylpyridine
  参考文献：
  名称：

  7-氮杂吲哚的多功能合成

  摘要：

  1,3-二取代的 7-氮杂吲哚是由 2,6-二氯吡啶合成的，使用 DoM 和分子内芳香族取代，然后用胺打开环氧化物。甚至可以引入空间要求高的金刚胺，导致不能通过母体化合物的烷基化获得的衍生物。

  DOI：

  10.1055/s-2005-865243
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶 、 丙酮 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(2,6-dichloropyridin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  微波辅助柔性合成7-氮杂吲哚

  摘要：

  7-氮杂吲哚是多用途的构建基块，尤其是在药物化学中，它们可作为吲哚或嘌呤的生物等排体。在本文中，我们提出了分别从烟酸衍生物或2,6-二氯吡啶开始的1、3和1,3,6-取代的7-氮杂吲哚的稳健而灵活的合成。微波加热极大地加速了倒数第二个反应步骤，即环氧化物-开环-脱水过程。检查反应的官能团相容性以及产物在进一步官能化中的应用。

  DOI：

  10.1021/jo060512h

文献信息

• [EN] DUAL INHIBITORS OF ALK5 AND P38Α MAP KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DOUBLES DE L'ALK5 ET DE LA MAP KINASE P38Α
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LTD

  公开号：WO2019142128A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  The present disclosure generally relates to the compounds that exhibits protein kinase inhibitory activity. Specifically, the present disclosure provides compounds of formula (I) that exhibits dual inhibitory activity against ALK5 and P38A MAP kinase. The present disclosure also provides process(es) for preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or a combination of these compounds, and methods of treatment of conditions associated with excessive activity of any or a combination of transforming growth factor-beta (TGF) and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) utilizing these compounds. An aspect of the present disclosure provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt, polymorph, solvate or stereoisomer thereof that exhibit dual inhibitory activity against ALK5 and P38 alpha: Formula (I).

  本公开涉及表现出蛋白激酶抑制活性的化合物。具体来说，本公开提供了公式（I）的化合物，该化合物表现出对ALK5和P38A MAP激酶的双重抑制活性。本公开还提供了制备这些化合物的方法，含有这些化合物中的一个或组合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗与转化生长因子-beta（TGFβ）和p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的任何一个或组合物的过度活性相关的疾病的方法。本公开的一个方面提供了公式（I）的化合物及其药用可接受的盐、多形体、溶剂合物或立体异构体，这些化合物表现出对ALK5和P38 alpha的双重抑制活性：公式（I）。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of janus kinases
  申请人：Altman Michael

  公开号：US08367706B2

  公开（公告）日：2013-02-05

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Compounds and Methods of Use
  申请人：Medivation Technologies LLC

  公开号：US20180208577A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  This disclosure provides compounds and compositions and methods of using those compounds and compositions to treat diseases and disorders associated with excessive transforming growth factor-beta (TGFβ) activity. This disclosure also provides methods of using the compounds in combination with one or more cancer immunotherapies.
• DUAL INHIBITORS OF ALK5 AND P38A MAP KINASE
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LIMITED

  公开号：US20200171030A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The present disclosure generally relates to the compounds that exhibits protein kinase inhibitory activity. Specifically, the present disclosure provides compounds of formula (I) that exhibits dual inhibitory activity against ALK5 and P38A MAP kinase. The present disclosure also provides process(es) for preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or a combination of these compounds, and methods of treatment of conditions associated with excessive activity of any or a combination of transforming growth factor-beta (TGFβ) and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) utilizing these compounds. An aspect of the present disclosure provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salt, polymorph, solvate or stereoisomer thereof that exhibit dual inhibitory activity against ALK5 and P38 alpha.