N,N'-disuccinimidyl carbonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N,N'-disuccinimidyl carbonate
• 英文别名: 1-((2,5-dioxo pyrrolidinyl)carbonyl)pyrrolidine-2,5-dione；Bis(succinimido)methanone；1-(2,5-dioxopyrrolidine-1-carbonyl)pyrrolidine-2,5-dione
• 化学式: C₉H₈N₂O₅
• 分子量: 224.173
• InChiKey: BNUIDUFIVOSNQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-羟基四氢呋喃 、 N,N'-disuccinimidyl carbonate 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (S)-3-tetrahydrofurylo-N-succinimidyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  Exploration of orally available calpain inhibitors: Peptidyl α-ketoamides containing an amphiphile at P3 site

  摘要：

  A novel series of dipeptidyl alpha-ketoamide derivatives with amphiphile was designed and synthesized as water-soluble calpain inhibitors. The introduction of amphiphiles at the P3 site increased water solubility without loss of membrane permeability and provided the oral available inhibitors. Extension of the ethylene glycol chain at the P3 site led to an improvement in persistence of plasma levels. In particular, introduction of a combination of a diethylene glycol methyl ether moiety at the P3 site, a phenylalanine residue at the P1 site and a cyclopropyl moiety at the P' site was the most effective modification for an increase in plasma drug exposure. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2005.04.059
• 作为产物：
  描述：

  丁二酰亚胺 、 三光气 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以51.7%的产率得到N,N'-disuccinimidyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  通过有效的空间共轭作用从高度扭曲的非芳族有机AIEgen中获得可调节的余辉。

  摘要：

  由酰化琥珀酰亚胺组成的非芳香族，交叉共轭和高度扭曲的发光剂在其单晶中表现出聚集诱导的发射特性以及可调谐的多色光致发光和余辉。具有n /π电子的不同部分之间的有效空域共轭促进自旋轨道耦合和系统间交叉，并导致同时具有刚性构象的各种发射团簇，从而使发射很容易调节。以此为基础，说明了高级防伪的概念验证应用程序。这些结果将刺激新型非芳香族AIEgens的合理设计，并进一步促进对非传统固有发光和可调多色余辉的起源的理解。

  DOI：

  10.1002/anie.202000655
• 作为试剂：
  描述：

  苄胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-disuccinimidyl carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 36.08h， 生成 tert-butyl (2-(benzylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/25709

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] INDAZOLE- AND PYRROLOPYRIDINE-DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDAZOLE ET PYRROLOPYRIDINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2012169649A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to a novel indazole- or pyrrolopyridine-derivative, represented by the formula (1) below, that has an agonistic action or a partial agonistic action against serotonin-4 receptor, and a pharmaceutical composition comprising the same. Formula (1) [wherein each substituent is as defined in claim 1]

  本发明涉及一种新型吲唑基或吡咯吡啶基衍生物，由下面的式（1）表示，该衍生物对5-羟色胺-4受体具有激动作用或部分激动作用，并且包括含有该衍生物的药物组合物。式（1）[其中每个取代基如权利要求1所定义]
• 2-(CYCLIC AMINOCARBONYL)INDOLINE DERIVATIVE AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP1840126A1

  公开（公告）日：2007-10-03

  A compound of the following formula (I): wherein A is a group of the following formula (I-A): wherein X is an oxygen atom or a sulfur atom, R4 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or other, R5 is a hydrogen atom or other; or a heteroaryl group or other optionally substituted with a halogen, a C1-6 alkyl, a C1-6 alkoxy, or other; R1 and R2 are the same or different and are a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or other; R3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkoxy group, or other; Ra and Rb are the same or different and are a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; and n is an integer of 0-5; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which can selectively act on mitochondrial benzodiazepine receptor and is useful as a medicament for treating/preventing anxiety disorder, depression, epilepsy, dementia, and so on.

  以下是公式（I）的化合物： 其中A是以下公式（I-A）的一个基团： 其中X是氧原子或硫原子，R4是氢原子，C1-6烷基或其他，R5是氢原子或其他；或者是杂环基团或其他，可选择地取代有卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或其他；R1和R2相同或不同，是氢原子、C1-6烷基或其他；R3是氢原子、卤素原子、C1-6烷氧基或其他；Ra和Rb相同或不同，是氢原子或C1-6烷基；n是0-5的整数；或其药学上可接受的酸盐，可选择性地作用于线粒体苯二氮卓受体，用作治疗/预防焦虑症、抑郁症、癫痫、痴呆等疾病的药物。
• [EN] PRODRUGS OF CGRP ANTAGONISTS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'ANTAGONISTES DU CGRP
  申请人：BIOHAVEN PHARM HOLDING CO LTD

  公开号：WO2020077038A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  Disclosed are prodrugs of CGRP antagonists, methods of treating CGRP related disorders, e.g., migraine, by administering to a patient in need thereof the prodrugs, pharmaceutical compositions comprising prodrugs and kits including the pharmaceutical compositions and instructions for use.

  披露了CGRP拮抗剂的前药，治疗CGRP相关疾病的方法，例如偏头痛，通过向需要的患者给予前药，包含前药的药物组合物以及包括药物组合物和使用说明的工具包。
• INDOLE, INDAZOLE, AND BENZAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited

  公开号：EP1514869A1

  公开（公告）日：2005-03-16

  The compound of the formula (I): wherein W is a group of the following formula (VIII) binding to any possible position on the Q: Q is, together with W, a group of the formula: -C(M=C(R3A)-N(R3)-, etc.; R3A is H or optionally substituted lower alkyl; R4, R5, R6, and R7 are independently H or optionally substituted lower alkyl; R1 is optionally substituted lower alkyl, etc.; R2 is H, etc.; R3 is H, etc.; Ar is phenyl, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where these compounds exhibiting β3-adrenoceptor-stimulating activity and being useful as a medicament for treatment of obesity, etc.

  公式(I)的化合物： 其中W是以下公式(VIII)的基团，可以与Q的任何可能位置结合： Q与W一起是以下公式的基团：-C(M=C(R3A)-N(R3)-等； R3A是H或可选地取代的低级烷基；R4、R5、R6和R7独立的是H或可选地取代的低级烷基；R1是可选地取代的低级烷基等；R2是H等；R3是H等；Ar是苯基等，或其药物可接受的盐，其中这些化合物具有β3-肾上腺素受体刺激活性，并作为治疗肥胖等的药物有用。
• Potent in vitro and in vivo inhibitors of platelet aggregation based upon the Arg-Gly-Asp-Phe sequence of fibrinogen. A proposal on the nature of the binding interaction between the Arg-guanidine of RGDX mimetics and the platelet GP IIb-IIIa receptor
  作者：Jeffery A. Zablocki、Masateru Miyano、Robert B. Garland、Daisy Pireh、Lori Schretzman、Shashidhar N. Rao、Richard J. Lindmark、Susan G. Panzer-Knodle、Nancy S. Nicholson

  DOI：10.1021/jm00065a003

  日期：1993.6

  Peptide mimetics of the RGDF sequence in which Arg-Gly has been replaced with 5-(4-amidinophenyl)pentanoyl mimetic has led to a 1000-fold increase in inhibitory potency over the natural RGDF ligand. The guanidine residue of the arginine may be involved in a reinforced ionic interaction with a carboxylate of the receptor which could explain the dramatic increase in potency upon replacement with benzamidine

  RGDF序列的肽模拟物（其中Arg-Gly已被5-（4- ino基苯基）戊酰基模拟物替代）导致抑制力比天然RGDF配体提高了1000倍。精氨酸的胍基残基可能与受体的羧酸盐参与增强的离子相互作用，这可以解释在用苄am取代后效能显着增加。观察到相应的苄胺的抑制力低（18），而与相应的咪唑啉衍生物（19）没有活性，则支持了这一假设。另外，对各个配合物的从头算计算表明，苄am-羧酸盐比胍-羧酸盐相互作用更有利。