Pharmazeutische Präparate enthaltend stickstoffhaltige Tetracyclen sowie neue Verbindungen dieser Art
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0089926A2
公开(公告)日:1983-09-28
Phamazeutische Präparate enthaltend Derivate des Indo- lizino[8,7-b]indols der Formel
worin Ra die Gruppe -(CH2)m-, worin m Null oder 1 ist, Rb die Gruppe -CH(R1)- darstellt, worin R, Wasserstoff, Niederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder veräthertes Hydroxy, Niederalkylthio, oder gegebenenfalls substituiertes Amino, R2 gegebenenfalls verestertes oder veräthertes Hydroxymethyl oder gegebenenfalls funktionell abgewandeltes Carboxy, R3 und R4 jeweils Wasserstoff oder Niederalkyl bedeutet, oder anstelle der Gruppe -(Rb-Ra)- die Gruppe -CH=CH- steht, une worin der carbocyclische Ring A unsubstituiert ist oder unsubstituiertes oder substituiertes Niederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder veräthertes Hydroxy, Nitro und/ oder gegebenenfalls substituiertes Amino als Substituenten enthält, sowie N-Oxide solcher Verbindungen, und deren Salze, sowie solche Verbindungen als quaternäre Ammoniumverbindungen oder deren Salze, sowie neue Verbindungen der Formel 1 oder deren N-Oxide oder deren Salze, oder solche Verbindungen als quaternäre Ammoniumverbindungen oder deren Salze, erscheinen zur Behandlung von Vigilanzstörungen und zerebraler Leistungsinsuffizienz, insbesondere von Gedächtnisstörungen verschiedener Genese, wie senile Demenz, Multiinfarkt-Demenz oder Demenz vom Alzheimer-Typ, ferner von Folgezuständen von Hirntraumen oder Apoplexie geeignet.
含有式中吲哚-利嗪并[8,7-b]吲哚衍生物的药物制剂
其中 Ra 代表基团-(CH2)m-,其中 m 为 0 或 1,Rb 代表基团-CH(R1)-,其中 R 代表氢、低级烷基、任选酯化或醚化羟基、低级烷硫基或任选取代的氨基,R2 代表任选酯化或醚化羟甲基或任选功能修饰的羧基、R3 和 R4 各为氢或低级烷基,或基团 -CH=CH- 被基团 -(Rb-Ra)- 取代,其中碳环 A 为未取代或未被取代或被取代的低级烷基、任选酯化或醚化的羟基、硝基和/或任选取代的氨基作为取代基,以及此类化合物的 N-氧化物及其盐类,以及作为季铵化合物或其盐类的此类化合物,以及式 1 的新化合物或其 N-氧化物或其盐类、或此类化合物作为季铵盐化合物或其盐,似乎适用于治疗警觉性失调和脑功能不全,特别是各种原因引起的记忆障碍,如老年性痴呆、多梗塞性痴呆或阿尔茨海默氏症型痴呆,以及脑外伤或脑中风引起的病症。