2-乙烯基嘧啶 | 51394-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-乙烯基嘧啶
• 英文名称: 2-vinylpyrimidine
• 英文别名: 2-ethenylpyrimidine
• CAS: 51394-43-5
• 化学式: C₆H₆N₂
• 分子量: 106.127
• InChiKey: ZDHWTWWXCXEGIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲醛腙 、 2-乙烯基嘧啶 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 1,2-双(二甲基瞵)乙烷 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以94%的产率得到2-(3-phenylpropyl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  钌催化乙烯基吡啶与醛/酮通过 N2H4 介导的脱氧偶联进行 β-选择性烷基化

  摘要：

  醛/酮的 Umpolung（极性反转）策略通过使用亲电试剂和脱氧官能化进行转化，极大地拓宽了羰基化学。在此，我们报道了第一次钌催化的乙烯基吡啶与天然丰富的芳香族和脂肪族醛/酮通过N 2 H 4进行的 β-选择性烷基化介导的脱氧偶联。与羰基到醇的单电子 umpolung 相比，这种双电子 umpolung 策略实现了还原脱氧目标，不仅适用于广泛的 2/4-烯烃取代的吡啶的区域选择性烷基化，而且还可以应对具有挑战性的 3 -乙烯基和空间嵌入的内部吡啶以及它们类似的杂环结构。

  DOI：

  10.1039/d0sc06586b
• 作为产物：
  描述：

  3-嘧啶-2-基-丙酸 在 2,2'-联吡啶 、 manganese(IV) oxide 、 lithium acetate 、 copper (I) acetate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以36 %的产率得到2-乙烯基嘧啶
  参考文献：
  名称：

  铜催化羧酸脱羧生成苯乙烯

  摘要：

  已经开发了铜催化的（杂）芳族丙酸到乙烯基（杂）芳烃的脱羧消除反应。该方法无需化学计量的 Pb 或 Ag 添加剂或昂贵或专门的光催化剂即可从羧酸中提供烯烃。一系列机理实验表明，该反应通过苄基去质子化和随后的自由基脱羧进行；一种不同于涉及相关脱羧消除反应的单电子转移机制的途径。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c02705

文献信息

• [EN] NITROGEN RING CONTAINING COMPOUNDS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT UN CYCLE AZOTÉ POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：WEINGARTEN M DAVID

  公开号：WO2012135669A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment of inflammatory disorders including a compound of Formula I, or its pharmaceutically acceptable salt, ester, pharmaceutically acceptable derivative or prodrug wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, W, Z and Q are as defined herein.

  这项发明提供了化合物、药物组合物和治疗炎症性疾病的方法，包括式I的化合物，或其药用可接受的盐、酯、药用可接受的衍生物或前药，其中R1、R2、R3、R4、X、Y、W、Z和Q如本文所定义。
• [EN] D-ALANINE PHOSPHORAMIDATE PRONUCLEOTIDES OF 2'-METHYL 2'-FLUORO GUANOSINE NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HCV<br/>[FR] PRONUCLÉOTIDES PHOSPHORAMIDATES DE D-ALANINE DE COMPOSÉS DE NUCLÉOSIDE 2'-MÉTHYL 2'-FLUORO GUANOSINE DANS LE TRAITEMENT DU VHC
  申请人：IDENIX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066370A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  Provided herein are compounds, compositions and methods for the treatment of Flaviviridae infections, including HCV infections. In certain embodiments, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-viral agents. In certain embodiments, the compounds are D-alanine phosphoramidate pronucleotides of 2'-methyl 2'-fluoro guanosine nucleoside which display remarkable efficacy and bioavailability for the treatment of, for example, HCV infection in a human. In certain embodiments, the compounds are of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomeric form, tautomeric form or polymorphic form thereof; where W and R are as described herein.

  本文提供了用于治疗黄病毒科感染，包括HCV感染的化合物、组合物和方法。在某些实施例中，披露了核苷衍生物的化合物和组合物，可以单独或与其他抗病毒药物联合给药。在某些实施例中，这些化合物是D-丙氨酸磷酰胺前核苷酸的2'-甲基2'-氟鸟苷核苷衍生物，对于例如人体中的HCV感染的治疗显示出显著的疗效和生物利用度。在某些实施例中，这些化合物是Formula I或其药用可接受的盐、溶剂合物、立体异构体形式、互变异构体形式或多形形式；其中W和R如本文所述。
• PREPARATION OF FUNCTIONALIZED ALKOXYAMINE INITIATOR AND ITS USE
  申请人：——

  公开号：US20030236368A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  A one-pot process for the preparation of functional alkoxyamines of the general formula (I), 1 is disclosed. The process entails (1) reacting an oxidizing agent with a sterically hindered secondary amine to produce an aqueous phase and a nitroxyl radical (2) removing the aqueous phase and adding to the nitroxyl radical one or more vinyl monomer(s) conforming to a formula and a system which produces free radicals. Also disclosed is a process of polymerizing monomers using the functional alkoxyamine.

  披露了一种用于制备具有一般公式（I）的功能性烷氧基胺的一锅法工艺。该工艺包括：（1）使用氧化剂与空间位阻较大的二级胺反应，产生水相和硝基氧自由基；（2）移除水相，并向硝基氧自由基中加入一种或多种符合公式的乙烯基单体以及能够产生自由基的体系。还披露了一种使用功能性烷氧基胺聚合单体的工艺。
• [EN] PEPTIDOMIMETICS FOR THE TREATMENT OF CORONAVIRUS AND PICORNAVIRUS INFECTIONS<br/>[FR] PEPTIDOMIMÉTIQUES POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS PAR CORONAVIRUS ET PICORNAVIRUS
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2020247665A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Compounds, compositions and methods for preventing, treating or curing a coronavirus, picornavirus, and/or Hepeviridae virus infection in human subjects or other animal hosts. Specific viruses that can be treated include enteroviruses. In one embodiment, the compounds can be used to treat an infection with a severe acute respiratory syndrome virus, such as human coronavirus 229E, SARS, MERS, SARS-CoV-1 (OC43), and SARS-CoV- 2. In another embodiment, the methods are used to treat a patient co-infected with two or more of these viruses, or a combination of one or more of these viruses and norovirus.

  用于预防、治疗或治愈人类主体或其他动物宿主中的冠状病毒、小RNA病毒和/或肝炎病毒感染的化合物、组合物和方法。可治疗的特定病毒包括肠病毒。在一个实施例中，这些化合物可用于治疗严重急性呼吸综合征病毒感染，如人类冠状病毒229E、SARS、MERS、SARS-CoV-1（OC43）和SARS-CoV-2。在另一个实施例中，这些方法用于治疗患有两种或更多这些病毒的患者，或一种或多种这些病毒与诺如病毒的组合。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR TREATING PARAMYXOVIRIDAE VIRUS INFECTIONS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR TRAITER DES INFECTIONS À VIRUS PARAMYXOVIRIDAE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2012012776A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  Provided are methods for treating Paramyxoviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula (I): wherein the 1 ' position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human parainfluenza and Human respiratory syncytial virus infections.

  提供了一种治疗Paramyxoviridae病毒感染的方法，通过给予具有以下式（I）的核苷糖苷、核苷糖磷酸和其前药：其中核苷糖的1'位置被取代。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类副流感病毒和人类呼吸道合胞病毒感染。