7-甲基吡咯并[1,2-f][1,2,4]噻嗪-4-胺 | 885270-28-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并三嗪类
• 中文名称: 7-甲基吡咯并[1,2-f][1,2,4]噻嗪-4-胺
• 英文名称: 7-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine
• CAS: 885270-28-0
• 化学式: C₇H₈N₄
• mdl: MFCD08234646
• 分子量: 148.167
• InChiKey: RYMNMBJLMIJKAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-甲基吡咯并[1,2-f][1,2,4]噻嗪-4-胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 二(三叔丁基膦)钯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 N-[4-(4-amino-7-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-5-yl)phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS TAM INHIBITORS

  摘要：

  这个应用涉及到Formula I的化合物： 或其药用可接受的盐，这些化合物是TAM激酶的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。

  公开号：

  US20170275290A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-7-溴吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪 、 Dimethylzinc 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以28%的产率得到7-甲基吡咯并[1,2-f][1,2,4]噻嗪-4-胺
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS TAM INHIBITORS

  摘要：

  这个应用涉及到Formula I的化合物： 或其药用可接受的盐，这些化合物是TAM激酶的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。

  公开号：

  US20170275290A1

文献信息

• BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES AS CFTR POTENTIATORS
  申请人：CYSTIC FIBROSIS FOUNDATION THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20180170938A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to 1,3-disubstituted-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine derivatives, 5,7-disubstituted-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives or 5,7-disubstituted-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazine-4-amine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are potentiators of Cystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator (CFTR). The invention also discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds, optionally in combination with additional therapeutic agents, and methods of potentiating, in mammals, including humans, CFTR by administration of the compounds. These compounds are useful for the treatment of cystic fibrosis (CF), asthma, bronchiectasis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), constipation, Diabetes mellitus, dry eye disease, pancreatitis, rhinosinusitis, Sjôgren's Syndrome, and other CFTR associated disorders.

  本发明涉及1,3-二取代-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺衍生物，5,7-二取代-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物或5,7-二取代-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的增效剂。该发明还揭示了包括这些化合物的药物组合物，可选地与额外的治疗剂联合使用，以及通过给予这些化合物来增强哺乳动物，包括人类，CFTR的方法。这些化合物对于囊性纤维化（CF）、哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺病（COPD）、便秘、糖尿病、干眼病、胰腺炎、鼻窦炎、Sjôgren综合征和其他CFTR相关疾病的治疗是有用的。
• Bridged-Cyclo-ProTides as Prodrugs of Therapeutic Nucleosides and Nucleotides
  申请人：Zhong Minghong

  公开号：US20150266918A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Provided herein are bridged cyclic phosphates and phosphoramidates (bc-ProTides) of nucleosides, which is a compound, its stereoisomers, isotope-enriched analogues, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, or crystalline or polymorphic forms thereof, with the following structure: These compounds can be used for the treatment of viral infections and/or neoplastic diseases in mammals. By optimizing combinations of Y 2 , Y 3 , R 0 , and M, the cleavability of these compounds as prodrugs can be attuned for different tissue targeting with various functional combinations. Also disclosed are processes and methods for preparation of these compounds.

  本文提供了核苷的桥接环磷酸酯和磷酰胺酯（bc-ProTides），这是一种化合物，包括其立体异构体、同位素富集类似物、药用可接受盐、水合物、溶剂合物，或其结晶或多形式，具有以下结构： 这些化合物可用于治疗哺乳动物的病毒感染和/或肿瘤性疾病。通过优化Y 2 、Y 3 、R 0 和M的组合，这些化合物作为前药的可裂性可以调节以适应不同组织靶向和各种功能组合。还公开了制备这些化合物的过程和方法。
• [EN] METHODS FOR TREATING FLAVIVIRIDAE VIRUS INFECTIONS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES À FLAVIVIRIDAE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2017184668A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  Provided are methods for treating Flaviviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula I:, wherein the 1' position of the nucleoside sugar is substituted. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Zika virus infections.

  提供了一种通过给予核苷类、核苷酸磷酸盐及其前药来治疗黄病毒科病毒感染的方法，其化学式为I：其中核苷糖的1'位置被取代。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于寨卡病毒感染的治疗。
• ANTIVIRAL THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Babu Yarlagadda S.

  公开号：US20090227524A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The invention provides compounds of Formula I: as described herein, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and synthetic methods and intermediates that are useful for preparing the compounds. The compounds of Formula (I) are useful as anti-viral agents and/or as anti-cancer agents.

  该发明提供了如下的化合物I的公式，以及包含这些化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的有用的合成方法和中间体。公式（I）的化合物可用作抗病毒剂和/或抗癌剂。
• [EN] COMPOUNDS TARGETING PRMT5<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT PRMT5
  申请人：ALIGOS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020205867A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  Provided herein are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions that include a compound described herein (including pharmaceutically acceptable salts of a compound described herein) and methods of synthesizing the same. Also provided herein are methods of treating diseases and/or conditions with a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文提供了式（I）的化合物或其药用盐，包括含有本文描述的化合物（包括本文描述的化合物的药用盐）的药物组合物以及合成这些化合物的方法。本文还提供了使用式（I）的化合物或其药用盐治疗疾病和/或症状的方法。