2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid benzyl ester | 841302-36-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: N-Cbz-2,3-methanopyrrolidine；Benzyl 2-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylate
• CAS: 841302-36-1
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₂
• 分子量: 217.268
• InChiKey: PTJMSNXGHGOXPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid benzyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以96%的产率得到4-氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted indole-2-carboxamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1至R4和G如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。

  公开号：

  US20070123525A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl 2-methoxypyrrolidine-1-carboxylate 在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 diethylzinc 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED BICYCLIC COMPOUND CONTAINING PYRROLINONE
  [FR] COMPOSÉ BICYCLIQUE FUSIONNÉ CONTENANT DE LA PYRROLINONE
  [ZH] 含有吡咯啉酮的稠合双环化合物

  摘要：

  本申请属于药物化学领域，涉及含有吡咯啉酮的稠合双环化合物，具体涉及式(II)所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物以及其在治疗疾病（例如癌症）中的用途。

  公开号：

  WO2023160577A1

文献信息

• Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
  申请人：Hamann G. Lawrence

  公开号：US20050239839A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Compounds are provided having the formula (I) wherein: n is 0, 1 or 2; m is 0, 1 or 2; the sum of n+m less then or equal to 2; the dashed bonds forming a cyclopropyl ring can only be present when Y is CH; X is H or CN; Y is CH, CH 2 , CHF, CF 2 , O, S, SO, or SO 2 ; and A is adamantyl. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of diabetes and related diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

  提供具有公式（I）的化合物，其中：n为0、1或2；m为0、1或2；n+m的总和小于或等于2；当Y为CH时，虚线键形成环丙基环；X为H或CN；Y为CH、CH2、CHF、CF2、O、S、SO或SO2；A为金刚烷基。还提供使用这些化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。
• 5-substituted indole-2-carboxamide derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07388095B2

  公开（公告）日：2008-06-17

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 to R4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• Adamantylglycine derivatives as inhibitors of dipeptidyl peptidase IV for the treatment of diabetes
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1997489A1

  公开（公告）日：2008-12-03

  The compounds of the present invention are adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the treatment of diabetes and related diseases.

  本发明的化合物是基于金刚烷基甘氨酸的二肽基肽酶 IV（DPP-IV）抑制剂，可用于治疗糖尿病及相关疾病。
• Potent non-nitrile dipeptidic dipeptidyl peptidase IV inhibitors
  作者：Ligaya M. Simpkins、Scott Bolton、Zulan Pi、James C. Sutton、Chet Kwon、Guohua Zhao、David R. Magnin、David J. Augeri、Timur Gungor、David P. Rotella、Zhong Sun、Yajun Liu、William S. Slusarchyk、Jovita Marcinkeviciene、James G. Robertson、Aiying Wang、Jeffrey A. Robl、Karnail S. Atwal、Robert L. Zahler、Rex A. Parker、Mark S. Kirby、Lawrence G. Hamann

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.09.090

  日期：2007.12

  The synthesis and structure- activity relationships of novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors replacing the classical cyanopyrrolidine P1 group with other small nitrogen heterocycles are described. A unique potency enhancement was achieved with beta-branched natural and unnatural amino acids, particularly adamantylglycines, linked to a (2S, 3R)-2,3-methanopyrrolidine based scaffold. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] ADAMANTYGLYCINE- BASED INHIBITORS OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] INHIBITEURS A BASE D'ADAMANTYGLYCINE DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV ET PROCEDES ASSOCIES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2005012249A3

  公开（公告）日：2005-05-06