tert-butyl 2-azidopropanoate | 99669-84-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 2-azidopropanoate
• 英文别名: tert-butyl 2-azidopropanate；(+/-)-2-Azido-propionsaeure-tert.-butylester；Tert-butyl 2-azidopropanate
• CAS: 99669-84-8
• 化学式: C₇H₁₃N₃O₂
• 分子量: 171.199
• InChiKey: UPTBUSJLJAEIMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-azidopropanoate 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 tert-butyl-2-aminopropanoate
  参考文献：
  名称：

  A Convenient Synthesis of t-Alkyl Esters of Amino Acids^1a

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01073a020
• 作为产物：
  描述：

  2-溴丙酸叔丁酯 在 sodium azide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 tert-butyl 2-azidopropanoate
  参考文献：
  名称：

  A Convenient Synthesis of t-Alkyl Esters of Amino Acids^1a

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01073a020

文献信息

• [EN] HYDROXYMETHYL PYRROLIDINES AS BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] HYDROXYMÉTHYLPYRROLIDINES EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR BÊTA-3-ADRÉNERGIQUE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009123870A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention provides compounds of Formula I, pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了式I的化合物，其药物组成物以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。
• HYDROXYMETHYL PYRROLIDINES AS BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Berger Richard

  公开号：US20090253705A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。
• PREPARATION OF DIAZO AND DIAZONIUM COMPOUNDS
  申请人：Raines Ronald Thaddeus

  公开号：US20100125132A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  A method for making diazo-compounds, diazonium salts thereof and other protected forms of these compounds. Diaz-compounds are prepared by reaction of a tertiary phosphine reagent carrying a reactive carbonyl group with an azide. The reaction can also generate an acyl triazene which can be converted thermally or by addition of base to form the diazo-compound or the acyl triazene can be isolated. The method is particularly useful for conversion of azides carrying one or more electron withdrawing groups to diazo-compounds. The method can be carried out in aqueous medium under mild conditions and is particularly useful for conversion of azido sugars to diazo-compound and diazonium salts thereof under physiological conditions. Tertiary phosphine reagents, particularly those that are water-soluble, and precursors for preparation of the reagents are provided.

  一种制备重氮化合物、其重氮盐和这些化合物的其他保护形式的方法。通过将携带反应性羰基基团的三级膦试剂与偶氮化物反应来制备重氮化合物。该反应还可以生成酰基三氮烯，可以通过热转化或加入碱来形成重氮化合物，或者可以分离出酰基三氮烯。该方法特别适用于将携带一个或多个电子吸引基团的偶氮化物转化为重氮化合物。该方法可以在温和条件下在水性介质中进行，并且特别适用于在生理条件下将偶氮糖转化为重氮化合物和其重氮盐。提供了三级膦试剂，特别是那些水溶性的试剂，以及用于制备这些试剂的前体。
• Immunomodulators
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160222060A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一种新型的大环肽，可以抑制PD-1/PD-L1和PD-L1/CD80蛋白质相互作用，因此对于改善包括癌症和传染性疾病在内的各种疾病是有用的。
• Development of a triazole class of highly potent Porcn inhibitors
  作者：Lin You、Chengwei Zhang、Nageswari Yarravarapu、Lorraine Morlock、Xiaolei Wang、Lishu Zhang、Noelle S. Williams、Lawrence Lum、Chuo Chen

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.11.012

  日期：2016.12

  synthesis. We report herein the development of a triazole version of this new class of Porcn inhibitors. This study yielded IWP-O1, a Porcn inhibitor with an EC50 value of 80 pM in a cultured cell reporter assay of Wnt signaling. Additionally, IWP-O1 has significantly improved metabolic stability over our previously reported Porcn inhibitors.

  酰基转移酶豪猪（Porcn）对于Wnt蛋白的分泌至关重要，该蛋白有助于胚胎发育，组织再生和肿瘤发生。我们以前已经发现了四个具有Porcn抑制活性的分子支架。比较它们的结构导致鉴定出可以通过模块合成容易组装的通用支架。我们在此报告了这种新型Porcn抑制剂的三唑版本的开发情况。这项研究在培养的Wnt信号的细胞报告基因分析中产生了IWP-O1，这是一种Porcn抑制剂，其EC 50值为80 pM。此外，与我们先前报道的Porcn抑制剂相比，IWP-O1具有显着改善的代谢稳定性。