4-氨基-5-溴-2-氯吡啶 | 857730-21-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-5-溴-2-氯吡啶
• 中文别名: 2-氯-5-溴-4-氨基吡啶；4-氨基-5-溴-2-氯吡啶,95%
• 英文名称: 5-bromo-2-chloropyridin-4-amine
• 英文别名: 4-amino-5-bromo-2-chloropyridine
• CAS: 857730-21-3
• 化学式: C₅H₄BrClN₂
• 分子量: 207.457
• InChiKey: MGZWZNBANVSZLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  127.3-128.4 °C
• 沸点：
  315.5±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.834±0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：

  按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S39,S45
• 危险类别码：
  R25,R37/38,R41
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P301+P310,P305+P351+P338
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H315,H319
• 储存条件：
  请将药品存放在密闭、阴凉、干燥的地方。

制备方法与用途

应用广泛的4-氨基-5-溴-2-氯吡啶是重要的有机合成中间体和医药中间体，在实验室研发及化工医药合成过程中均有着广泛的应用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-5-溴-2-氯吡啶 在 硫酸 、 sodium nitrite 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以12.6 g的产率得到5-bromo-2-chloro-4-hydrazineylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本文披露了蛋白激酶抑制剂，特别是Bruton氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，包括它们的制剂、制备过程以及利用这些蛋白激酶抑制剂治疗或预防与激酶功能相关的疾病、疾病和症状的用途。具体来说，本发明涉及选择性BTK抑制剂。

  公开号：

  WO2021207549A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2,4-二羟基吡啶 在 ammonium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 生成 4-氨基-5-溴-2-氯吡啶
  参考文献：
  名称：

  den Hertog; Schogt, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1951, vol. 70, p. 353,359

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] COMPOUNDS COMPRISING N-METHYL-2-PYRIDONE, AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT DE LA N-MÉTHYL-2-PYRIDONE ET SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：UNIV DUNDEE

  公开号：WO2020216779A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present invention concerns compounds comprising N-methyl-2-pyridone, and pharmaceutically-acceptable salts and compositions of such compounds. Such compounds are useful in anti-inflammatory and anti-cancer therapies. Therefore, the present invention also concerns such compounds for use as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory diseases and oncology.

  本发明涉及包含N-甲基-2-吡啶酮的化合物，以及这些化合物的药用盐和组合物。这些化合物在抗炎和抗癌疗法中很有用。因此，本发明还涉及将这些化合物用作药物，特别是用于治疗炎症性疾病和肿瘤学。
• [EN] METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MÉTALLOENZYME
  申请人：VIAMET PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014117090A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

  这项即时发明描述了具有金属酶调节活性的化合物，以及治疗由这些金属酶介导的疾病、疾病或症状的方法。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GSK-3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GSK-3
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015069593A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands, antagonists of the NR2B receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system.

  该披露通常涉及到I式化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是NR2B受体的配体，是其拮抗剂，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病有用。
• [EN] TYK-2 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE TYK -2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021259208A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting TYK2 and treating a disease associated with the undesirable tyk-2 activity (tyk-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating inflammatory or autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明公开了一种式I化合物，用于抑制TYK2并治疗与不良tyk-2活性相关的疾病（tyk-2相关疾病），使用本发明所述化合物治疗炎症或自身免疫疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS AND THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES POUR DIAGNOSTIC ET TRAITEMENT
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2017153601A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to the compounds of formula (I) that can be employed in the diagnosis, monitoring of disease progression or monitoring of drug activity, of a group of disorders and abnormalities associated with alpha-synuclein (a-synuclein, A- synuciein, aSynuciein, A-syn, a-syn, aSyn) aggregates including, but not limited to, Lewy bodies and/or Lewy neurites, such as Parkinson's disease. The instant compounds are particularly useful in determining a predisposition to such a disorder, monitoring residual disorder, or predicting the responsiveness of a patient who is suffering from such a disorder to the treatment with a certain medicament. The present compounds can also be used to treat, alleviate or prevent a disorder or abnormality associated with alpha-synuclein aggregates.

  本发明涉及可以用于诊断、监测疾病进展或监测药物活性的化合物(I)的公式，该化合物可用于与α-突触核蛋白（α-突触核蛋白，A-突触核蛋白，aSynuciein，A-syn，a-syn，aSyn）聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于Lewy小体和/或Lewy神经纤维，如帕金森病。这些化合物特别有助于确定对这种疾病的易感性，监测残留疾病，或预测患有这种疾病的患者对某种药物治疗的反应性。这些化合物还可用于治疗、缓解或预防与α-突触核蛋白聚集相关的疾病或异常。