(R)-N-((S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide | 336105-31-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-N-((S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
• 英文别名: N-[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoro-ethyl]-(R)-2-methyl-propane-2-sulfinamide；(R)-N-((S)-1-(4-Bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide；(R)-N-[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]-2-methylpropane-2-sulfinamide
• CAS: 336105-31-8
• 化学式: C₁₂H₁₅BrF₃NOS
• 分子量: 358.222
• InChiKey: YUXQSZNZGIKWCP-APBUJDDRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-((S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 2,6-二甲基吡啶 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 1,3-二噁烷 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoro-ethyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Novel Benzyl Sulfonamide Derivatives Useful As MOGAT-2 Inhibitors

  摘要：

  本发明提供以下式的化合物及其类似物，其中各种取代基团R1、R2、R3、R4、R5、A和X如本文所述；或其药用盐；一种治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20130197039A1
• 作为产物：
  描述：

  对溴苯甲醛 在 四丁基醋酸铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 (R)-N-((S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 7
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE 7

  摘要：

  这项发明涉及抑制泛素特异性蛋白酶7（USP7）的识别，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2018073602A1

文献信息

• [EN] CYCLOALKYL NITRILE PYRAZOLO PYRIDONES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRIDONES CYCLOALKYLE PYRAZOLO NITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014146246A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The instant invention provides compounds of formula I which are JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer.

  本发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK抑制剂，因此可用于治疗JAK介导的疾病，如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病和癌症。
• [EN] NOVEL MORPHOLINYL DERIVATIVES USEFUL AS MOGAT-2 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS MORPHOLYNYLE UTILES COMME INHIBITEURS DE MOGAT-2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2013116065A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, methods of treating hypertriglyceridemia using the compounds; and a process for preparing the compounds.

  本发明提供了式I的化合物或其药用盐，使用这些化合物治疗高甘油三酯血症的方法；以及制备这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL BENZYL SULFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS MOGAT-2 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE BENZYLSULFONAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MOGAT-2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2014074365A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides compounds of Formula I. Wherein Rl, L, and A are as described herein, or a pharmaceutical salt thereof, processes for preparing the compounds, and methods of treating a condition, such as hypertriglyceridemia, using the compounds.

  本发明提供了式I的化合物。其中R1、L和A如本文所述，或其药用盐，制备该化合物的方法，以及使用该化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。
• One-pot asymmetric synthesis of α-trifluoromethylated amines from α-trifluoromethyl ketones
  作者：Jian Xu、Zhen-Jiang Liu、Xian-Jin Yang、Li-Min Wang、Guan-Long Chen、Jin-Tao Liu

  DOI：10.1016/j.tet.2010.09.047

  日期：2010.11

  of (Rs)-N-tert-butanesulfinyl α-trifluoromethyl ketimines formed in situ from the corresponding α-trifluoromethyl ketones and N-tert-butanesulfinamide has been achieved, and either diastereomer of N-tert-butanesulfinyl α-trifluoromethyl amines was obtained in good yields with excellent diastereoselectivities (up to 99:1 dr) using NaBH4 and L-Selectride as the reductants, respectively.

  （非对映选择性还原卢比- ）ñ -叔-butanesulfinylα三氟甲基酮亚胺形成原位由相应的α-三氟甲基酮和ñ -叔-butanesulfinamide已经实现，并且或者非对映体ñ -叔-butanesulfinylα三氟甲基胺WAS分别使用NaBH 4和L-Selectride作为还原剂，可以得到具有良好非对映选择性（高达99：1 dr）的非对映选择性的高收率化合物。
• [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2013112323A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。