N-[(1S)-1-{4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide | 1448682-55-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-[(1S)-1-{4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide
• 英文别名: N-[(1S)-1-[4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl]-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide
• CAS: 1448682-55-0
• 化学式: C₁₉H₂₉F₃N₂O₂S
• 分子量: 406.513
• InChiKey: JGMYBNSEQGMPFA-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(1S)-1-{4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide 在 磷酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以89.2%的产率得到N-[(1S)-1-{4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide phosphoric acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2

  摘要：

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013112323A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoro-ethyl]methanesulfonamide 在 四甲基乙二胺 、 氢气 、 palladium diacetate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 22.0~95.0 ℃ 、517.12 kPa 条件下， 反应 31.0h， 生成 N-[(1S)-1-{4-[(4-tert-butylpiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2,2,2-trifluoroethyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2

  摘要：

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013112323A1

文献信息

• PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT-2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20140371269A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了式I的化合物或其药物盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备该化合物的方法。
• Phenyl methanesulfonamide derivatives useful as MGAT-2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US09073856B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了I式化合物或其药物盐，其中R1，R2和R3的变量如此处所述；用于治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的过程。
• PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP2807147A1

  公开（公告）日：2014-12-03
• US9073856B2
  申请人：——

  公开号：US9073856B2

  公开（公告）日：2015-07-07
• [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2013112323A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。