2-methyl-N-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)propan-1-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-methyl-N-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)propan-1-amine
• 英文别名: 2-Methyl-N-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-YL)methyl)propan-1-amine；2-methyl-N-[[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methyl]propan-1-amine
• 化学式: C₁₁H₁₅F₃N₂
• 分子量: 232.249
• InChiKey: XNCWUIXGFYLITH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-N-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)propan-1-amine 、 4-amino-3,3-dimethyl-1,3-dihydrofuro[3,4-c]quinoline-8-carboxylic acid 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-amino-N-isobutyl-3,3-dimethyl-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]methyl]-1H-furo[3,4-c]quinoline-8-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PRMT5 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本文描述了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，以及其药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性疾病，如癌症、代谢和血液疾病。公式（I）的化合物具有以下结构公式（I）。

  公开号：

  WO2022115377A1
• 作为产物：
  描述：

  5-三氟甲基吡啶-2-甲醛 、 异丁胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以28.6 %的产率得到2-methyl-N-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)propan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  [ZH] PRMT5抑制剂

  摘要：

  提供了一类式(X)所示的PRMT5抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗癌症中的作用。

  公开号：

  WO2024022433A1

文献信息

• [EN] NOVEL PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021163344A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Described herein are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers, tautomers as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure: (I)

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐、立体异构体、互变异构体以及其药用组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性有用，并可能用于治疗增殖、代谢和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：(I)
• 草酸酰胺化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
  申请人：[en]SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]四川科伦博泰生物医药股份有限公司

  公开号：WO2024104244A1

  公开（公告）日：2024-05-23

  一种草酸酰胺化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用途。具体地，一种具有式I结构的化合物，其表现出优异的PRMT5调节活性，用于预防和/或治疗与PRMT5活性相关的疾病。
• NOVEL PRMT5 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP4103558A1

  公开（公告）日：2022-12-21
• [EN] TRICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022115377A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  Described herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, such as cancer, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula (I) have the following structure of Formule (I).

  本文描述了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，以及其药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性疾病，如癌症、代谢和血液疾病。公式（I）的化合物具有以下结构公式（I）。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5<br/>[ZH] PRMT5抑制剂
  申请人：[en]BEIJING EARTHWISE TECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]北京望实智慧科技有限公司

  公开号：WO2024022433A1

  公开（公告）日：2024-02-01

  提供了一类式(X)所示的PRMT5抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗癌症中的作用。