10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-2,3,4,7-tetrahydro-1H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine | 1207516-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-2,3,4,7-tetrahydro-1H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine
• 英文别名: 10-fluoro-6-[(3-fluoro-4-methoxyphenyl)methyl]-2,3,4,7-tetrahydro-1H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine
• CAS: 1207516-29-7
• 化学式: C₂₂H₁₉F₂N₃O
• 分子量: 379.409
• InChiKey: ZNYMAUQXCGKIJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  49.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-2,3,4,7-tetrahydro-1H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine 、 3-羟基丙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以36%的产率得到1-[10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-1,2,4,7-tetrahydro-3H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridin-3-yl]-3-hydroxypropan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZYL-SUBSTITUTED TETRACYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE5 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES À SUBSTITUTION BENZYLE COMME INHIBITEURS DE PDE5

  摘要：

  本发明涉及苄基取代的四环杂环化合物，以及由此得到的药物组合物，以及它们在治疗或预防通过抑制5型磷酸二酯酶缓解的疾病中的应用。此外，本发明涉及制造这些苄基取代的四环杂环化合物的方法。

  公开号：

  WO2010015589A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-1,2,4,7-tetrahydro-3H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine-3-carboxylate 在 一水合肼 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙二醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以99%的产率得到10-fluoro-6-(3-fluoro-4-methoxybenzyl)-2,3,4,7-tetrahydro-1H-indolo[2,3-c][1,7]naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZYL-SUBSTITUTED TETRACYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE5 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES À SUBSTITUTION BENZYLE COMME INHIBITEURS DE PDE5

  摘要：

  本发明涉及苄基取代的四环杂环化合物，以及由此得到的药物组合物，以及它们在治疗或预防通过抑制5型磷酸二酯酶缓解的疾病中的应用。此外，本发明涉及制造这些苄基取代的四环杂环化合物的方法。

  公开号：

  WO2010015589A1

文献信息

• [EN] BENZYL-SUBSTITUTED TETRACYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE5 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES À SUBSTITUTION BENZYLE COMME INHIBITEURS DE PDE5
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2010015589A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention pertains to Benzyl-substituted tetracyclic heterocyclic compounds, as well as the resulting pharmaceutical compositions, and their use in the treatment or prophylaxis of diseases alleviated by inhibition of type 5 phosphodiesterases. Furthermore, the present invention pertains to the methods of manufacturing these Benzyl-substituted tetracyclic heterocyclic compounds.

  本发明涉及苄基取代的四环杂环化合物，以及由此得到的药物组合物，以及它们在治疗或预防通过抑制5型磷酸二酯酶缓解的疾病中的应用。此外，本发明涉及制造这些苄基取代的四环杂环化合物的方法。