2-bromo-5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridine | 334987-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridine
• CAS: 334987-30-3
• 化学式: C₉H₁₀BrNO₂
• 分子量: 244.088
• InChiKey: XMRMXTPDVRPJNZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  334.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.505±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridine 在 正丁基锂 、 potassium tert-butylate 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 二甲基亚砜 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.91h， 生成 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-formylpyridin-2-yl)thieno[3,2-b]-pyridin-7-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITÉ DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  WO2009109035A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-醛基吡啶 在 povidone-iodine 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-bromo-5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  可回收PVP-I催化羰基化合物的实用缩醛化和转缩醛化

  摘要：

  已开发出一种新型 PVP-I 催化羰基化合物的缩醛化/转缩醛化，其处理方式温和且易于处理。以羰基化合物或其缩醛为原料成功制备了不同类型的无环和环状缩醛。证明了新开发的催化组合的进一步应用。该方案具有操作简单、反应条件温和、反应时间短、催化剂可回收利用、底物范围广、收率高等特点。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2021.132250

文献信息

• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING FUSED HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE KINASES HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009026720A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to processes and intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, and to processes and intermediates for preparing intermediates that are useful in the manufacture of fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, particularly at an industrial level The processes are aimed at ultimately forming compounds of the formula (A) where M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, the group D is a ring or ring system, preferably pyridine, and the group Z, Ar, and G are as defined herein Such compounds can act to inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling.

  该发明涉及制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物的过程和中间体，例如噻吩吡啶基化合物，并涉及制备在制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物时有用的中间体的过程和中间体，特别是在工业水平上。这些过程旨在最终形成化合物的结构式（A），其中M是如所示的噻吩[3,2,b]吡啶基，基团D是一个环或环系统，最好是吡啶，基团Z、Ar和G如本文中所定义。这些化合物可以作用于抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。
• New ternary ligands consisting of an N4 bridging ligand and two terpyridines, and their Co(ii) and Ni(ii) dinuclear complexes. Structure, redox properties, and reaction with acid
  作者：Hiroki Kon、Toshi Nagata

  DOI：10.1039/c3dt33011g

  日期：——

  Two ternary ligands consisting of two 2,2′:6′,2′′-terpyridines and one N4-quadridentate μ2,η2-bridging ligand were synthesized. The N4 bridge is 1,4-bis(2-pyridyl)phthalazine in ligand 1, and 3,6-bis(2-pyridyl)pyridazine in ligand 2. Two Co(II) dinuclear complexes [(1)Co2(μ-OH)]3+ and [(2)Co2(μ-OH)]3+, and one Ni(II) dinuclear complex [(1)Ni2(μ-Cl)]3+ were obtained. In the crystal structures of [(1)Co2(μ-OH)]3+ and [(1)Ni2(μ-Cl)]3+, two pyridine rings are twisted around the pyridine–phthalazine bonds to avoid steric repulsion between the hydrogen atoms. The pyridine rings also showed a significant tilt from the octahedral coordination plane, which causes the large positive shift of the first reduction potentials. Upon the addition of a proton, the cobalt dinuclear complexes can release one cobalt ion selectively, and the dinuclear complexes can be easily restored by the addition of a tertiary amine.

  我们合成了由两个 2,2′:6′,2′′-三吡啶和一个 N4-四叉μ2,η2-桥配体组成的两个三元配体。配体 1 中的 N4 桥是 1,4-双（2-吡啶基）酞嗪，配体 2 中的 N4 桥是 3,6-双（2-吡啶基）哒嗪。得到了两个 Co（II）双核配合物 [(1)Co2(μ-OH)]3+ 和 [(2)Co2(μ-OH)]3+ 以及一个 Ni（II）双核配合物 [(1)Ni2(μ-Cl)]3+ 。在[(1)Co2(μ-OH)]3+和[(1)Ni2(μ-Cl)]3+的晶体结构中，两个吡啶环围绕吡啶-酞嗪键扭曲，以避免氢原子之间的立体排斥。吡啶环还显示出明显的八面体配位面倾斜，这导致了第一还原电位的大幅正移。加入一个质子后，钴双核配合物可以选择性地释放出一个钴离子，加入一个叔胺后，双核配合物很容易恢复原状。
• Processes and Intermediates for Preparing Fused Heterocyclic Kinase Inhibitors
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20130310564A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  This invention relates to intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, particularly at an industrial level.

  本发明涉及用于制造融合杂环型激酶抑制剂化合物的中间体，例如基于噻唑吡啶的化合物，特别是在工业水平上。
• Processes and intermediates for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors
  申请人：Raeppel Franck

  公开号：US20090286984A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  This invention relates to processes and intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, and to processes and intermediates for preparing intermediates that are useful in the manufacture of fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, particularly at an industrial level.

  本发明涉及用于制造融合杂环型激酶抑制剂化合物的过程和中间体，例如噻吩并吡啶基化合物，并涉及用于制备在制造融合杂环型激酶抑制剂化合物，例如噻吩并吡啶基化合物中有用的中间体的过程和中间体，特别是在工业水平上。
• INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Mannion Michael

  公开号：US20110077240A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、紊乱和状况的化合物、组合物和方法。