2-(3-氨基苯氧基乙胺基)甲酸叔丁酯 | 246240-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-(3-氨基苯氧基乙胺基)甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (2-(3-aminophenoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(3-aminophenoxy)ethyl]carbamate
• CAS: 246240-10-8
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₃
• mdl: MFCD11922407
• 分子量: 252.313
• InChiKey: LODFQJNQDJFGQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-氨基苯氧基乙胺基)甲酸叔丁酯 在 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 水 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 6-((3-(2-((tert- butoxycarbonyl)amino)ethoxy)phenyl)amino)-8-((4-methoxybenzyl)(methyl)amino)imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK2 PSEUDOKINASE LIGANDS
  [FR] LIGANDS DE PSEUDOKINASE TYK2

  摘要：

  本文描述了TYK2假激酶配体以及利用TYK2假激酶配体治疗疾病、疾病或疾病的方法。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2020198379A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-溴乙胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-(3-氨基苯氧基乙胺基)甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK2 PSEUDOKINASE LIGANDS
  [FR] LIGANDS DE PSEUDOKINASE TYK2

  摘要：

  本文描述了TYK2假激酶配体以及利用TYK2假激酶配体治疗疾病、疾病或疾病的方法。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2020198379A1

文献信息

• Pyrazines and Pyridines and Derivatives Thereof as Therapeutic Compounds
  申请人：Springer Joy Caroline

  公开号：US20080015191A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  The present invention pertains to certain pyrazines and pyridines, and derivatives thereof, which, inter alia, inhibit RAF (e.g., B RAF) activity, inhibit cell proliferation, treat cancer, etc., and more particularly to compounds of the formulae: (I) wherein: Q is independently —N═ or —CH═; one of R P2 and R P3 is independently a group of the formula -J 1 -L 1 -Z; wherein: if Q is —N═, then -J 1 -L 1 -Z is independently: —NH-Z; —O-Z; or S-Z; if Q is —CH═, then -J 1 -L 1 -Z is independently: —NH—(CH 2 ) n -Z, wherein n is independently 0 or 1; —O-Z; or —S-Z; Z is independently: C 6-14 carboaryl, C 5-14 heteroaryl, C 3-12 carbocyclic, C 3-12 heterocyclic; and is independently unsubstituted or substituted; the other of R P2 and R P3 is independently —H, —NHR N1 , or —NHC(═O)R N2 ; wherein: R N1 , if present, is independently —H or aliphatic saturated C 1-4 alkyl; R N2 , if present, is independently —H or aliphatic saturated C 1-4 alkyl; one of R P5 and R P6 is independently a group of the formula —W—Y; wherein: W is independently: a covalent bond; —NR N4 —, —O—, —S—, —C(═O)—, —CH 2 —; —NR N4 —CH 2 —, —O—CH 2 —, —S—CH 2 —, —C(═O)—CH 2 —, —(CH 2 ) 2 —; —CH 2 —NR N4 —, —CH 2 —O—, —CH 2 —S—, or —CH 2 —C(═O)—; wherein R N4 , if present, is independently —H or aliphatic saturated C 1-4 alkyl; Y is independently: C 6-14 carboaryl, C 5-14 heteroaryl, C 3-12 carbocyclic, C 3-12 heterocyclic; and is independently unsubstituted or substituted; the other of R P5 and R P6 is independently —H; and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, N-oxides, chemically protected forms, and prodrugs thereof. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, e.g., both in vitro and in vivo, to inhibit RAF (e.g., B-RAF) activity, to inhibit receptor tyrosine kinase (RTK) activity, to inhibit cell proliferation, and in the treatment of diseases and conditions that are ameliorated by the inhibition of RAF, RTK, etc., proliferative conditions such as cancer (e.g., colorectal cancer, melanoma), etc.

  本发明涉及某些吡嗪和吡啶以及它们的衍生物，其中，它们在抑制RAF（例如B-RAF）活性、抑制细胞增殖、治疗癌症等方面发挥作用，更具体地涉及以下式的化合物：（I）其中：Q独立地为—N═或—CH═；RP2和RP3中的一个独立地为以下式的基团-J1-L1-Z；其中：如果Q为—N═，则-J1-L1-Z独立地为：—NH-Z；—O-Z；或S-Z；如果Q为—CH═，则-J1-L1-Z独立地为：—NH—（CH2）n-Z，其中n独立地为0或1；—O-Z；或—S-Z；Z独立地为：C6-14碳芳基，C5-14杂芳基，C3-12碳环烷基，C3-12杂环烷基；并且独立地未取代或取代；RP2和RP3中的另一个独立地为—H，—NHRN1或—NHC(═O)RN2；其中：如果存在RN1，则独立地为—H或脂肪饱和的C1-4烷基；如果存在RN2，则独立地为—H或脂肪饱和的C1-4烷基；RP5和RP6中的一个独立地为以下式的基团—W—Y；其中：W独立地为：共价键；—NRN4—，—O—，—S—，—C(═O)—，—CH2—；—NRN4—CH2—，—O—CH2—，—S—CH2—，—C(═O)—CH2—，—(CH2)2—；—CH2—NRN4—，—CH2—O—，—CH2—S—，或—CH2—C(═O)—；其中如果存在RN4，则独立地为—H或脂肪饱和的C1-4烷基；Y独立地为：C6-14碳芳基，C5-14杂芳基，C3-12碳环烷基，C3-12杂环烷基；并且独立地未取代或取代；RP5和RP6中的另一个独立地为—H；以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、酰胺、酯、醚、N-氧化物、化学保护形式和前药。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，例如在体内和体外，来抑制RAF（例如B-RAF）活性，抑制受体酪氨酸激酶（RTK）活性，抑制细胞增殖，并用于治疗因RAF、RTK等的抑制而得到改善的疾病和病况，如癌症（例如结直肠癌、黑色素瘤）等增生性疾病。
• Trisubstituted pyrimidines
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20030134838A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula 1 wherein R a to R e are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses in which &bgr;-amyloid modulators have a therapeutic benefit, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及式1的三取代嘧啶，其中R至Re的定义如权利要求1中所述，适用于治疗β-淀粉样蛋白调节剂具有治疗效益的疾病，用于制备具有上述特性的药物组合物的用途，以及其制备方法。
• [EN] METHODS FOR THE IDENTIFICATION OF KINASE INTERACTING MOLECULES AND FOR THE PURIFICATION OF KINASE PROTEINS<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR L'IDENTIFICATION DE MOLÉCULES INTERAGISSANT AVEC UNE KINASE ET POUR LA PURIFICATION DE PROTÉINES KINASES
  申请人：CELLZOME AG

  公开号：WO2010112210A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to immobilization compounds (I), immobilization products and preparations thereof as well as methods and uses for the identification of kinase interacting compounds or for the purification or identification of kinase proteins.

  本发明涉及固定化化合物(I)，固定化产物及其制备方法，以及用于鉴定激酶相互作用化合物或用于激酶蛋白的纯化或鉴定的方法和用途。
• 6-carboaryl-oxy-pyrazin-2-yl-carboaryl-amines and compositions comprising said compounds
  申请人：The Wellcome Trust Limited

  公开号：US07737152B2

  公开（公告）日：2010-06-15

  The present invention pertains to certain 6-carboaryloxy-pyrazin-2-yl-carboaryl-amines of the following formula, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which, inter alia, inhibit RAF (e.g., B-RAF) activity, inhibit cell proliferation, treat cancer, etc., wherein Q is independently —N═; RP3 is independently a group of the formula -J1-L1-Z; -J1L1-Z is independently —NH—Z; Z is independently C6-14carboaryl and is independently unsubstituted or substituted; RP2 is independently —H; RP5 is independently a group of the formula —W—Y; W is independently —O—; Y is independently C6-14 carboaryl and is independently unsubstituted or substituted; and RP6 is independently —H. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明涉及下列公式的某些6-碳基氧基吡嗪-2-基碳基芳胺，以及其药学上可接受的盐，其中Q独立地为—N═；RP3独立地为-J1-L1-Z的一种，-J1L1-Z独立地为—NH—Z；Z独立地为C6-14碳基芳基且独立地未取代或取代；RP2独立地为—H；RP5独立地为—W—Y的一种；W独立地为—O—；Y独立地为C6-14碳基芳基且独立地未取代或取代；以及RP6独立地为—H。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物。该化合物可以抑制RAF（例如B-RAF）活性，抑制细胞增殖，治疗癌症等。
• COMPOUNDS FOR TREATING OPHTHALMIC DISEASES AND DISORDERS
  申请人：Scott Ian L.

  公开号：US20100113539A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Provided are compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

  提供了化合物、药物组合物及其治疗眼科疾病和疾患的方法，例如年龄相关性黄斑退化和Stargardt病，使用上述化合物和组合物进行治疗。