亮氨酰-精氨酸 | 26607-15-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 亮氨酰-精氨酸
• 英文名称: LR
• 英文别名: L-leucyl-L-arginine；H-Leu-Arg-OH；L-Leu-L-Arg；Leu-Arg；H-Leu-Arg；leucinyl arginine；Leucylarginine；(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• CAS: 26607-15-8
• 化学式: C₁₂H₂₅N₅O₃
• 分子量: 287.362
• InChiKey: SENJXOPIZNYLHU-IUCAKERBSA-N

物化性质

• 熔点：
  118-120 °C
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亮氨酰-精氨酸 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (L)-Phe-(L)-Leu-(L)-Arg-OH
  参考文献：
  名称：

  Antiviral Immunotropic Agent for the Treatment of Acute Respiratory Viral Infections

  摘要：

  提议的治疗方法涉及医学，特别是药理学，涉及应用含有六肽基酪氨酸-D-丙氨酰-甘氨酰-苯丙氨酰-亮氨酰-精氨酸或其药学上可接受的盐的鼻用药物组合物，用于治疗急性呼吸道病毒感染（ARVIs），特别是由流感病毒引起的感染。

  公开号：

  US20190322701A1
• 作为产物：
  描述：

  L-精氨酸 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 亮氨酰-精氨酸
  参考文献：
  名称：

  Antiviral Immunotropic Agent for the Treatment of Acute Respiratory Viral Infections

  摘要：

  提议的治疗方法涉及医学，特别是药理学，涉及应用含有六肽基酪氨酸-D-丙氨酰-甘氨酰-苯丙氨酰-亮氨酰-精氨酸或其药学上可接受的盐的鼻用药物组合物，用于治疗急性呼吸道病毒感染（ARVIs），特别是由流感病毒引起的感染。

  公开号：

  US20190322701A1

文献信息

• MODULATORS OF SESTRIN-GATOR2 INTERACTION AND USES THEREOF
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170114080A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• A convenient synthesis of optically pure (2R, 3R)-2, 3- Epoxysuccinyl - dipeptides
  作者：Andreas Korn、Sabine Rudolph-Böhner、Luis Moroder

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)85561-7

  日期：1994.1

  (2R,3R)-trans-Epoxysuccinyl-dipeptides (7a-7d) were synthesized by acylation of dipeptides with the N-hydroxysuccinimide or pentafluorophenyl ester of monoethyl (2R,3R)-trans-epoxysuccinate (6a,6b). A nucleophilic oxirane ring opening by N-hydroxysuccinimide and pentafluorophenol during the preparation of the active esters could not be observed. Subsequent saponification of the monoethyl ester 7a-7d with KOH in ethanolic solution allowed to produce the dipeptide derivatives as potassium salts (8a,8d) which were found to be stable on storage in the cold. The attempts to convert (2R,3R)-trans-epoxysuccinyl-glycyl-proline (7a) into the corresponding (2S,3S)-trans-epithiosuccinyl derivative via an oxygen sulfur exchange reaction with 3-methylbenzothiazole-2-thione failed completely as among the various products of unknown nature formed only the desulfurated fumaryl derivative could be isolated and characterized.

  (2R,3R)-反式-环氧丁二酰二肽(7a-7d)是通过使用单乙基(2R,3R)-反式-环氧丁二酸酯(6a,6b)的N-羟基丁二酰亚胺或五氟苯酯对二肽进行酰化反应合成的。在制备活性酯的过程中，无法观察到由N-羟基丁二酰亚胺和五氟苯酚引发的环氧乙烷环的亲核开环反应。随后，将单乙酯7a-7d与乙醇溶液中的氢氧化钾进行皂化反应，生成了作为钾盐的二肽衍生物(8a,8d)，这些衍生物在冷处保存时表现出稳定性。尝试通过与3-甲基苯并噻唑-2-硫酮进行氧硫交换反应将(2R,3R)-反式-环氧丁二酰甘氨酰脯氨酸(7a)转化为相应的(2S,3S)-反式-环氧丁二硫酰衍生物，但这一尝试完全失败。在生成的各种未知性质产物中，唯一能分离并表征的是脱硫的富马酰衍生物。
• Oligopeptide derivatives of ipoxantine endowed with immunomodulating activity and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

  公开号：EP0464009A2

  公开（公告）日：1992-01-02

  Ipoxantine derivatives of general formula (I): both as racemate and chiral forms and the salts thereof with pharmacologically acceptable cations, wherein n is an integer comprised between 2 and 6, and A is the residue of a dipeptide, tripeptide, tetrapeptide and pentapeptide selected, respectively, from the groups consisting of: (a) glycyl-aspartate, alanyl-glycine, glycyl-glycine, aspartyl-arginine, leucyl-arginine; (b) arginyl-lysyl-aspartate, aspartyl-lysyl-arginine, lysyl-prolyl-arginine, prolyl-prolyl-arginine, lysyl-histidyl-glycinamide, prolyl-phenilalanyl-arginine, phenylalanyl-prolyl-arginine; (c) arginyl-lysyl-aspartyl-valine, valyl-aspartyl-lysyl-arginine, threonylvalyl-leucyl-histidyne; and (d) arginyl-lysyl-aspartyl-valyl-tyrosine; are endowed with immunomodulating activity and can be formulated in orally or parenterally administrable pharmaceutical compositions.

  通式(I)的次黄嘌呤衍生物： 外消旋体和手性体及其与药理学上可接受的阳离子的盐类，其中 n 是介于 2 和 6 之间的整数，A 是二肽、三肽、四肽和五肽的残基，分别选自由下列组成的组 (a) 甘氨酰-天冬氨酸、丙氨酰-甘氨酸、甘氨酰-甘氨酸、天冬氨酰-精氨酸、亮氨酰-精氨酸； (b) 精氨酰-赖氨酰-天冬氨酸、天冬氨酰-赖氨酰-精氨酸、赖氨酰-脯氨酰-精氨酸、脯氨酰-脯氨酰-精氨酸、赖氨酰-组氨酰-甘氨酰胺、脯氨酰-苯丙氨酰-精氨酸、苯丙氨酰-脯氨酰-精氨酸； (c) 精氨酰-赖氨酰-天冬氨酰-缬氨酸、缬氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-精 氨酰、苏氨酰-缬氨酰-亮氨酰-组氨酰；以及 (d) 精氨酰-赖氨酰-天冬氨酰-缬氨酰-酪氨酸；具有免疫调节活性，可配制成口服或肠外给药的药物组合物。
• Modulators of sestrin-GATOR2 interaction and uses thereof
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10414782B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• Modulators of Sestrin-GATOR2 interaction and uses thereof
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10752644B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。

表征谱图