amino cephem

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: amino cephem
• 英文别名: (6S)-7-amino-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-8-one
• 化学式: C₆H₈N₂OS
• 分子量: 156.208
• InChiKey: QITDACOZCQXYQY-RZKHNPSRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基苄胺 、 amino cephem 、 N-(叔丁氧羰基)-L-2-苯甘氨酸 、 氯甲酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 3-cephem 、 t-Butyl 3-[p-(p-methoxybenzyloxycarbonyl)benzyl]-7β-(N-t-butoxycarbonyl-D-α-phenylglycyl)amino-ceph-3-em-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporins

  摘要：

  头孢菌素类似物的化学式（I）：##SPC1##及其盐和体内可水解酯（其中R是在已知具有抗菌活性的青霉素和头孢菌素中发现的酰基，R.sub.1是氢原子或羧酸基）是有用的抗菌剂。

  公开号：

  US03988450A1
• 作为产物：
  描述：

  3-cephem 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 amino cephem
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporins

  摘要：

  头孢菌素类似物的化学式（I）：##SPC1##及其盐和体内可水解酯（其中R是在已知具有抗菌活性的青霉素和头孢菌素中发现的酰基，R.sub.1是氢原子或羧酸基）是有用的抗菌剂。

  公开号：

  US03988450A1

文献信息

• Cephalosporin derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020049191A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  The present invention provides a novel series of cephem derivatives of the general formula I 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , A, L 1 , X, n and n′ are as defined herein above. The compounds of formula I are antibacterial agents useful in the treatment of infections in humans and other animals caused by a variety of gram-positive bacteria, particularly methicillin-resistant Staphylococcus aureus . Also included in the invention are processes for preparing the compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing said compounds in combination with pharmaceutically acceptable carriers, diluents or excipients.

  本发明提供了一种新的头孢菌素衍生物系列，其一般式为I 1 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 5 ，R 6 ，R 7 ，A，L 1 ，X，n和n'如上所定义。式I的化合物是抗菌剂，可用于治疗人类和其他动物因多种革兰氏阳性细菌引起的感染，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。本发明还包括制备式I化合物的方法，以及含有所述化合物的与药用载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物。
• Orally administrable cephalosporin derivatives, and the production and uses thereof
  申请人：ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

  公开号：EP0321364A2

  公开（公告）日：1989-06-21

  As new antibacterial compounds are provided a cephalosporin derivative having the general formula (I) wherein R¹ is a lower alkyl group, a lower alkoxymethyl group or a lower alkenyl group, and R² and R³ are each a hydrogen atom or a lower alkyl group, and pharmaceutically acceptable salt thereof. This new cephalosporin derivative of the formula (I) is useful as an orally administrable antibacterial agent which exhibits an excellent antibacterial activity, high absorbability through the digestive tracts of animal and high urinary recovery thereof.

  提供了一种新的头孢菌素衍生物，其具有通式(I)，其中R¹是低级烷基组、低级烷氧甲基组或低级烯基组，R²和R³各自是氢原子或低级烷基组，以及其药学上可接受的盐。这种通式(I)的新头孢菌素衍生物作为口服抗菌剂具有很高的实用性，它显示出优异的抗菌活性，高吸收性通过动物的消化道，以及高尿液回收率。
• Cephem Derivatives and a process for their manufacture
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0301257A2

  公开（公告）日：1989-02-01

  Cephem derivatives of the formula and physiologically acceptable salts thereof, a process for their manufacture, pharmaceutical preparations containing them and the intermediates of the formula

  Cephem衍生物的公式及其生理上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物制剂以及该公式的中间体。
• Process for preparing cefdinir
  申请人：——

  公开号：US20040242557A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to a novel process for the preparation of intermediate, 2-mercapto-benzothiazolyl (Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-acetyloxyiminoacetate of Formula I and its use in the preparation of Cefdinir. 1

  本发明涉及一种新型中间体的制备方法，即公式I中的2-巯基苯并噻唑基(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-乙酰氧基亚胺乙酸盐，以及其在头孢替尼的制备中的应用。
• Cephalosporin derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0001125A2

  公开（公告）日：1979-03-21

  New Cephem compounds of the formula wherein R1 is amino or protected amino, A is lower alkylene which may be substituted with oxo, hydroxy, amino, protected hydroxy or protected amino, R2 is hydrogen, halogen or hydroxy, and R3 is carboxy or functionally modified carboxy, its nontoxic, pharmaceutically acceptable salt and a bioprecusor thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising, as an effective ingredient, the above compound in association with a pharmaceutically acceptable, substantially nontoxic carrier or excipient, and to a method for treating an infectious disease caused by pathogenes, which comprises administering the above compound to infected human being or animals.

  本发明还涉及一种药物组合物，其中作为有效成分，上述化合物与药学上可接受的、基本上无毒的载体或赋形剂结合使用；本发明还涉及一种治疗由病原体引起的传染病的方法，该方法包括将上述化合物施用给受感染的人或动物。