(5-chloro-1H-indol-2-yl)-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (5-chloro-1H-indol-2-yl)-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methanone
• 英文别名: (5-Chloro-1h-indol-2-yl)-[4-(2-hydroxy-ethyl)-piperazin-1-yl]-methanone
• 化学式: C₁₅H₁₈ClN₃O₂
• 分子量: 307.78
• InChiKey: WCYVEJCFMBLHSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氯吲哚-2-羧酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 (5-chloro-1H-indol-2-yl)-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS

  摘要：

  公开号：

  EP1373204B1

文献信息

• [EN] USE OF INDOLYL DERIVATIVES FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR THE TREATMENT ALLERGIC RHINITIS<br/>[FR] METHODE DE TRAITEMENT DE RHINITE ALLERGIQUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2004022061A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  A method to treat allergic rhinitis is disclosed in which patients are administered certain indolyl compounds.

  揭示了一种治疗过敏性鼻炎的方法，其中患者被施用特定的吲哚化合物。
• Heterocyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030207893A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  Heterocyclic compounds and methods of making them and using them.

  杂环化合物及其制备和使用方法。
• Method to treat allergic rhinitis
  申请人：——

  公开号：US20040132715A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  A method to treat allergic rhinitis is disclosed in which patients are administered certain indolyl compounds.

  本发明揭示了一种治疗过敏性鼻炎的方法，其中患者被给予某些吲哚类化合物。
• PIPERIDINE DERIVATIVE
  申请人：KAKEFUDA Akio

  公开号：US20100256189A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  As a result of studies on compounds having a selective inhibitory activity against 17βHSD type 5, the present inventors have confirmed that a 1-[(indol-2-yl)carbonyl]piperidyl}alkanol derivative has a potent selective inhibitory activity against 17βHSD type 5. The invention has been completed based on these findings. The compound of the present invention can be used as an agent for treating and/or an agent for preventing diseases associated with 17βHSD type 5, such as benign prostatic hyperplasia and prostate cancer, without accompanying adverse effects due to a decrease in testosterone.

  通过对具有选择性抑制17βHSD type 5活性的化合物的研究，本发明人已经确认，一种1-[(indol-2-yl)carbonyl]piperidyl}alkanol衍生物具有对17βHSD type 5的强效选择性抑制活性。本发明基于这些发现已经完成。本发明的化合物可以用作治疗和/或预防与17βHSD type 5相关的疾病的药物，例如良性前列腺增生和前列腺癌，而不伴随着睾酮降低所引起的不良影响。
• USE OF HISTAMINE H4 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF ALLERGY AND ASTHMA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1545596A2

  公开（公告）日：2005-06-29