7-氧杂-2-氮杂双环[4.1.0]庚-1,3,5-三烯 | 172419-44-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 7-氧杂-2-氮杂双环[4.1.0]庚-1,3,5-三烯
• 英文名称: pyridine epoxide
• 英文别名: 7-Oxa-2-azabicyclo[4.1.0]hepta-1,3,5-triene；7-oxa-2-azabicyclo[4.1.0]hepta-1(6),2,4-triene
• CAS: 172419-44-2
• 化学式: C₅H₃NO
• 分子量: 93.0849
• InChiKey: CXVSULTXGLIXRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氧杂-2-氮杂双环[4.1.0]庚-1,3,5-三烯 、 4-(2-氨基-2-甲基丙基)苯胺 、 4-(3-hexyl-2-imidazolidinon-1-yl)benzenesulfonyl chloride 在 吡啶 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-N-[4-[2-[[2-Hydroxy-2-(pyridin-3-yl)ethyl]amino]-2-methylpropyl]-phenyl]-4-(3-hexyl-2-imidazolidinon-1-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted sulfonamides as selective .beta..sub.3 agonists for the

  摘要：

  磺胺替代物是选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内的脂解和能量消耗。这些化合物在治疗2型糖尿病和肥胖症方面具有强效活性。这些化合物还可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁药物。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺胺与适当取代的环氧化物偶联而制备的。还公开了用于治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动的化合物的组合物和方法。

  公开号：

  US05541197A1

文献信息

• Substituted sulfonamides as selective .beta..sub.3 agonists for the
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05541197A1

  公开（公告）日：1996-07-30

  Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

  磺胺替代物是选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内的脂解和能量消耗。这些化合物在治疗2型糖尿病和肥胖症方面具有强效活性。这些化合物还可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁药物。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺胺与适当取代的环氧化物偶联而制备的。还公开了用于治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动的化合物的组合物和方法。