3-nitro-6-(thiophen-2-yl)pyridin-2-amine | 102266-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 3-nitro-6-(thiophen-2-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-Pyridinamine, 3-nitro-6-(2-thienyl)-；3-nitro-6-thiophen-2-ylpyridin-2-amine
• CAS: 102266-16-0
• 化学式: C₉H₇N₃O₂S
• 分子量: 221.239
• InChiKey: LXINGEYOKPESGQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  171-172 °C(Solv: ethanol (64-17-5); water (7732-18-5))
• 沸点：
  415.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.459±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-nitro-6-(thiophen-2-yl)pyridin-2-amine 在 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(butylthio)-5-(thiophen-2-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY FOR PROMOTING NEUROGENESIS AND INHIBITING NERVE CELL DEATH
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE POUR FAVORISER LA NEUROGENÈSE ET INHIBER LA MORT DES CELLULES NERVEUSES

  摘要：

  在需要的受试者中，促进神经保护的方法包括向受试者施用治疗有效量的15-PGDH抑制剂，以防止轴突退化、神经细胞死亡和/或胶质细胞损伤，增强学习和记忆的神经信号传导，刺激受伤后的神经再生，以及/或治疗神经系统的疾病、紊乱和/或状况。

  公开号：

  WO2018017582A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-3-Dimethylamino-1-thiophen-2-yl-propenone; hydrochloride 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 3-nitro-6-(thiophen-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Mertens, Hubert; Troschuetz, Reinhard; Roth, Hermann J., Liebigs Annalen der Chemie, 1986, # 2, p. 380 - 383

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BICYCLIC INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：RODIN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020014602A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  Provided herein are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, which are useful for treating a variety of conditions associated with histone deacetylases (HDAC).

  本文提供了公式I的化合物及其药用盐和组合物，这些化合物对治疗与组蛋白去乙酰化酶（HDAC）相关的各种疾病条件有用。
• [EN] HETERO-HALO INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉRO-HALOGÉNO D'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：RODIN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017007756A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  This invention provides compounds that are inhibitors of HDAC2. The compounds (e.g., compounds according to Formula I, II or any of Compounds 100-128 or any of those in Tables 2 or 3) accordingly are useful for treating, alleviating, or preventing a condition in a subject such as a neurological disorder, memory or cognitive function disorder or impairment, extinction learning disorder, fungal disease or infection, inflammatory disease, hematological disease, or neoplastic disease, or for improving memory or treating, alleviating, or preventing memory loss or impairment.

  这项发明提供了抑制HDAC2的化合物。这些化合物（例如，符合式I、II或化合物100-128中的任何一种，或表2或3中的任何一种）可用于治疗、缓解或预防受试者的疾病，如神经系统疾病、记忆或认知功能障碍或损伤、消退学习障碍、真菌疾病或感染、炎症性疾病、血液疾病或肿瘤性疾病，或用于改善记忆或治疗、缓解或预防记忆丧失或损伤。
• Bicyclic inhibitors of histone deacetylase
  申请人：Rodin Therapeutics, Inc.

  公开号：US09951069B1

  公开（公告）日：2018-04-24

  Provided herein are compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of conditions associated with inhibition of HDAC (e.g., HDAC2).

  本文提供了与HDAC（例如HDAC2）抑制相关的疾病治疗中有用的化合物及其药用盐，以及药物组合物。
• NEW HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASES 1 AND/OR 2 (HDAC1-2)
  申请人：Medibiofarma, S.L.

  公开号：US20200138808A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates to novel heteroaryl amide derivatives of formula (1) as selective inhibitors of histone deacetylase 1 and 2 (hdac1-2) to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a medicament for the treatment of pathological conditions or diseases that can improve by inhibition the activity of histone deacetylase class I, particularly HDAC1 and HDAC2, such as cancer, neurodegenerative diseases, Infectious diseases, inflammatory diseases, heart failure and cardiac hypertrophy, diabetes, polycystic kidney disease, sickle cell disease and β-thalassemia disease and to methods for the treatment of the disesases mentioned above.

  该发明涉及一种新型杂环酰胺衍生物，其化学式为(1)，作为组织脱乙酰酶1和2（HDAC1-2）的选择性抑制剂，涉及其制备方法，包括所述化合物的药物组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗可以通过抑制组织脱乙酰酶I类活性而改善的病理状况或疾病的药物，特别是HDAC1和HDAC2，如癌症、神经退行性疾病、传染病、炎症性疾病、心力衰竭和心肌肥大、糖尿病、多囊肾病、镰状细胞病和β-地中海贫血病，以及治疗上述疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：RODIN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020014605A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, which are useful for treating a variety of conditions associated with histone deacetylases (HDAC).

  本文提供了Formula (I)的化合物及其药用盐和组合物，这些化合物对治疗与组蛋白去乙酰化酶（HDAC）相关的各种疾病条件有用。