methyl 4-(bromomethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxylate | 152620-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 4-(bromomethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxylate
• 英文别名: 2-methoxycarbonyl-4-bromomethylbiphenyl；methyl 4-(bromomethyl)-[1,1’-biphenyl]-2-carboxylate；methyl 5-(bromomethyl)-2-phenylbenzoate；methyl 4,-bromomethylbiphenyl-2-carboxylate；Methyl 4-(bromomethyl)(1,1'-biphenyl)-2-carboxylate
• CAS: 152620-34-3
• 化学式: C₁₅H₁₃BrO₂
• 分子量: 305.171
• InChiKey: HNJJWQGZBAUTHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-(bromomethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxylate 生成 methyl 6-butyl-1-[(2-methoxycarbonyl[1,1-biphenyl]-4-yl)methyl]-1,2-dihydro-2-oxopyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyridinones and pyrimidinones as angiotensin II antagonists

  摘要：

  已描述了一般式I的替代杂环化合物，这些化合物可用作抗血管紧张素II受体拮抗剂，还描述了制备这些化合物和药物配方的方法，例如用于治疗高血压。

  公开号：

  EP0500297A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲基苯甲酸甲酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 偶氮二异丁腈 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 methyl 4-(bromomethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Glutamate Carboxypeptidase II (GCPII) Inhibitors Based on Thioalkylbenzoic Acid Scaffolds

  摘要：

  A series of thiol-based glutamate carboxypeptidase II (GCPII) inhibitors have been synthesized with either a 3-(mercaptomethyl)benzoic acid or 2-(2-mercaptoethyl)benzoic acid scaffold. Potent inhibitors were identified from each of the two scaffolds with IC50 values in the single-digit nanomolar range, including 2-(3-carboxybenzyloxy)-5-(mercaptomethyl)benzoic acid 27c and 3-(2-mercaptoethyl)-biphenyl-2,3'-dicarboxylic acid 35c. Compound 35c was found to be metabolically stable and selective over a number of targets related to glutamate-mediated neurotransmission. Furthermore, compound 35c was found to be orally available in rats and exhibited efficacy in an animal model of neuropathic pain following oral administration.

  DOI：

  10.1021/jm300488m

文献信息

• 2-R-4’-溴甲基联苯及其制备方法
  申请人：北京欣奕华科技有限公司

  公开号：CN104744303B

  公开（公告）日：2017-06-23

  本发明公开了一种2‑R‑4'‑溴甲基联苯及其制备方法。根据本发明的方法，提供原料：2‑R‑4'‑甲基联苯、溴酸钠、溴化钠、浓硫酸、水和第一有机溶剂；以及该方法包括操作：溴代步骤：将所述2‑R‑4'‑甲基联苯、所述溴酸钠、所述溴化钠、所述第一有机溶剂和作为溶剂的水加入反应器中并搅拌均匀，在0～50℃将用水稀释的浓硫酸滴加至搅拌的反应器中，反应体系保持在0～50℃反应4～12h得到溴代产物反应液。根据本发明的制备方法所需要的原料易得，溴源在反应过程中生成且反应活性高，溴原子的原子经济性非常高，成本低廉，工艺条件稳定，操作简单且对反应釜及配套设备要求较低，容易实现工业化。
• A process for the preparation of Telmisartan.
  申请人：Chemo Ibérica, S.A.

  公开号：EP2123648A1

  公开（公告）日：2009-11-25

  The present invention relates to a process for the preparation of Telmisartan esters and Telmisartan and intermediates for the synthesis thereof.

  本发明涉及一种用于制备替米沙坦酯和替米沙坦及其合成中间体的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF TELMISARTAN<br/>[FR] PREPARATION DE TELMISARTAN
  申请人：CIPLA LTD

  公开号：WO2005108375A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  An improved process for the preparation of telmisartan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprises subjecting 1H-Benzimidazole-2-n-propyl-4-methyl-6-(1'-methyl benimidazole-2'yl) of formula (II) and methyl-4-(bromomethyl) biphenyl-2-carboxylate of formula (III) to condensation and hydrolysis in a single step.

  一种改进的制备替米沙坦或其药学可接受盐的过程，包括将化学式（II）的1H-苯并咪唑-2-丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2'基)和化学式（III）的甲基-4-(溴甲基)联苯-2-羧酸甲酯在单步反应中进行缩合和水解。
• Nitrogenous bicycles
  申请人：Hoechst Marion Roussel

  公开号：US06004979A1

  公开（公告）日：1999-12-21

  Compounds of the formula ##STR1## in all possible racemic, enantiomeric and diastereoisomeric forms and their non-toxic, pharmaceutically acceptable salts with acids and bases having antagonistic properties for angiotensin II receptors and a process and novel intermediates for their properties.

  该化合物的公式为##STR1##，包括所有可能的外消旋型、对映异构体和非对映异构体形式及其与酸和碱的非毒性、药学可接受的盐，具有对肾素-血管紧张素系统II型受体具有拮抗作用的性质，以及制备该化合物的方法和新的中间体。
• Quinoline compounds
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US05817674A1

  公开（公告）日：1998-10-06

  Compounds of the formula ##STR1## in all possible racemic, enantiomeric and diastereoisomeric forms and their non-toxic, pharmaceutically acceptable salts with acids and bases having antagonistic properties for angiotensin II receptors and a process and novel intermediates for their properties.

  该文献描述了一种化合物的公式##STR1##的所有可能的外消旋、对映体和非对映异构体形式，以及它们与具有对抗血管紧张素II受体的酸和碱的无毒、药学上可接受的盐的性质，以及它们的制备过程和新颖的中间体。