研究了获得
氨基
双膦酸 (NBPs) pamidronate、alendronate 和 neridronate
膦酸酯的几种合成途径。一般指导原则是将 N 保护的
氨基酸作为邻苯二甲
酰亚胺酯或酰
氯活化。发现琥珀
酰亚胺酯的反应性较低并很快被废弃。当从 Boc 或 Cbz 保护的
氨基酸开始时,会形成 γ-内酰胺。邻苯二甲
酰亚胺 N-保护基团允许以高产率获得这三种 NBP 的烷基或芳基单酯、二酯(对称或非对称)和三酯。((c) Wiley-
VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2007)。