由于新型抗生素的开发已经停止了数十年,因此
化学增强现有药物是药物开发中非常有前途的方法。在此,我们报道了由
环丙沙星和
诺氟沙星作为具有增强抗菌活性的阴离子制备十二种有机盐和
离子液体(OSIL)。通过缓冲液辅助中和方法,将每种
氟喹诺酮(FQs)与六种不同的有机氢氧化物阳离子混合,产率为93-100%。其中六种为同晶盐,其余六种为
离子液体,其中四种为室温
离子液体。制备的化合物对健康
细胞系无毒,在25和37°C的
水中显示的溶解度比原始药物高47到1416倍,除了那些含有
十六烷基
吡啶鎓阳离子的。一般而言,对对于基于
环丙沙星的OSIL,肺炎克雷伯菌尤其有效,最高可达。与母体药物相比,抑制浓度降低了20倍,而对
金黄色葡萄球菌和共生
枯草芽孢杆菌菌株的活性通常降低了。根据阳离子-药物组合的不同,获得了广谱或菌株特异性的抗生素盐,这可能导致未来开发出具有高
生物利用度和安全性的抗菌离子制剂。