(4-ethyl-thiazol-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester | 1158212-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (4-ethyl-thiazol-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-(4-ethyl-1,3-thiazol-2-yl)carbamate
• CAS: 1158212-04-4
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 228.315
• InChiKey: SCLAIFVNSVLVLD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.177±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲基二硫 、 (4-ethyl-thiazol-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester 在 正丁基锂 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 生成 (4-ethyl-5-methylsulfanyl-thiazol-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  NEW AMINOTHIAZOLES AS FBPASE INHIBITORS FOR DIABETES

  摘要：

  式(I)的化合物以及其药用可接受的盐和酯，其中R1至R3具有权利要求1中给定的含义，并可用于制成药物组合物。

  公开号：

  US20090143448A1
• 作为产物：
  描述：

  4-乙基噻唑-2-胺 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 碳酸氢钠 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 生成 (4-ethyl-thiazol-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  NEW AMINOTHIAZOLES AS FBPASE INHIBITORS FOR DIABETES

  摘要：

  式(I)的化合物以及其药用可接受的盐和酯，其中R1至R3具有权利要求1中给定的含义，并可用于制成药物组合物。

  公开号：

  US20090143448A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• Beta-secretase modulators and methods of use
  申请人：Zhong Wenge

  公开号：US20070185144A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R 3 , R 4 , R 5 , i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新型化合物，可用于调节β-分泌酶酶活性和治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施方式中，化合物具有通式I，其中A、B、W、R3、R4、R5、i和j在此定义。本发明还包括包含一个或多个通式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的方法，包括通过将通式I化合物或包含它们的组合物给予受试者治疗AD和相关疾病。本发明还包括通式II和III的进一步实施方式，以及用于制备本发明化合物的中间体和过程。
• Aminothiazoles as FBPase inhibitors for diabetes
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US07973051B2

  公开（公告）日：2011-07-05

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R3 have the significance given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.

  化合物(I)的公式，以及其药学上可接受的盐和酯，其中R1到R3具有权利要求1中给出的意义，并且可以用于制成药物组成物的形式。
• BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：Zhong Wenge

  公开号：US20100222338A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R 3 , R 4 , R 5 , i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新型化合物，可用于调节β-分泌酶酶活性和治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般式I，其中A、B、W、R3、R4、R5、i和j在此被定义。本发明还包括包含一种或多种I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物的方法，包括通过将I式化合物或包含它们的组合物用于治疗AD和相关疾病来给受试者施用。本发明还包括进一步的II式和III式的实施例，以及用于制备本发明化合物的中间体和方法。