3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol | 720689-55-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol
• 英文别名: 3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-ol；3-cyclobutyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol
• CAS: 720689-55-4
• 化学式: C₁₄H₁₉NO
• 分子量: 217.311
• InChiKey: KODOGLMDJREIOW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.155±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 水 、 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-(3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-pyrazine-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZO ' D!AZEPINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  [FR] DERIVES BENZAZEPINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的苯并哌啶衍生物，其中：R1代表-C3-7环烷基，可选择地被C1-3烷基取代；具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。

  公开号：

  WO2004056369A1
• 作为产物：
  描述：

  7-羟基-4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-羧酸叔丁酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 potassium iodide 氢气 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 丁酮 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 35.5h， 生成 3-cyclobutyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZO ' D!AZEPINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  [FR] DERIVES BENZAZEPINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的苯并哌啶衍生物，其中：R1代表-C3-7环烷基，可选择地被C1-3烷基取代；具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。

  公开号：

  WO2004056369A1

文献信息

• [EN] 3-CYCLOALKYLBENZAZEPINES AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS<br/>[FR] 3-CYCLOALKYLBENZAZEPINES UTILISEES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE H3 L'HISTAMINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005123723A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并哌啶衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。
• Benzazepine derivatives for the treatment of neurological disorders
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US08207331B2

  公开（公告）日：2012-06-26

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并氮杂环衍生物，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗神经和精神障碍方面的应用。
• Benzo d!azepine derivatives for the treatment of neurological disorders
  申请人：Bamford James Mark

  公开号：US20060040918A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The present invention relates to benzazepine derivatives of formula (I) wherein: R 1 represents —C 3-7 cycloalkyl optionally substituted by C 1-3 alkyl; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及式（I）的苯并唑啉衍生物，其中：R1代表- C3-7 环烷基，可选择性地被C1-3烷基取代; 具有药理活性，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神障碍中的用途。
• COMPOUNDS
  申请人：GORE Martin Paul

  公开号：US20080039444A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present invention relates to compounds of formula (I), and salts thereof, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various disorders, such as allergic rhinitis.

  本发明涉及式(I)化合物及其盐，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗各种疾病（如过敏性鼻炎）中的用途。
• 3-Cylcoalkylbenzazepines as Histamine H3 Antagonists
  申请人：Bamford James Mark

  公开号：US20070232590A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并氮杂环衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在神经学和精神疾病治疗中的应用。