(9H-氟-9-基)甲基哌啶-1-羧酸酯 | 207558-19-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: (9H-氟-9-基)甲基哌啶-1-羧酸酯
• 英文名称: 1-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)piperidine
• 英文别名: (9H-fluoren-9-yl)methyl piperidine-1-carboxylate；9H-fluoren-9-ylmethyl piperidine-1-carboxylate
• CAS: 207558-19-8
• 化学式: C₂₀H₂₁NO₂
• 分子量: 307.392
• InChiKey: TYMIFYJJOPYXBG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  466.3±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.184±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9H-氟-9-基)甲基哌啶-1-羧酸酯 在 三乙胺 、 1-butyl-3-methylimidazolium Tetrafluoroborate 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 0.07h， 以92%的产率得到哌啶
  参考文献：
  名称：

  在离子液体中简单有效地去除Fmoc †

  摘要：

  开发了一种温和的方法，可有效去除离子液体中的芴基甲氧基羰基（Fmoc）。弱碱（例如三乙胺）和[Bmim] [BF 4 ]的组合可使整个系统在较短的反应时间内更有效地在室温下裂解各种胺和氨基酸甲酯。该方法即使在带有酸敏感保护基的N -Fmoc氨基酸和N-烷基化的氨基酸甲基酯的情况下也能很好地起作用。无溶剂条件为溶液相肽合成和现代有机合成中的Fmoc脱保护提供了一种补充方法。

  DOI：

  10.1039/c7ra04425a
• 作为产物：
  描述：

  9H-芴-9-基甲基(5-羟基戊基)氨基甲酸酯 在 三氟化硼乙醚 、 原苯甲酸三甲酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 以62%的产率得到(9H-氟-9-基)甲基哌啶-1-羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  酸性条件下原酸酯在氨基甲酸酯保护的氨基醇的环脱水中的作用

  摘要：

  摘要 描述了由N-氨基甲酸酯保护的氨基醇形成氮杂杂环的第一个酸促进的反应系统。该反应涉及通过使用原酸酯来活化羟基。尽管氨基甲酸酯氮的亲核性降低，该反应系统仍以高产率至高产率提供了几种类型的吡咯烷和哌啶。使用该方案，还可以从氨基甲酸酯保护的氨基二醇以区域和立体选择性合成脯氨醇衍生物。 描述了由N-氨基甲酸酯保护的氨基醇形成氮杂杂环的第一个酸促进的反应系统。该反应涉及通过使用原酸酯来活化羟基。尽管氨基甲酸酯氮的亲核性降低，该反应系统仍以高产率至高产率提供了几种类型的吡咯烷和哌啶。使用该方案，还可以从氨基甲酸酯保护的氨基二醇以区域和立体选择性合成脯氨醇衍生物。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588750
• 作为试剂：
  描述：

  水杨醛 、 丙二酸二甲酯 在 N-甲基哌啶 、 4-硝基苯基乙酸酯 、 乙酸苯酯 、 (9H-氟-9-基)甲基哌啶-1-羧酸酯 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-氧代苯并吡喃-3-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  由有机小分子制成的催化活性振荡器

  摘要：

  振荡系统调节许多生物过程，包括新陈代谢和细胞分裂等关键细胞功能，以及昼夜节律和心跳等更大规模的过程1,2,3,4。最初在无机系统中发现的非生物化学振荡5,6激发了各种合成振荡器的开发，用作分析化学、材料化学和生物医学领域的自主计时系统7,8,9,10,11,12, 13,14,15,16,17。通过让合成化学振荡器定期驱动辅助功能，将其作用扩展到起搏器之外，将使它们成为更强大的工具。然而，这并不是微不足道的，因为振荡器组件参与辅助功能可能会损害其计时能力。我们现在报道了一种小分子振荡器，它可以在不损害其振荡特性的情况下原位催化独立的化学反应。在流动系统中，振荡器的催化活性产物的浓度显示出持续的振荡，并且催化反应仅在浓度峰值期间加速。具有周期性催化作用的合成振荡器的增强允许构建复杂的系统，这些系统在未来可能有利于自动合成、系统和聚合化学以及周期性药物输送中的应用。

  DOI：

  10.1038/s41586-023-06310-2

文献信息

• [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144314A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention provides antibody-payload conjugates having a payload-to-antibody ratio of 1. The antibody-payload conjugate is according to structure (1): formula (1), wherein: - a, b, c and d are each independently 0 or 1; - e is an integer in the range of 0 - 10; - L1, L2 and L3 are linkers; - D is a payload; - BM is a branching moiety; - Su is a monosaccharide; - G is a monosaccharide moiety; - GlcNAc is an N-acetylglucosamine moiety; - Fuc is a fucose moiety; - Z are connecting groups. The invention further provides a method for preparing the antibody-payload conjugate according to the invention, an intermediate compound in that preparation method, and medical uses of the antibody-payload conjugate according to the invention.

  本发明提供了一种抗体-有效载荷偶联物，其有效载荷与抗体的比例为1。所述抗体-有效载荷偶联物如结构(1)所示：公式(1)，其中：- a、b、c和d每个独立地为0或1；- e是0至10之间的整数；- L1、L2和L3是连接臂；- D是有效载荷；- BM是分支基团；- Su是单糖；- G是单糖基团；- GlcNAc是N-乙酰葡萄糖胺基团；- Fuc是岩藻糖基团；- Z是连接基团。本发明还提供了根据本发明制备抗体-有效载荷偶联物的方法、该制备方法中的中间化合物，以及根据本发明的抗体-有效载荷偶联物的医疗用途。
• ANTIMICROBIAL AGENTS BASED ON HEMIN DERIVATIVES
  申请人：Nebolsin Vladimir Evgenievich

  公开号：US20120264724A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The invention relates to novel antimicrobial, including antibacterial and antifungal, agents and compositions based on hemin derivatives of general formula (I), and also to the production of novel hemin derivatives. The advantages of antibacterial agents based on hemin derivatives are their biocompatibility, biodegradability, high effectiveness against resistant bacteria and widespread microfungi that are harmful to humans, and freedom from toxicity and side effects.

  这项发明涉及基于一般式(I)的血红素衍生物的新型抗微生物药物，包括抗菌和抗真菌剂以及组合物，还涉及新型血红素衍生物的生产。基于血红素衍生物的抗菌剂的优点在于它们具有生物相容性、生物降解性、对抗耐药细菌和对人类有害的广泛微真菌高效，并且不具有毒性和副作用。
• Useful Reagents for Introduction of Boc and Fmoc Protective Groups to Amines­: Boc-DMT and Fmoc-DMT
  作者：Munetaka Kunishima、Kazuhito Hioki、Mizuho Kinugasa、Michiko Kishimoto、Miho Fujiwara、Shohei Tani

  DOI：10.1055/s-2006-942389

  日期：2006.6

  New amino-protecting reagents, Boc-DMT and Fmoc-DMT, were prepared, and found to be useful for the introduction of Boc and Fmoc groups into amines. Both the reagents can protect various amines including amino acids in good yield in aqueous media. Since the reagents are neither unstable nor irritating, they are practically useful.

  制备了新的氨基保护试剂 Boc-DMT 和 Fmoc-DMT，发现它们可用于将 Boc 和 Fmoc 基团引入胺中。这两种试剂都可以在水性介质中以良好的收率保护各种胺，包括氨基酸。由于这些试剂既不稳定也没有刺激性，因此非常实用。
• Isotopically coded affinity markers 3
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20050049406A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention concerns isotopically coded affinity markers (ICAT) for mass spectrometric analysis of proteins, and the preparation and use if said markers.

  这项发明涉及同位素编码亲和标记物（ICAT）用于蛋白质的质谱分析，以及所述标记物的制备和使用。
• Convenient protection of amines as carbamates using polymer-bound HOBT as catalyst
  作者：Kleanthis G. Dendrinos、Aristotle G. Kalivretenos

  DOI：10.1039/a802020e

  日期：——

  A method for the facile protection of primary and secondary amines as carbamate (Cbz, Fmoc and t-Boc) derivatives using polymer bound 1-hydroxybenzotriazole (HOBT) is reported.

  报告了一种使用聚合物负载的1-羟基苯并三唑（HOBT）将伯胺和仲胺简便地保护为氨基甲酸酯（Cbz、Fmoc 和 t-Boc）衍生物的方法。