2-氨基-4-甲氧基苯甲醇 | 187731-65-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-氨基-4-甲氧基苯甲醇
• 英文名称: (2-amino-4-methoxyphenyl)methanol
• 英文别名: 2-amino-4-methoxybenzyl alcohol
• CAS: 187731-65-3
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• 分子量: 153.181
• InChiKey: AIRVVOQVTLZCFV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  335.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.182±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922509090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，避光，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-甲氧基苯甲醇 在 manganese(IV) oxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6-溴-2-氯-7-甲氧基-喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR

  摘要：

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20150119405A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以744 mg的产率得到2-氨基-4-甲氧基苯甲醇
  参考文献：
  名称：

  II型细菌拓扑异构酶的新型N-联氨基哌啶抑制剂：hERG活性降低的广谱抗菌剂

  摘要：

  新型的细菌II型拓扑异构酶的非氟喹诺酮抑制剂（DNA促旋酶和拓扑异构酶IV）对于开发不受靶标介导的氟喹诺酮类交叉耐药性影响的新型抗菌剂具有重要意义。具有通过碳与乙基桥连接的双环芳族部分的氨基哌啶，例如1，通常显示出强效的广谱抗菌活性，包括对喹诺酮类耐药的菌株，但受到强的hERG抑制作用（IC 50 = 3μM/ 1） 。我们现在公开的发现是，新的1的类似物具有连接到乙基桥的N-连接的环状酰胺部分，例如24m，保留了其的广谱抗菌活性。1，但显示出显着更少的hERG抑制作用（24 m时IC 50 = 31μM）和高于1的游离分数。一种优化的类似物化合物24l在狗的大腿感染模型中在狗中表现出中等清除率，并且有望抵抗金黄色葡萄球菌。

  DOI：

  10.1021/jm2008826

文献信息

• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINE 1,4-DISUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES LIÉES À UNE DÉFICIENCE EN SMN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015017589A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention provides a compound of formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 5 (IA) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式IA的化合物或其药用盐；5（IA）一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和药物组合物。
• Decarboxylative [4+2] Cycloaddition by Synergistic Palladium and Organocatalysis
  作者：Lars A. Leth、Florian Glaus、Marta Meazza、Liang Fu、Mathias K. Thøgersen、Emma A. Bitsch、Karl Anker Jørgensen

  DOI：10.1002/anie.201607788

  日期：2016.12.5

  based on synergistic catalysis, combining palladium‐ and organocatalysis has been developed. The palladium catalyst activates vinyl benzoxazinanones via a decarboxylation to undergo a [4+2] cycloaddition with iminium‐ion activated α,β‐unsaturated aldehydes. The reaction is demonstrated to proceed for a number of combinations of vinyl benzoxazinanones reacting with α,β‐unsaturated aldehydes, providing

  已经开发了一种基于协同催化的新反应，结合了钯催化和有机催化。钯催化剂通过脱羧作用活化乙烯基苯并恶嗪酮，并与亚胺离子活化的α，β-不饱和醛发生[4 + 2]环加成反应。已证明该反应是针对乙烯基苯并恶嗪酮与α，β-不饱和醛反应的多种组合进行的，以高至高收率提供高度取代的乙烯基四氢喹啉，并具有出色的对映和非对映选择性（> 98％ee和> 20：1博士）。协同催化中使用的钯催化剂可与芳族硼酸进行单锅顺序偶联反应，再形成偶联产物，重合产率为95％，> 20：1 dr和99％ee。
• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE ET D'IMIDAZOLE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2011006903A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, A1, A2, A3, A4, X, and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及具有以下式（I）的新型取代三唑和咪唑衍生物，其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、X和Het1的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。该发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• NOVEL COMPOUND, COLORING COMPOSITION FOR DYEING OR TEXTILE PRINTING, INK JET INK, METHOD OF PRINTING ON FABRIC, AND DYED OR PRINTED FABRIC
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20170101533A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  Provided are a compound represented by any one of Formulae (1) to (3) (for example, the following compound), a coloring composition for dyeing or textile printing including the compound, an ink jet ink including the coloring composition for dyeing or textile printing, a method of printing on fabric, and a dyed or printed fabric, in which the color is excellent, the color optical density is high, and light fastness, water fastness, and chlorine fastness are excellent.

  提供了由公式（1）至（3）中的任何一个表示的化合物（例如，以下化合物），包括该化合物的染色或纺织印花组合物，包括用于染色或纺织印花的染色组合物的喷墨墨水，在织物上印刷的方法，以及染色或印花织物，其中颜色优秀，颜色光密度高，耐光性、耐水性和耐氯性优秀。
• N-Heterocyclic-Carbene-Catalyzed Synthesis of 2-Aryl Indoles
  作者：M. Todd Hovey、Christopher T. Check、Alexandra F. Sipher、Karl A. Scheidt

  DOI：10.1002/anie.201405035

  日期：2014.9.1

  A convergent and efficient transition‐metal‐free catalytic synthesis of 2‐aryl‐indoles has been developed. The interception of a highly reactive and transient aza‐ortho‐quinone methide by an acyl anion equivalent generated through N‐hetereocyclic carbene catalysis is central to this successful strategy. High yields and a wide scope as well as the streamlined synthesis of a kinase inhibitor are reported

  已经开发了一种收敛且高效的无过渡金属催化合成 2-芳基-吲哚。通过 N-杂环卡宾催化产生的酰基阴离子等价物拦截高反应性和瞬态的氮杂邻苯醌甲基化物是这一成功策略的核心。报告了激酶抑制剂的高产率和广泛的范围以及简化的合成。