4-acetylphenyl 3-tert-butoxycarbonyl-2,2-dimethyloxazolidine-4-(R)-carboxylate | 660852-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-acetylphenyl 3-tert-butoxycarbonyl-2,2-dimethyloxazolidine-4-(R)-carboxylate
• 英文别名: 4-O-(4-acetylphenyl) 3-O-tert-butyl (4R)-2,2-dimethyl-1,3-oxazolidine-3,4-dicarboxylate
• CAS: 660852-87-9
• 化学式: C₁₉H₂₅NO₆
• 分子量: 363.411
• InChiKey: YLBVREHNHZRBBI-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetylphenyl 3-tert-butoxycarbonyl-2,2-dimethyloxazolidine-4-(R)-carboxylate 、 三氟乙酸 在 氮气 、 乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to obtain the desired product as a white powder (280 mg)的产率得到4-acetylphenyl 2-(R)-amino-3-hydroxypropanoate trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of glycinergic R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid

  摘要：

  本发明描述了使用R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物，其氮被(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，3-氧代(C5-C6)烷基，3-氧代(C4-C6)烯-2-基，苯基(C1-C6)烷基，苯基(C2-C6)烯基，gem-二苯基(C1-C6)烷基，gem-二苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6)酰基，可选地N-取代的丙氨酸基，可选地N,N'-二取代的赖氨酰基，苯基(C1-C6)烷基亚甲基或gem-二苯基(C1-C6)烷基亚甲基基团及其药学上可接受的盐，用于制备治疗由于甘氨酸能传递减少引起的中枢神经系统疾病的药物，特别是用于治疗自闭症、精神分裂症和阿尔茨海默病。

  公开号：

  US07488755B2
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯乙酮 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.75h， 生成 4-acetylphenyl 3-tert-butoxycarbonyl-2,2-dimethyloxazolidine-4-(R)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of glycinergic r(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid

  摘要：

  描述了使用R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物的用途，氮被(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，3-氧代(C5-C6)烷基，3-氧代(C4-C6)烯基，苯基(C1-C6)烷基，苯基(C2-C6)烯基，双苯基(C1-C6)烷基，双苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6)醇酰基，可选择地N-取代丙氨酰基，可选择地N,N′-二取代赖氨酰基，苯基(C1-C6)烷基亚烯基或双苯基(C1-C6)烷基亚烯基团及其药学上可接受的盐，用于制备用于治疗由于甘氨酸递质传递减少而引起的中枢神经系统疾病的药物，特别是用于治疗自闭症、精神分裂症和阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20050261372A1

文献信息

• US7488755B2
  申请人：——

  公开号：US7488755B2

  公开（公告）日：2009-02-10
• Derivatives of glycinergic r(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid
  申请人：Clarence-Smith Kathleen

  公开号：US20050261372A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  The use of R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid derivatives, nitrogen substituted by a (C 1 -C 6 )alkyl, (C 3 -C 6 )alkenyl, 3-oxo(C 5 -C 6 )alkyl, 3-oxo(C 4 -C 6 )alken-2-yl, phenyl(C 1 -C 6 )alkyl, phenyl(C 2 -C 6 )alkenyl, gem-diphenyl(C 1 -C 6 )alkyl, gem-diphenyl(C 2 -C 6 )alkenyl, (C 1 -C 6 )alcanoyl, optionally N-substituted alanyl, optionally N,N′-disubstituted lysinoyl, phenyl(C 1 -C 6 )alkylydene or gem-diphenyl(C 1 -C 6 )alkylidene group, and of the pharmaceutically acceptable salts thereof, for preparation of medicaments intended for the treatment of CNS diseases due to reduced glycinergic transmission, particularly for the treatment of autism, schizophrenia and Alzheimer's disease, is described.

  描述了使用R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物的用途，氮被(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，3-氧代(C5-C6)烷基，3-氧代(C4-C6)烯基，苯基(C1-C6)烷基，苯基(C2-C6)烯基，双苯基(C1-C6)烷基，双苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6)醇酰基，可选择地N-取代丙氨酰基，可选择地N,N′-二取代赖氨酰基，苯基(C1-C6)烷基亚烯基或双苯基(C1-C6)烷基亚烯基团及其药学上可接受的盐，用于制备用于治疗由于甘氨酸递质传递减少而引起的中枢神经系统疾病的药物，特别是用于治疗自闭症、精神分裂症和阿尔茨海默病。
• Derivatives of glycinergic R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid
  申请人：Prestwick Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07488755B2

  公开（公告）日：2009-02-10

  The use of R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid derivatives, nitrogen substituted by a (C1-C6)alkyl, (C3-C6)alkenyl, 3-oxo(C5-C6)alkyl, 3-oxo(C4-C6)alken-2-yl, phenyl(C1-C6)alkyl, phenyl(C2-C6)alkenyl, gem-diphenyl(C1-C6)alkyl, gem-diphenyl(C2-C6)alkenyl, (C1-C6)alcanoyl, optionally N-substituted alanyl, optionally N,N′-disubstituted lysinoyl, phenyl(C1-C6)alkylydene or gem-diphenyl(C1-C6)alkylidene group, and of the pharmaceutically acceptable salts thereof, for preparation of medicaments intended for the treatment of CNS diseases due to reduced glycinergic transmission, particularly for the treatment of autism, schizophrenia and Alzheimer's disease, is described.

  本发明描述了使用R(+)-2-氨基-3-羟基丙酸衍生物，其氮被(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，3-氧代(C5-C6)烷基，3-氧代(C4-C6)烯-2-基，苯基(C1-C6)烷基，苯基(C2-C6)烯基，gem-二苯基(C1-C6)烷基，gem-二苯基(C2-C6)烯基，(C1-C6)酰基，可选地N-取代的丙氨酸基，可选地N,N'-二取代的赖氨酰基，苯基(C1-C6)烷基亚甲基或gem-二苯基(C1-C6)烷基亚甲基基团及其药学上可接受的盐，用于制备治疗由于甘氨酸能传递减少引起的中枢神经系统疾病的药物，特别是用于治疗自闭症、精神分裂症和阿尔茨海默病。