N-formyl-4-(imidazole-1-yl)aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-formyl-4-(imidazole-1-yl)aniline
• 英文别名: N-(4-imidazol-1-ylphenyl)formamide
• 化学式: C₁₀H₉N₃O
• 分子量: 187.201
• InChiKey: CMKKJVZVRZEFBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-formyl-4-(imidazole-1-yl)aniline 、 对溴乙基苯 在 sodium hydroxide 、 NaH 作用下， 以 乙醇 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-[4-(4-phenylbutylamino)phenyl]imidazole
  参考文献：
  名称：

  N-substituted imidazol derivative

  摘要：

  本发明提供了作为抗高脂血症药物和动脉粥样硬化的治疗和预防药物的新型咪唑衍生物，并提供了制备所述衍生物的方法。更具体地，本发明涉及由以下一般式[I]表示的化合物；其中R.sup.1是氢或较低的烷基，n为0或1，X为N-r.sup.1，其中r.sup.1是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.2).dbd.NO，其中r.sup.2是氢或较低的烷基，m为0或1到12的整数，A为甲基或由以下一般式表示的基团；其中Y为N-r.sup.3，其中r.sup.3是氢或较低的烷基，N(r.sup.4)SO.sub.2，其中r.sup.4是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.5).dbd.NO，其中r.sup.5是氢或较低的烷基，R.sup.2是卤素，较低的烷基，较低的烷氧基，环烷基或COOr.sup.6，其中r.sup.6是氢或较低的烷基，l为0，1，2或3，但当A为甲基时，m表示6到9的整数，或当A为由以下一般式表示的基团时，m表示0或1到6的整数；其中X和Y在m为0时各自独立地为CH.sub.2，其药学上可接受的盐以及制备所述化合物及其药学上可接受的盐的方法。

  公开号：

  US05965743A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(1H-咪唑-1-基)苯胺 、 甲乙酐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲酸 、 正己烷 为溶剂， 生成 N-formyl-4-(imidazole-1-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  N-substituted imidazol derivative

  摘要：

  本发明提供了作为抗高脂血症药物和动脉粥样硬化的治疗和预防药物的新型咪唑衍生物，并提供了制备所述衍生物的方法。更具体地，本发明涉及由以下一般式[I]表示的化合物；其中R.sup.1是氢或较低的烷基，n为0或1，X为N-r.sup.1，其中r.sup.1是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.2).dbd.NO，其中r.sup.2是氢或较低的烷基，m为0或1到12的整数，A为甲基或由以下一般式表示的基团；其中Y为N-r.sup.3，其中r.sup.3是氢或较低的烷基，N(r.sup.4)SO.sub.2，其中r.sup.4是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.5).dbd.NO，其中r.sup.5是氢或较低的烷基，R.sup.2是卤素，较低的烷基，较低的烷氧基，环烷基或COOr.sup.6，其中r.sup.6是氢或较低的烷基，l为0，1，2或3，但当A为甲基时，m表示6到9的整数，或当A为由以下一般式表示的基团时，m表示0或1到6的整数；其中X和Y在m为0时各自独立地为CH.sub.2，其药学上可接受的盐以及制备所述化合物及其药学上可接受的盐的方法。

  公开号：

  US05965743A1

文献信息

• IMIDAZOLE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
  申请人：NIPPON SODA CO., LTD.

  公开号：EP0757988A1

  公开（公告）日：1997-02-12

  The present invention is to provide novel imidazole derivatives effectual as an antihyperlipemic agent and therapeutic and preventive drugs for arteriosclerosis, and to provide methods for manufacturing the said derivatives. More particularly, the present invention is directed to the compounds represented by the following general formula [I]; wherein R1 is hydrogen or lower alkyl, n is 0 or 1, X is N-r1 wherein r1 is hydrogen or lower alkyl, O, S, SO, SO2, CH2, CH(CH3), CONH or C(r2)=NO wherein r2 is hydrogen or lower alkyl, m is 0 or an integer of from 1 to 12, and A is methyl or a group represented by the following general formula; wherein Y is N-r3 wherein r3 is hydrogen or lower alkyl, N(r4)SO2 wherein r4 is hydrogen or lower alkyl, O, S, SO, SO2, CH2, CH(CH3), CONH or C(r5)=NO wherein r5 is hydrogen or lower alkyl, R2 is a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, a cycloalkyl or COOr6 wherein r6 is hydrogen or a lower alkyl, and l is 0, 1, 2 or 3, however, m denotes an integer of from 6 to 9 when A is methyl, or m denotes 0 or an integer of from 1 to 6 when A is a group represented by the following general formula; and X and Y are each independently CH2 when m is 0, the pharmaceutically-acceptable salts thereof and methods for manufacturing the said compounds and the pharmaceutically-acceptable salts thereof.

  本发明旨在提供新型咪唑衍生物，作为抗高血脂药以及治疗和预防动脉硬化的药物，并提供制造上述衍生物的方法。 更具体地说，本发明涉及由以下通式[I]代表的化合物； 其中 R1 是氢或低级烷基，n 是 0 或 1，X 是 N-r1（其中 r1 是氢或低级烷基）、O、S、SO、SO2、CH2、CH(CH3)、CONH 或 C(r2)＝NO（其中 r2 是氢或低级烷基），m 是 0 或 1 至 12 的整数，A 是甲基或下式通式所代表的基团； 其中 Y 是 N-r3（其中 r3 是氢或低级烷基）、N(r4)SO2（其中 r4 是氢或低级烷基）、O、S、SO、SO2、CH2、CH(CH3)、CONH 或 C(r5)=NO（其中 r5 是氢或低级烷基）、R2 是卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基或 CO2、R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基或 COOr6，其中 r6 是氢或低级烷基，l 是 0、1、2 或 3，但当 A 是甲基时，m 表示 6 至 9 的整数，当 A 是下式通式所代表的基团时，m 表示 0 或 1 至 6 的整数； 当 m 为 0 时，X 和 Y 各自独立地为 CH2、其药学上可接受的盐类以及制造上述化合物及其药学上可接受的盐类的方法。
• US5965743A
  申请人：——

  公开号：US5965743A

  公开（公告）日：1999-10-12
• N-substituted imidazol derivative
  申请人：Nippon Soda Co., Ltd.

  公开号：US05965743A1

  公开（公告）日：1999-10-12

  The present invention is to provide novel imidazole derivatives effectual as an antihyperlipemic agent and therapeutic and preventive drugs for arteriosclerosis, and to provide methods for manufacturing the said derivatives. More particularly, the present invention is directed to the compounds represented by the following general formula [I]; ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl, n is 0 or 1, X is N-r.sup.1 wherein r.sup.1 is hydrogen or lower alkyl, O, S, SO, SO.sub.2, CH.sub.2, CH(CH.sub.3), CONH or C(r.sup.2).dbd.NO wherein r.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, m is 0 or an integer of from 1 to 12, and A is methyl or a group represented by the following general formula; ##STR2## wherein Y is N-r.sup.3 wherein r.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, N(r.sup.4)SO.sub.2 wherein r.sup.4 is hydrogen or lower alkyl, O, S, SO, SO.sub.2, CH.sub.2, CH(CH.sub.3), CONH or C(r.sup.5).dbd.NO wherein r.sup.5 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.2 is a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, a cycloalkyl or COOr.sup.6 wherein r.sup.6 is hydrogen or a lower alkyl, and l is 0, 1, 2 or 3, however, m denotes an integer of from 6 to 9 when A is methyl, or m denotes 0 or an integer of from 1 to 6 when A is a group represented by the following general formula; ##STR3## and X and Y are each independently CH.sub.2 when m is 0, the pharmaceutically-acceptable salts thereof and methods for manufacturing the said compounds and the pharmaceutically-acceptable salts thereof.

  本发明提供了作为抗高脂血症药物和动脉粥样硬化的治疗和预防药物的新型咪唑衍生物，并提供了制备所述衍生物的方法。更具体地，本发明涉及由以下一般式[I]表示的化合物；其中R.sup.1是氢或较低的烷基，n为0或1，X为N-r.sup.1，其中r.sup.1是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.2).dbd.NO，其中r.sup.2是氢或较低的烷基，m为0或1到12的整数，A为甲基或由以下一般式表示的基团；其中Y为N-r.sup.3，其中r.sup.3是氢或较低的烷基，N(r.sup.4)SO.sub.2，其中r.sup.4是氢或较低的烷基，O，S，SO，SO.sub.2，CH.sub.2，CH(CH.sub.3)，CONH或C(r.sup.5).dbd.NO，其中r.sup.5是氢或较低的烷基，R.sup.2是卤素，较低的烷基，较低的烷氧基，环烷基或COOr.sup.6，其中r.sup.6是氢或较低的烷基，l为0，1，2或3，但当A为甲基时，m表示6到9的整数，或当A为由以下一般式表示的基团时，m表示0或1到6的整数；其中X和Y在m为0时各自独立地为CH.sub.2，其药学上可接受的盐以及制备所述化合物及其药学上可接受的盐的方法。