succinic acid mono-[1-methyl-2-(2-methyl-acryloylamino)-ethyl]ester | 867061-39-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: succinic acid mono-[1-methyl-2-(2-methyl-acryloylamino)-ethyl]ester
• 英文别名: Succinic acid mono-[1-methyl-2-(2-methyl-acryloylamino)-ethyl]ester；4-[1-(2-methylprop-2-enoylamino)propan-2-yloxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 867061-39-0
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₅
• 分子量: 243.26
• InChiKey: QJKZPGPOKJMHNB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  92.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  succinic acid mono-[1-methyl-2-(2-methyl-acryloylamino)-ethyl]ester 在 4-二甲氨基吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 51.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  聚乙二醇化的N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺-阿霉素偶联物，作为pH敏感的聚合物纳米颗粒，用于癌症治疗

  摘要：

  对于靶向的抗癌药物递送而言，需要生物可降解的和肿瘤微环境响应性聚合物。在这方面，开发pH敏感药物递送系统以将抗癌药物携带到肿瘤是一种有前途的策略。这种类型的递送系统靶向酸性细胞外微环境以及实体瘤的细胞内细胞器。在本研究中，已开发出一种新型的基于羟丙基甲基丙烯酰胺（HPMA）的聚合物p（HPMA）-p（HPMA-NH-N-DOX）-b-mPEG（P6）用于递送抗癌药物阿霉素（ DOX）。单体HPMA通过pH响应的link连接子与DOX结合形成HPMA-NH-N-DOX，并与游离HPMA进一步在使用mPEG 2的自由基聚合反应中反应–4,4-偶氮双-（4-氰基戊酸）（mPEG 2 -ABCPA）作为大分子引发剂。通过凝胶渗透色谱（GPC），质子核磁共振（1 HNMR），傅立叶变换红外光谱（FTIR），差示扫描量热法（DSC）和X射线晶体学分析对合成的聚合物进行表征。自组装的聚合物-药物缀合物-

  DOI：

  10.1016/j.reactfunctpolym.2020.104561
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 N-(2-羟基丙基)甲基丙烯酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以88%的产率得到succinic acid mono-[1-methyl-2-(2-methyl-acryloylamino)-ethyl]ester
  参考文献：
  名称：

  聚乙二醇化的N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺-阿霉素偶联物，作为pH敏感的聚合物纳米颗粒，用于癌症治疗

  摘要：

  对于靶向的抗癌药物递送而言，需要生物可降解的和肿瘤微环境响应性聚合物。在这方面，开发pH敏感药物递送系统以将抗癌药物携带到肿瘤是一种有前途的策略。这种类型的递送系统靶向酸性细胞外微环境以及实体瘤的细胞内细胞器。在本研究中，已开发出一种新型的基于羟丙基甲基丙烯酰胺（HPMA）的聚合物p（HPMA）-p（HPMA-NH-N-DOX）-b-mPEG（P6）用于递送抗癌药物阿霉素（ DOX）。单体HPMA通过pH响应的link连接子与DOX结合形成HPMA-NH-N-DOX，并与游离HPMA进一步在使用mPEG 2的自由基聚合反应中反应–4,4-偶氮双-（4-氰基戊酸）（mPEG 2 -ABCPA）作为大分子引发剂。通过凝胶渗透色谱（GPC），质子核磁共振（1 HNMR），傅立叶变换红外光谱（FTIR），差示扫描量热法（DSC）和X射线晶体学分析对合成的聚合物进行表征。自组装的聚合物-药物缀合物-

  DOI：

  10.1016/j.reactfunctpolym.2020.104561

文献信息

• [EN] BIORESPONSIVE POLYMER SYSTEM FOR DELIVERY OF MICROBICIDES<br/>[FR] SYSTEME POLYMERE BIOSENSIBLE POUR L'ADMINISTRATION DE MICROBICIDES
  申请人：UNIV UTAH RES FOUND

  公开号：WO2005097210A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The polymer systems of the present invention degrade in the presence of an ejaculate. They may further provide degradable sequences that degrade upon contact with an ejaculate and/or microbicides. The polymer systems of the present invention are of use in the oral, rectal or vaginal cavities of an individual for such purposes as the treatment or prevention of sexually transmitted disease, the prevention or promotion of fertility or for hormone replacement therapy.

  本发明的聚合物系统在射精的存在下降解。它们还可以提供在接触射精和/或杀微生物剂时降解的可降解序列。本发明的聚合物系统适用于个人的口腔、直肠或阴道腔道，用于治疗或预防性传播疾病、预防或促进生育或用于激素替代疗法。
• Bioresponsive polymer system for delivery of microbicides
  申请人：Kiser F. Patrick

  公开号：US20070166382A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  The polymer systems of the present invention degrade in the presence of an ejaculate. They may further provide degradable sequences that degrade upon contact with an ejaculate and/or microbicides. The polymer systems of the present invention are of use in the oral, rectal or vaginal cavities of an individual for such purposes as the treatment or prevention of sexually transmitted disease, the prevention or promotion of fertility or for hormone replacement therapy.

  本发明的聚合物系统在射精物存在下会降解。它们还可以提供可降解序列，当与射精物和/或微生物杀灭剂接触时降解。本发明的聚合物系统可用于个体的口腔、直肠或阴道腔，用于治疗或预防性传播疾病，预防或促进生育或进行激素替代疗法。
• BIORESPONSIVE POLYMER SYSTEM FOR DELIVERY OF MICROBICIDES
  申请人：The University of Utah Research Foundation

  公开号：EP1737500A1

  公开（公告）日：2007-01-03
• PEGylated N-(2 hydroxypropyl) methacrylamide-doxorubicin conjugate as pH-responsive polymeric nanoparticles for cancer therapy
  作者：Yamini Bobde、Swati Biswas、Balaram Ghosh

  DOI：10.1016/j.reactfunctpolym.2020.104561

  日期：2020.6

  of solid tumors. In the present study, a novel hydroxypropyl methacrylamide (HPMA)-based polymer, p(HPMA)-p(HPMA-NH-N-DOX)-b-mPEG(P6) has been developed for the delivery of anticancer drug, Doxorubicin (DOX). The monomer, HPMA was conjugated to DOX via pH-responsive hydrazone linker to form HPMA-NH-N-DOX, which was further reacted along with free HPMA in the radical polymerization reaction using mPEG2–4

  对于靶向的抗癌药物递送而言，需要生物可降解的和肿瘤微环境响应性聚合物。在这方面，开发pH敏感药物递送系统以将抗癌药物携带到肿瘤是一种有前途的策略。这种类型的递送系统靶向酸性细胞外微环境以及实体瘤的细胞内细胞器。在本研究中，已开发出一种新型的基于羟丙基甲基丙烯酰胺（HPMA）的聚合物p（HPMA）-p（HPMA-NH-N-DOX）-b-mPEG（P6）用于递送抗癌药物阿霉素（ DOX）。单体HPMA通过pH响应的link连接子与DOX结合形成HPMA-NH-N-DOX，并与游离HPMA进一步在使用mPEG 2的自由基聚合反应中反应–4,4-偶氮双-（4-氰基戊酸）（mPEG 2 -ABCPA）作为大分子引发剂。通过凝胶渗透色谱（GPC），质子核磁共振（1 HNMR），傅立叶变换红外光谱（FTIR），差示扫描量热法（DSC）和X射线晶体学分析对合成的聚合物进行表征。自组装的聚合物-药物缀合物-