4-bromo-N-cyclopropylthiazol-2-amine | 1159816-42-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-bromo-N-cyclopropylthiazol-2-amine
• 英文别名: 2-cyclopropylamine-4-bromothiazole；4-Bromo-2-(cyclopropylamino)thiazole；4-bromo-N-cyclopropyl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1159816-42-8
• 化学式: C₆H₇BrN₂S
• 分子量: 219.105
• InChiKey: CSPHLAXGFGXNCA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  53.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-N-cyclopropylthiazol-2-amine 、 4,4,5,5-tetramethyl-2-(6-(trifluoromethyl)benzofuran-2-yl)- 1,3,2-dioxaborolane 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以0.06 g的产率得到N-cyclopropyl-4-(6-(trifluoromethyl)benzofuran-2-yl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2020069625A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020069625A5
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二溴噻唑 、 环丙胺 反应 8.0h， 生成 4-bromo-N-cyclopropylthiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I、II或III的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药： 其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，并且还可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给患有HCV感染的对象进行给药。本发明还涉及通过给主体投药包含本发明化合物的药物组合物来治疗主体HCV感染的方法。

  公开号：

  US20050153877A1

文献信息

• Pyridazinonyl macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040180815A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The present invention relates to compounds of Formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: 1 which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明涉及公式I或II的化合物，或其药学上可接受的盐，酯或前药：1，它们抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丝氨酸蛋白酶NS3-NS4A的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物，用于治疗患有丙型肝炎病毒感染的受试者。本发明还涉及通过给予包含本发明化合物的制药组合物来治疗受试者的丙型肝炎感染的方法。
• MACROCYCLIC HEPATITIS C SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Miao Zhenwei

  公开号：US20090304629A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to compounds of Formula I, II or III, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: wherein W is a substituted or unsubstituted heterocyclic ring system. The compounds inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明涉及I、II或III式化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药： 其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物能够抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰了丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包括上述化合物的制药组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。本发明还涉及通过给予包括本发明的化合物的制药组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。
• Thiazole Derivatives as Alpha 7 NACHR Modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150299178A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  Disclosed is a compound of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and m are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly α7 subtype, its tautomeric forms, its stereoisomers, its pharmaceutically acceptable salts, its pharmaceutical composition, and its combinations with suitable medicaments. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  公开了一种化合物的式子(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5和m如此描述，作为尼古丁乙酰胆碱受体特别是α7亚型的调节剂，其互变异构体，其立体异构体，其药学上可接受的盐，其药物组合物，以及其与适当药物的组合物。还公开了一种制备该化合物的方法以及在治疗中的预期用途，特别是在防治阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中。
• EP1590442A4
  申请人：——

  公开号：EP1590442A4

  公开（公告）日：2007-07-18
• THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  申请人：Lupin Limited

  公开号：EP2945936A1

  公开（公告）日：2015-11-25