环泊酚 | 1637741-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 环泊酚
• 英文名称: 2-[(1R)-1-cyclopropylethyl]-6-isopropylphenol
• 英文别名: ciprofol；HSK3486；Cipepofol；2-[(1R)-1-cyclopropylethyl]-6-propan-2-ylphenol
• CAS: 1637741-58-2
• 化学式: C₁₄H₂₀O
• 分子量: 204.312
• InChiKey: BMEARIQHWSVDBS-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

制备方法与用途

cipcepofol（HSK3486）是一种镇静催眠剂，它是一种γ-氨基丁酸（GABA）受体增强剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环泊酚 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 [2-[(1R)-1-cyclopropylethyl]-6-isopropyl-phenyl]dihydrogen phosphate
  参考文献：
  名称：

  PHENOL DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND USE IN MEDICINE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种酚衍生物及其制备方法和在医学上的用途，特别是涉及一种由通用公式（A）表示的酚衍生物或其立体异构体、溶剂化物、代谢物、前药、药用可接受盐或共晶、其制备方法、包含其的药物组合物，以及本发明的化合物或组合物在中枢神经系统领域的用途；其中通用公式（A）中取代基的定义与说明部分相同。

  公开号：

  US20160060197A1
• 作为产物：
  描述：

  异丙苯酚 在 盐酸 、 三乙基硅烷 、 正丁基锂 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 环泊酚
  参考文献：
  名称：

  新型2,6-二取代苯酚衍生物作为全身麻醉剂的设计，合成与评价

  摘要：

  合成了一系列新型的光学活性的2,6-二取代的烷基酚，与广泛使用的异丙酚相比，它们的麻醉特性得到了改善。环丙基的引入不仅增加了空间效应，而且在其麻醉性能上也引入了立体选择性效应。化合物1，2，和6被选定为用于进一步临床前开发包括它们的水溶性前药的研究中的潜在候选。在澳大利亚和中国正在进行作为全身麻醉剂的候选化合物6（Haisco HSK3486）的临床研究。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b00254

文献信息

• 페놀유도체, 이의 제조방법 및 의약에서의 이의 용도
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO., LTD. 스촨 하이스코 파마수티컬 씨오., 엘티디(520150751782)

  公开号：KR20160005361A

  公开（公告）日：2016-01-14

  본 발명은 페놀 유도체 및 이의 제조방법 및 의약에서의 이의 용도에 관한 것이고, 특히, 화학식 A의 페놀 유도체, 이의 입체 이성질체, 용매화물, 대사 산물, 프로드럭, 약제학적으로 허용되는 염 또는 공결정, 및 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물, 및 중추 신경계 분야에서의 본 발명의 화합물 또는 조성물의 용도에 관한 것으로서, 화학식 A의 각 치환체의 정의는 상세한 설명에서 정의한 바와 같다. [화학식 A]

  本发明涉及苯环衍生物及其制造方法和医药用途，尤其是化学式A的苯环衍生物，其立体异构体，溶剂化物，代谢物，前药，药学上可允许的盐或共晶，以及其制造方法，包含其的药物学组合物，以及中枢神经系统领域中本发明的化合物或组合物的用途，化学式A的每个取代基的定义如详细说明中所述。[化学式A]
• 取代哌啶类酰胺衍生物及其制备方法和在药 学上的应用
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106928127B

  公开（公告）日：2021-07-16

  本发明涉及一种通式(I)所述的取代哌啶类酰胺衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐，及其制备方法、药物组合以及在局部麻醉或镇痛等方面的用途，通式(I)各基团定义与说明书一致；
• 一类取代苯酚羟基酸酯含N衍生物、制备和用途
  申请人：四川大学华西医院

  公开号：CN112694414B

  公开（公告）日：2023-02-28

  本发明提供了一类取代苯酚羟基酸酯含N衍生物、制备和用途。所述的化合物如式(Ⅰ)所示。式(I)化合的盐具备良好的水溶性，且在体内可迅速、完全地释放出具有药理作用的取代苯酚类物质，在改善取代苯酚类物质水溶性的同时，迅速发挥取代苯酚在体内的药理作用，安全性好。上述化合物的制备方法和它们在制备对人和动物产生麻醉和/或镇静催眠作用的药物中的应用。
• 苯酚衍生物的晶型及其制备方法
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106278947B

  公开（公告）日：2020-03-06

  本发明提供了一种苯酚衍生物的晶型及其制备方法，具体提供了一种式(I)所示化合物及其异构体的晶型和制备方法以及它们在医药领域的用途。结构如下所示。
• 一种异丙基苯酚衍生物及其制备方法
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN105820040B

  公开（公告）日：2018-07-24

  本发明涉及一种异丙基苯酚衍生物及其制备方法，具体涉及一种式(I)所示的化合物及其中间体的制备方法及中间体，该方法反应产率高，产品纯度高，杂质少，反应周期短，后处理简单方便，适合工业化生产。