4-(2-氯乙基)苯磺酰胺 | 5378-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(2-氯乙基)苯磺酰胺
• 中文别名: 对-Β氯乙基苯磺酰胺
• 英文名称: 2-(4-Aminosulfonylphenyl)ethyl chloride
• 英文别名: 4-(2-chloroethyl)benzenesulphonamide；p-(2-chloroethyl)benzenesulfonamide；p-(2-Chlorethyl)-benzolsulfonamid；p-(2-Chlorethyl)benzolsulfonamid；4-(2-Chloroethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 5378-85-8
• 化学式: C₈H₁₀ClNO₂S
• mdl: MFCD00460202
• 分子量: 219.692
• InChiKey: WKYSWWZJELJZLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-氯乙基)苯磺酰胺 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (4-乙烯基苯)磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Hypoglycaemic agents

  摘要：

  标题：摘要 描述了1-(对乙烯基苯磺酰基)脲、1-[对-(2-氯乙基)苯磺酰基]脲和1-[对-(2-溴乙基)苯磺酰基]脲的各种3-取代衍生物。其中几种化合物在兔子口服后表现出显著的降糖活性。相比之下，几种相关的2-[对-(2-氯乙基)苯磺酰胺基]-1,3,4-噻二唑和-1,3,4-噁二唑的5-取代衍生物几乎没有活性。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1964.tb07510.x
• 作为产物：
  描述：

  邻氯乙苯 在 氯磺酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-(2-氯乙基)苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Hypoglycaemic agents

  摘要：

  标题：摘要 描述了1-(对乙烯基苯磺酰基)脲、1-[对-(2-氯乙基)苯磺酰基]脲和1-[对-(2-溴乙基)苯磺酰基]脲的各种3-取代衍生物。其中几种化合物在兔子口服后表现出显著的降糖活性。相比之下，几种相关的2-[对-(2-氯乙基)苯磺酰胺基]-1,3,4-噻二唑和-1,3,4-噁二唑的5-取代衍生物几乎没有活性。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1964.tb07510.x

文献信息

• Piperazinyl-substituted pyridine and imidazole anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04806536A1

  公开（公告）日：1989-02-21

  A series of novel 4-substituted piperazinyl-pyridine and 4-substituted piperazinyl-imidazole compounds have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts, wherein the 4-substituent is a lower phenylalkyl group or a derivative thereof further substituted on the phenyl moiety by a sulphamoyl or sulphonylamino group or by a nitro, amino or acetamido group. These particular compounds are useful in therapy as highly effective anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrythmias. The most preferred member compound of the series is N-4-[1-hydroxy-2-(4-[4-pyridinyl]-1-piperazinyl)ethyl]phenyl} methanesulphonamide. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  一系列新颖的4-取代哌嗪基吡啶和4-取代哌嗪基咪唑化合物已经制备完成，包括它们的药用可接受盐，其中4-取代基是一个较低的苯基烷基或其衍生物，进一步在苯基上被磺酰胺基或磺酰胺氨基团或硝基、氨基或乙酰氨基团取代。这些特定化合物在治疗中具有高效的抗心律失常作用，因此在治疗各种心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是N-4-[1-羟基-2-(4-[4-吡啶基]-1-哌嗪基)乙基]苯基}甲磺酰胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。
• Imidazolium salts
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US03991202A1

  公开（公告）日：1976-11-09

  Novel quaternary imidazolium salts substituted on one nitrogen of the imidazolium cation with a ##EQU1## group in which each A is an aryl radical and B is an aliphatic, aryl-substituted aliphatic or aromatic radical, said salts being useful as antimicrobial agents.

  新型的四元咪唑盐，其中咪唑阳离子的一个氮原子上取代有一个##EQU1##基团，其中每个A是芳基基团，B是脂肪基、芳基取代的脂肪基或芳基基团，这些盐可用作抗微生物剂。
• Muscarinic receptor antagonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05340831A1

  公开（公告）日：1994-08-23

  Muscarinic receptor antagonists of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein Y is --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --(CH.sub.2).sub.2 O-- or --CH.sub.2 S--; R is --CH or --CONH.sub.2 ; and R.sup.1 is a group of formula (a), where R.sup.2 and R.sup.3 are each independently H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, --(CH.sub.2).sub.n OH, halo, trifluoromethyl, cyano, --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5, --CO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --CH(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --C(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.sub.2, --SO.sub.2 NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n CONR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.n COO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl); R.sup.4 is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkysulphonyl; R.sup.6 and R.sup.7 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; and n is 0, 1 or 2. The compounds are particularly useful in treating irritable bowel syndrome.

  公式（I）的毒蕈碱受体拮抗剂及其药学上可接受的盐，其中Y为--CH.sub.2--，--(CH.sub.2).sub.2--，--CH.sub.2 O--，--(CH.sub.2).sub.2O--或--CH.sub.2S--；R为--CH或--CONH.sub.2；R.sup.1是公式（a）的基团，其中R.sup.2和R.sup.3各自独立地为H，C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，--(CH.sub.2).sub.n OH，卤素，三氟甲基，氰基，--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5，--CO(C.sub.1-C.sub.4烷基)，--OCO(C.sub.1-C.sub.4烷基)，--CH(OH)(C.sub.1-C.sub.4烷基)，--C(OH)(C.sub.1-C.sub.4烷基.sub.2，--SO.sub.2NH.sub.2，--(CH.sub.2).sub.n CONR.sup.6 R.sup.7或--(CH.sub.2).sub.n COO(C.sub.1-C.sub.4烷基)；R.sup.4为H或C.sub.1-C.sub.4烷基；R.sup.5为H，C.sub.1-C.sub.4烷基或C.sub.1-C.sub.4烷基磺酰基；R.sup.6和R.sup.7各自独立地为H或C.sub.1-C.sub.4烷基；n为0、1或2。这些化合物在治疗肠易激综合征方面特别有用。
• Antiarrhythmic Agents
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0233051A2

  公开（公告）日：1987-08-19

  A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein «Het» is selected from (a) a 3- or 4-pyridinyl group optionally substituted by one or two substituents each independently selected from C1-C4 alkyl and amino, (b) a 2-pyridinyl group substituted by an amino group, (c) a 2-imidazolyl group optionally substituted by one or two C1-C4 alkyl groups and (d) a 2-, 3- or 4-pyridinyl group substituted by a nitro group, or an N-oxide thereof, or a 2-, 3- or 4-pyridinyl group substituted by a group of the formula -NHCOO(C1-C4 alkyl); R is selected from (a) -NHSO2R3 where R3 is Cl-C4 alkyl, C3-C7 cycloalkyl or -NR1R2 where R1 and R2 are each independently H or C1-C4 alkyl, (b) -SO2NR1R2 where R1 and R2 are as defined above, (c) nitro, (d) amino and (e) acetamido; and X is a group of the formula -(CH2)m- where m is an integer of from 1 to 4, -CO(CH2)n- or -CH(OH)(CH2)n- where n is 1, 2 or 3. Apart from the compounds in which «Het» is as defined in part (d) above, which are synthetic intermediates, the compounds are all useful as cardiac antiarrhythmic agents.

  式中的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 "Het "选自(a)任选被一个或两个各自独立选自 C1-C4 烷基和氨基的取代基取代的 3-或 4-吡啶基；(b)被氨基取代的 2-吡啶基、(d) 被硝基或其 N-氧化物取代的 2-、3-或 4-吡啶基，或被式 -NHCOO(C1-C4烷基)取代的 2-、3-或 4-吡啶基； R 选自 (a) -NHSO2R3 其中 R3 为 Cl-C4 烷基、C3-C7 环烷基或 -NR1R2 其中 R1 和 R2 各自独立地为 H 或 C1-C4 烷基；(b) -SO2NR1R2 其中 R1 和 R2 如上定义；(c) 硝基；(d) 氨基和 (e) 乙酰氨基； 和 X 是式中的基团-(CH2)m-（其中 m 为 1 至 4 的整数）、-CO(CH2)n- 或-CH(OH)(CH2)n-（其中 n 为 1、2 或 3）。 除了 "Het "如上文(d)部分定义的化合物是合成中间体外，这些化合物都可用作抗心律失常药物。
• MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0505376A1

  公开（公告）日：1992-09-30