重氮对氨基苯磺酸 | 24541-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 重氮对氨基苯磺酸
• 英文名称: 4-Azido-benzolsulfonsaeure
• 英文别名: p-Sulfonsaeurephenylazid；diazosulphanilic acid；4-azido-benzenesulfonic acid；diazosulfanilic acid；4-Sulfonatophenyl azide；4-azidobenzenesulfonic acid
• CAS: 24541-45-5
• 化学式: C₆H₅N₃O₃S
• mdl: MFCD11500539
• 分子量: 199.19
• InChiKey: ZKZNWRUUTQNYTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  重氮对氨基苯磺酸 在 氯化亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 反应 0.5h， 以73%的产率得到4-azidobenzenesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  对MCF-7乳腺癌细胞具有抗增殖活性的新型杂类固醇杂种的开发

  摘要：

  摘要 为了继续努力开发可以有效和选择性地治疗癌症的新型抗增殖药，我们设计并合成了新的杂化结构，其中包含通过1,2,3-三唑环与甾体骨架连接的芳基磺酰胺支架。在新的杂种上进行了对乳腺癌MCF-7癌细胞的体外细胞毒性和人胎盘芳香化酶（pAROM）抑制试验。 与星形孢菌素（IC 50  = 4.06μM）相比，所有新杂种均显示出对乳腺癌MCF-7癌细胞具有明显的细胞毒活性（IC 50 = 3.56-43.76μM ）。与星形孢菌素（TS = 2.5）相比，在正常成纤维细胞（F-180）（TS = 1.5–25）上，一些新杂种的肿瘤选择性指数更高。该p与未取代的衍生物，对溴衍生物和来曲唑的杂化物相比，-硝基衍生物对pAROM表现出最佳的抑制活性，IC 50为64.6 ng / cm 3，IC 50分别 为375.14、269.86和132.86 ng / cm 3，分别）。此外，p除诱导乳腺MCF

  DOI：

  10.1007/s00706-020-02716-0
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯磺酸 在 盐酸 、 sodium carbonate 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 以70.7%的产率得到重氮对氨基苯磺酸
  参考文献：
  名称：

  对MCF-7乳腺癌细胞具有抗增殖活性的新型杂类固醇杂种的开发

  摘要：

  摘要 为了继续努力开发可以有效和选择性地治疗癌症的新型抗增殖药，我们设计并合成了新的杂化结构，其中包含通过1,2,3-三唑环与甾体骨架连接的芳基磺酰胺支架。在新的杂种上进行了对乳腺癌MCF-7癌细胞的体外细胞毒性和人胎盘芳香化酶（pAROM）抑制试验。 与星形孢菌素（IC 50  = 4.06μM）相比，所有新杂种均显示出对乳腺癌MCF-7癌细胞具有明显的细胞毒活性（IC 50 = 3.56-43.76μM ）。与星形孢菌素（TS = 2.5）相比，在正常成纤维细胞（F-180）（TS = 1.5–25）上，一些新杂种的肿瘤选择性指数更高。该p与未取代的衍生物，对溴衍生物和来曲唑的杂化物相比，-硝基衍生物对pAROM表现出最佳的抑制活性，IC 50为64.6 ng / cm 3，IC 50分别 为375.14、269.86和132.86 ng / cm 3，分别）。此外，p除诱导乳腺MCF

  DOI：

  10.1007/s00706-020-02716-0
• 作为试剂：
  描述：

  2-碘苯酚 在 sodium hydroxide 、 sodium dithionite 、 重氮对氨基苯磺酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 3-碘-4-羟基苯胺
  参考文献：
  名称：

  Buttrus, Nabeel H.; Cornforth, Sir John; Hitchcock, Peter B., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1987, p. 851 - 858

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种芳基叠氮化物及芳基1,2,3三唑类螺环化合 物的合成方法
  申请人：杭州师范大学

  公开号：CN103980283B

  公开（公告）日：2016-08-17

  本发明公开一种芳基叠氮化物及芳基1,2,3三唑类螺环化合物的合成方法。该方法是在反应容器中加入取代芳胺，用甲醇使其溶解，调节pH值至5～8，通入亚硝酸甲酯，反应1～3小时后得到反应液；将叠氮化钠加入到反应液中采用TLC监控反应进程，反应1～5h时间后处理得到芳基叠氮化合物I纯净产物；将芳基叠氮化合物I产物、偶极体、有机溶剂加入到反应容器中采用TLC监控反应进程，50～70℃下反应36～72h，后处理得到芳基1,2,3三唑类螺环化合物II。本方法以亚硝酸甲酯代替亚硝酸钠和盐酸进行重氮化反应合成芳基叠氮化物，避免了反应过程中一氧化氮和二氧化氮的生成，符合绿色化学概念。
• A facile synthesis, drug-likeness, and in silico molecular docking of certain new azidosulfonamide–chalcones and their in vitro antimicrobial activity
  作者：Muhamad Mustafa、Yaser A. Mostafa

  DOI：10.1007/s00706-020-02568-8

  日期：2020.3

  tested for their antimicrobial activity against a wide variety of Gram-positive, Gram-negative, and fungal strains. Three azidosulfonamide–chalcones showed relatively broad activity against tested strains. Two compounds exhibited eminent antibacterial activity toward S. aureus, M. luteus, and S. marcens (better than ampicillin trihydrate). The synthesized compounds exhibited moderate activity against K.

  摘要设计并合成了新的叠氮磺酰胺–查尔酮衍生物。除了元素分析外，还通过1 H和13 C NMR光谱分析阐明了它们的结构。测试了合成的衍生物对多种革兰氏阳性，革兰氏阴性和真菌菌株的抗菌活性。三种叠氮磺酰胺–查耳酮对测试菌株显示出相对广泛的活性。两种化合物显示出杰出的抗菌活性朝向金黄色葡萄球菌，藤黄微球菌，和S. marcens（优于氨苄西林三水合物）。合成的化合物对肺炎克雷伯菌具有中等活性，对大肠杆菌的抑制能力较低。增长。六种测试真菌物种，最有效的衍生物表现出很强的活性朝向只有两个真菌菌株（的红色毛癣菌和白地）。对药物相似性，生物利用度和滥交性的评估表明，这些化合物是可行的候选药物。在计算机分子对接分析中发现，合成的叠氮磺酰胺–查耳酮成功占据了二氢蝶呤合酶（DHPS）的蝶呤结合位点，这表明所制备的化合物可以通过抑制微生物DHPS酶发挥作用。这些结果为更有效的抗菌化合物的前瞻性设计提供了必要的信息。
• WATER SOLUBLE POLYFLUORENE FUNCTIONALIZED WITH GLUCURONIC ACID USEFUL IN BILIRUBIN SENSING
  申请人：COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

  公开号：US20160169917A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention provide water soluble polyfluorenes functionalized with glucuronic acid useful in sensing bilirubin in aqueous medium and process for preparation thereof. The invention further deals with detecting bilirubin in human serum samples in the range from normal (<25 μηioI/L˜1.2 mg/dL) human bilirubin level to jaundiced bilirubin level (>50 μηioI/L˜2.5 mg/dL). This is a fluorescence turn-off mode of detection where blue fluorescence of polymer quenches and becomes colorless. The water soluble polyfluorenes functionalized with glucuronic acid can detect free bilirubin in the range from 1×1O″4M to 1×10′7M moles in aqueous and buffer media as a change in the fluorescence signal.

  本发明提供了一种功能化葡萄糖醛酸的水溶性聚芴，可用于在水介质中感测胆红素，并提供了其制备方法。本发明进一步涉及检测人血清样品中的胆红素，范围从正常（<25μηioI/L˜1.2 mg/dL）的人类胆红素水平到黄疸的胆红素水平（>50μηioI/L˜2.5 mg/dL）。这是一种荧光熄灭检测模式，其中聚合物的蓝色荧光被熄灭并变为无色。功能化葡萄糖醛酸的水溶性聚芴可以在水和缓冲介质中检测1×10^-4M至1×10^-7M摩尔范围内的游离胆红素，作为荧光信号的变化。
• Bilirubin-specific fungal enzyme compositions, their use in dry test elements and assay methods and methods for their extraction
  申请人：EASTMAN KODAK COMPANY (a New Jersey corporation)

  公开号：EP0005637A2

  公开（公告）日：1979-11-28

  A bilirubin-specific enzyme composition comprises a fungal enzyme having a protein content which, in the presence of a bilirubin-containing aqueous liquid having a pH of about 7.4 and a temperature of about 37°C, degrades at least about 0.02 micromole of bilirubin per minute per milligram of protein. The enzyme may be extracted from mushrooms, and may have the ability to generate hydrogen peroxide. The enzyme composition may be employed in wet and dry analytical methods and dry analytical elements either in assays for bilirubin or to suppress bilirubin interference in assays for other materials.

  胆红素特异性酶组合物包括一种真菌酶，其蛋白质含量在含有胆红素的水液中，pH 值约为 7.4，温度约为 37°C，每毫克蛋白质每分钟至少降解约 0.02 微摩尔胆红素。这种酶可以从蘑菇中提取，并具有产生过氧化氢的能力。 酶组合物可用于湿法和干法分析方法，干法分析元件可用于胆红素的检测或抑制胆红素对其他物质检测的干扰。
• Fluorimetric method for analysis for bilirubin
  申请人：EASTMAN KODAK COMPANY (a New Jersey corporation)

  公开号：EP0008233A1

  公开（公告）日：1980-02-20

  A highly sensitive fluorimetric method for analysis for bilirubin contained in an aqueous liquid comprises: (a) contacting together the aqueous liquid and an interactive. polymeric mordant for bilirubin to mordant bilirubin; (b) thereafter, or during step (a), subjecting the mordanted bilirubin to activating radiation effective to excite the mordanted bilirubin and produce detectable fluorescence;and (c) detecting this fluorescence to obtain a determination relating to the presence and/or concentration of bilirubin in the test sample. The method may be conducted in solution or in a dry test element.

  一种用于分析水性液体中所含胆红素的高灵敏度荧光法包括 (a) 将水性液体和一种交互作用的胆红素高分子媒染剂接触在一起，以媒染胆红素； (b) 此后或在步骤(a)期间，将媒染胆红素置于有效激发媒染胆红素并产生可检测荧光的活化辐射中；以及 (c) 检测该荧光，以确定检测样品中是否存在胆红素和/或胆红素的浓度。 该方法可在溶液或干燥的测试元件中进行。