2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid | 136083-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid
• 英文别名: Fmoc-Glu-OH；Fmoc-glutamic acid；FMOC-Glu；Fmoc-glutamate
• CAS: 136083-74-4
• 化学式: C₂₀H₁₉NO₆
• 分子量: 369.374
• InChiKey: QEPWHIXHJNNGLU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  635.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid 在 一水合肼 、 溶剂黄146 、 二甲胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] DRUG CONJUGATES WITH PHOTOCLEAVABLE SOLUBILITY MODULATORS
  [FR] CONJUGUÉS DE MÉDICAMENT DOTÉS DE MODULATEURS DE SOLUBILITÉ PHOTOCLIVABLES

  摘要：

  该发明涉及一种适用于形成植入式光活化药物库的组合物，制备该组合物的方法，以及使用该组合物的方法和系统。该组合物包括多种药物共轭物，其中包括药物分子和小溶解度调节部分。这些药物共轭物在植入到受试者体内作为药物库时是不溶的，而一旦从库中解离出来，药物则最好是可溶的。该发明的一个方面涉及具有通过使用疏水非极性基团改变药物共轭物溶解度的调节部分的药物共轭物。该发明的另一个方面涉及具有通过使用带电基团改变药物溶解度的调节部分的药物共轭物，该基团将药物共轭物的等电点转移到生理pH值。

  公开号：

  WO2018200462A1
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸-9-芴基甲酯 在 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  将 Boc 和 Fmoc 保护基团引入胺的有用试剂：Boc-DMT 和 Fmoc-DMT

  摘要：

  制备了新的氨基保护试剂 Boc-DMT 和 Fmoc-DMT，发现它们可用于将 Boc 和 Fmoc 基团引入胺中。这两种试剂都可以在水性介质中以良好的收率保护各种胺，包括氨基酸。由于这些试剂既不稳定也没有刺激性，因此非常实用。

  DOI：

  10.1055/s-2006-942389

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE GÉNÉTIQUE
  申请人：DESIGN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158707A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure relates to compounds and methods for modulating the expression of dmpk, and treating diseases and conditions in which dmpk plays an active role. The compound can be a transcription modulator molecule having a first terminus, a second terminus, and oligomeric backbone, wherein: a) the first terminus comprises a DNA-binding moiety capable of noncovalently binding to a nucleotide repeat sequence CAG or CTG; b) the second terminus comprises a protein-binding moiety binding to a regulatory molecule that modulates an expression of a gene comprising the nucleotide repeat sequence CAG or CTG; and c) the oligomeric backbone comprising a linker between the first terminus and the second terminus.

  本公开涉及化合物和方法，用于调节dmpk的表达，并治疗dmpk发挥积极作用的疾病和病况。该化合物可以是一种转录调节分子，具有第一末端、第二末端和寡聚骨架，其中：a）第一末端包括一种DNA结合基团，能够非共价结合到核苷酸重复序列CAG或CTG；b）第二末端包括结合到调节分子的蛋白结合基团，该调节分子调节包含核苷酸重复序列CAG或CTG的基因的表达；c）寡聚骨架包括连接第一末端和第二末端的连接物。
• [EN] LACTOFERRIN FRAGMENT FOR THE USE AS ANTIBACTERIAL AND ANTIVIRAL AGENT<br/>[FR] FRAGMENT DE LACTOFERRINE DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN ET ANTIVIRAL
  申请人：FARMAGENS HEALTH CARE SRL

  公开号：WO2017025846A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  New peptide fragments of bovine lactoferrin having antimicrobial and antiviral activity, and derivatives thereof, used as active principle in antimicrobial and antiviral agents and compositions.

  牛乳铁蛋白的新型肽片段具有抗微生物和抗病毒活性，以及其衍生物，用作抗微生物和抗病毒剂和组合物中的活性成分。
• Bifunctional cytotoxic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10086085B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  Cytotoxic dimers comprising CBI-based and/or CPI-based sub-units, antibody drug conjugates comprising such dimers, and to methods for using the same to treat cancer and other conditions.

  细胞毒性二聚体，包括基于CBI和/或基于CPI的亚单位，抗体药物偶联物包括这样的二聚体，以及使用同一方法治疗癌症和其他疾病。
• BIFUNCTIONAL CYTOTOXIC AGENTS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150209445A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  Cytotoxic dimers comprising CBI-based and/or CPI-based sub-units, antibody drug conjugates comprising such dimers, and to methods for using the same to treat cancer and other conditions.

  细胞毒性二聚体包括基于CBI和/或CPI的亚单位，包括这种二聚体的抗体药物结合物，以及使用它们治疗癌症和其他疾病的方法。
• 一种利用小分子营养物质介导的口服纳米递药系统
  申请人：四川大学

  公开号：CN112755005B

  公开（公告）日：2022-05-13

  一种利用小分子营养物质介导的口服纳米递药系统。本发明公开了一种基于小分子营养物质介导的，主动靶向肠上皮细胞的口服纳米载体及其制备方法，该纳米粒由核壳两部分组成，其中，内核由生物相容性载体材料与活性成分所组成，外壳为共价连接小分子营养物质配体的亲水材料。本发明提高了口服纳米载体的递药效率，在医药领域具有良好的研究和开发应用前景。