丝
裂霉素A(1)与半
胱胺之间的反
应得到7-N,7'-N'-双(2-
硫乙基)二丝霉素C(7),7-N- [2-[((2-
氨基乙基)二
硫]乙基]丝
裂霉素C(8)和7-甲
氧基
丝氨酸(10,11)。根据光谱学和在1和8与1和
胱胺之间的反应,阐明了7和8的结构。观察反应的时间过程,揭示了形成7和8的机理。半
胱胺被1的醌快速
氧化得到
胱胺,其被1捕获而得到8,另外8与1发生反应。给出7。由于7显示出显着的抗肿瘤活性,所以合成了相关的7-N,7'-N'-双(ω-
硫代烷基)二丝霉素。他们还显示出对HeLa-S3体外,肉瘤180(sc-ip),体内白血病P388(ip-ip)的显着抗肿瘤活性。在这些评估中,