2-(3'-Nitro-phthalimido)-glutarsaeureanhydrid | 6383-80-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(3'-Nitro-phthalimido)-glutarsaeureanhydrid
• 英文别名: 2-(2,6-Dioxooxan-3-yl)-4-nitroisoindole-1,3-dione；2-(2,6-dioxooxan-3-yl)-4-nitroisoindole-1,3-dione
• CAS: 6383-80-8
• 化学式: C₁₃H₈N₂O₇
• 分子量: 304.216
• InChiKey: LGOOFLGRUZAOMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  579.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.703±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMF；二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3'-Nitro-phthalimido)-glutarsaeureanhydrid 在 氨 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 以71%的产率得到1,3-二氧-2-( 2,6-二氧哌啶-3-基) -5-硝基异二氢吲哚
  参考文献：
  名称：

  一种泊马度胺合成工艺的改进方法

  摘要：

  本发明涉及适用于工业化生产的一种高纯度泊马度胺的制备方法，3‑硝基邻苯二甲酸酐与谷氨酸反应得到中间体，在醋酐条件下反应得到中间体，在DMSO条件下氨化反应得到3‑硝基‑N‑（2，6‑二氧代‑3‑哌啶基）邻苯二甲酰亚胺，再经过钯碳氢化得到泊马度胺，此工艺具有收率高、操作简单、环境友好、适合大规模生产等特点，采用低毒溶剂解决了由于溶剂残留造成产品不合格的问题。

  公开号：

  CN107365295B
• 作为产物：
  描述：

  DL-谷氨酸 在 乙酸酐 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(3'-Nitro-phthalimido)-glutarsaeureanhydrid
  参考文献：
  名称：

  一种泊马度胺合成工艺的改进方法

  摘要：

  本发明涉及适用于工业化生产的一种高纯度泊马度胺的制备方法，3‑硝基邻苯二甲酸酐与谷氨酸反应得到中间体，在醋酐条件下反应得到中间体，在DMSO条件下氨化反应得到3‑硝基‑N‑（2，6‑二氧代‑3‑哌啶基）邻苯二甲酰亚胺，再经过钯碳氢化得到泊马度胺，此工艺具有收率高、操作简单、环境友好、适合大规模生产等特点，采用低毒溶剂解决了由于溶剂残留造成产品不合格的问题。

  公开号：

  CN107365295B

文献信息

• 一种泊马度胺关键中间体的制备方法
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN103232380A

  公开（公告）日：2013-08-07

  本发明涉及式(I)化合物N-(3-硝基邻苯二甲酰基)-DL-谷氨酰胺的制备方法，该化合物是制备抗肿瘤药物泊马度胺的关键中间体。
• WO2007005972A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• ISOTOPOLOGUES OF POMALIDOMIDE
  申请人：Muller George W.

  公开号：US20140221427A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Provided herein are pomalidomide, which is enriched with isotopes such as deuterium. Pharmaceutical compositions comprising the isotopes-enriched compounds, and methods of using such compounds are also provided.
• [EN] ISOTOPOLOGUES OF POMALIDOMIDE<br/>[FR] ISOTOPOLOGUES DU POMALIDOMIDE
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2012177678A2

  公开（公告）日：2012-12-27

  Provided herein are pomalidomide, which is enriched with isotopes such as deuterium. Pharmaceutical compositions comprising the isotopes-enriched compounds, and methods of using such compounds are also provided.
• 一种泊马度胺合成工艺的改进方法
  申请人：常州制药厂有限公司

  公开号：CN107365295B

  公开（公告）日：2020-07-07

  本发明涉及适用于工业化生产的一种高纯度泊马度胺的制备方法，3‑硝基邻苯二甲酸酐与谷氨酸反应得到中间体，在醋酐条件下反应得到中间体，在DMSO条件下氨化反应得到3‑硝基‑N‑（2，6‑二氧代‑3‑哌啶基）邻苯二甲酰亚胺，再经过钯碳氢化得到泊马度胺，此工艺具有收率高、操作简单、环境友好、适合大规模生产等特点，采用低毒溶剂解决了由于溶剂残留造成产品不合格的问题。