卡比多巴杂质E | 52514-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 卡比多巴杂质E
• 英文名称: methyl (S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropanoate
• 英文别名: methyl (2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methylpropanoate
• CAS: 52514-63-3
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₄
• 分子量: 240.259
• InChiKey: IETYBXLXKYRFEN-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  卡比多巴杂质E 在 盐酸 、 三乙基硅烷 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] LEVODOPA-PRODRUGS AND CARBIDOPA-PRODRUGS FOR USE IN THE TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE
  [FR] PROMÉDICAMENTS LEVODOPA ET PROMÉDICAMENTS CARBIDOPA POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON

  摘要：

  本发明的目的是提供一种组合药物，用于治疗帕金森病。本发明提供了一种预防或治疗帕金森病的药物，该药物含有一种组合药物，其中包含一种左旋多巴前药和一种卡比多巴前药。

  公开号：

  WO2022191338A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 S(-)-carbidopa 在 乙酰氯 作用下， 以100 %的产率得到卡比多巴杂质E
  参考文献：
  名称：

  [EN] LEVODOPA-PRODRUGS AND CARBIDOPA-PRODRUGS FOR USE IN THE TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE
  [FR] PROMÉDICAMENTS LEVODOPA ET PROMÉDICAMENTS CARBIDOPA POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON

  摘要：

  本发明的目的是提供一种组合药物，用于治疗帕金森病。本发明提供了一种预防或治疗帕金森病的药物，该药物含有一种组合药物，其中包含一种左旋多巴前药和一种卡比多巴前药。

  公开号：

  WO2022191338A1

文献信息

• [EN] L-DOPA AND/OR DOPA DECARBOXYLSE INHIBITORS CONJUGATED TO SUGAR FOR THE TREATMENT OF DOPAMINE-RESPONSIVE DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L-DOPA ET/OU DOPA-DÉCARBOXYLASE CONJUGUÉS AU SUCRE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES SENSIBLES À LA DOPAMINE
  申请人：B G NEGEV TECHNOLOGIES AND APPLICATIONS LTD AT BEN GURION UNIV

  公开号：WO2020115753A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present invention provides conjugates comprising a sugar such as mannitol and one or more L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitors including, inter alia, L- DOPA, carbidopa, benserazide, or a combination thereof, wherein the sugar is conjugated to the carboxyl group of the L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitor/ s) via a hydroxyl group of the sugar. The present invention further provides related pharmaceutical compositions and methods of producing the conjugates, as well as methods of use for treating medical disorders responsive to dopamininergic stimulation such as movement disorders including, inter alia, Parkinson's Disease.

  本发明提供了共轭物，包括糖，例如甘露醇和一个或多个L-DOPA和/或DOPA脱羧酶抑制剂，包括但不限于L-DOPA，卡比多巴，苯丝肼或其组合物，其中糖通过糖的羟基与L-DOPA和/或DOPA脱羧酶抑制剂的羧基结合。本发明还提供相关的制药组合物和制备共轭物的方法，以及用于治疗对多巴胺能刺激有反应的医疗疾病的使用方法，例如运动障碍，包括但不限于帕金森病。
• Pharmaceutical compositions comprising entacapone, levodopa, and carbidopa
  申请人：Goswami Sudhir

  公开号：US20140227354A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to stable pharmaceutical compositions comprising entacapone, levodopa and carbidopa, or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof. The invention also relates to processes for the preparation of such compositions.
• US9370577B2
  申请人：——

  公开号：US9370577B2

  公开（公告）日：2016-06-21
• [EN] LEVODOPA-PRODRUGS AND CARBIDOPA-PRODRUGS FOR USE IN THE TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LEVODOPA ET PROMÉDICAMENTS CARBIDOPA POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP

  公开号：WO2022191338A1

  公开（公告）日：2022-09-15

  An object of the present invention is to provide a combination medicament useful for treatment of Parkinson's disease. The present invention provides a prophylactic or therapeutic agent for Parkinson's disease, the agent containing a combination medicament containing a levodopa prodrug and a carbidopa prodrug.

  本发明的目的是提供一种组合药物，用于治疗帕金森病。本发明提供了一种预防或治疗帕金森病的药物，该药物含有一种组合药物，其中包含一种左旋多巴前药和一种卡比多巴前药。